NSC624206 是一种泛素 E1 (UBA1) 抑制剂,其 IC50 值为 ~9 μM。NSC624206 特异性地阻断泛素-硫代酯的形成,但对泛素腺化无影响。
棕榈酸-d17是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。
盐酸西他列汀是一种二肽基氨基肽酶4(DPP-4)抑制剂[1]。
(-)-p-Bromotetramisole Oxalate 是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。
Eurestobart 是人源化的、靶向 ENTPDase 的 IgG1κ 抗体。
Trifarotene 是一个视黄酸受体 (RAR) 激动剂,对于 RARγ,RARβ 和 RARα 的 Kdapp 值分别为 2, 15 和 500 nM。
2-甲氧基-2,4-二苯基呋喃-3-酮是一种荧光化合物,可用于标记明胶作为底物,通过酶谱法检测明胶降解MMP-2和MMP-9[1]。
Stibogluconate sodium是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Stibogluconate sodium在10,100和100 μg/mL时分别抑制99% 的SHP-1,SHP-2和PTP1B活性。
地贝夫林是一种真菌代谢产物,作为钙调神经磷酸酶抑制剂[1]。
Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂,有效结合并抑制白色念球菌的 CYP51 (Kd,<39 nM),但对人 CYP51 无明显作用。
PDE10-IN-5是一种磷酸二酯酶10(PDE 10)抑制剂,可用于研究某些中枢神经系统(CNS)疾病[1]。
RORγ inverse agonist 1 是 RORγ 的反向激动剂。
NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂,可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
ARC19499是一种抑制组织因子途径抑制剂(TFPI)的适体,从而使凝块能够通过外源途径引发和传播。核心适体与TFPI紧密且特异地结合。ARC19499阻断因子Xa和TF/因子VIIa复合物的TFPI抑制。ARC19499纠正血友病A和B血浆中凝血酶的生成,并恢复FVIII中和的全血中的凝血。
酒石酸二甲双胍(Su-4885)是一种有效的口服活性11β-羟化酶抑制剂和自噬激活剂,也抑制醛固酮的产生。酒石酸二甲双胍抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,降低糖皮质激素水平,并影响行为和情绪。此外,酒石酸二甲双酮通过下调mTOR途径提高自噬过程的效率,并与假单胞菌细胞色素P-450相互作用。酒石酸二甲双酮可用于研究库欣综合征和抑郁症[1][2][3][4][5]。
Ledipasvir(GS5885)二丙酮盐是HCV NS5A蛋白抑制剂。
Osilodrostat(LCI699)磷酸盐是一种有效的口服活性11β-羟化酶(CYP11B1)抑制剂,IC50值为35 nM。Osilodrostat磷酸盐是一种有效的口服醛固酮合成酶(CYP11B2)抑制剂,人醛固酮合酶和大鼠醛固酮合成酶的IC50值分别为0.7nM和160nM。Osilodrostat磷酸盐抑制醛固酮和皮质酮合成。Osilodrostat磷酸盐具有降低血压的能力。Osilodrostat磷酸盐可用于研究库欣综合征[1][2][3]。
Ro 20-1724(Ro 20-174)是cAMP特异性磷酸二酯酶(PDE4/PDE IV)的有效抑制剂,Ki为1930nm。神经保护作用[1][2]。
β-新内啡肽是一种内源性阿片肽。β-新内啡肽是一种来源于猪的下丘脑“大”Leu脑啡肽。β-Neo内啡肽显示Erk1/2、MMP-2和MMP-9[1][2]的激活。
血浆激肽释放酶-IN-3是一种血浆激肽酶抑制剂(IC50:0.15μM)。血浆激肽释放酶-3可用于遗传性血管水肿、糖尿病黄斑水肿和糖尿病视网膜病变研究[1]。
ARN-6039是一种口服RORγ反向激动剂,用于治疗自身免疫性脱髓鞘疾病。
ML604440 是一种有效的,特异性和细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 破坏 MHC I 类细胞表面表达,IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。ML604440 改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。
(R)-DNMDP(DNMDP R-形式)是is-DNMDP的R-形式,其是与PDE3A结合的有效且选择性的癌细胞细胞毒性剂,促进PDE3A和Schlafen 12(SLFN12)之间的相互作用。
Hinokinin(化合物1)是一种从半边莲茎中分离得到的化合物。Hinokinin具有中等活性的HIV-1蛋白酶[1]。
Bucolome 是一种 CYP2C9 抑制剂,为有效的排尿酸药和抗炎药。
Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
sPLA2-X Inhibitor 31 是一种选择性的分泌型磷脂酶 A2-X 抑制剂,抑制 sPLA2-X,sPLA2-IIa,和 sPLA2-V,IC50 分别为 26 nM,310 nM 和 2230 nM。
3-Nitrocoumarin (3-NC) 是一个有效的、磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 的选择性抑制剂。
NH2-AKK-COOH是一种合成的三肽,是一种ACE抑制剂,当FAPGG、HHL和血管紧张素-I分别用作底物时,其IC50s分别为0.090μM、0.178μM和420.89μM[1]。