JNJ-17203212是一种新型的选择性TRPV1拮抗剂,作用于人和大鼠TRPV1,IC50 值分别为65 nM和 102 nM。
TRPC3/6-IN-1是典型瞬时受体通道(TRPC3/6)的有效选择性和口服活性分子阻断剂,对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm。TRPC3/6-IN-1可用于慢性心力衰竭模型的研究[1]。
罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。
AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂,对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。
己二酸二异丙酯是一种替代增塑剂和TRPA1活化剂。己二酸二异丙酯激活TRPA1并增强FITC诱导的接触超敏反应(CHS)。己二酸二异丙基酯也是化妆品和药物配方中的一种成分,局部应用于皮肤。己二酸二异丙酯可用作赋形剂,如润肤剂、增塑剂。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料也会影响联合给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1][2]。
4α-佛波醇12,13-二癸酸酯(4αPDD)是一种具有抗自身免疫原性作用的TRPV4激动剂。4α-佛波醇12,13-癸二酸促进钙内流[1]。
GSK2798745 是一流的,高效的,选择性的且具有口服活性的 瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂,对于 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 用于治疗与充血性心力衰竭相关的肺水肿的研究。
WS-12 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 39 nM。
TRPV1激活剂-1(化合物8)是辣椒素类似物,具有改变的颈部结构。TRPV1激活剂-1与T551残基特异性相互作用[1]。
MSP-3是一种有效的TRPV1激动剂,EC50为0.87μM。MSP-3具有神经保护和抗伤害作用[1]。
6'-Iodoresiniferatoxin (6'-IRTX) 是一种 TRPV1 激动剂,可用于神经性疼痛的研究。
Pyr10是一种新型TRPC3选择性抑制剂, 作用于转染YFP-TRPC3的HEK293细胞, 抑制ROCE, IC50为0.72 uM。
Motugivatrep是瞬时受体电位1型(TRPV1)的有效拮抗剂。Motugivatrep在治疗药物、尿表和呼吸道疾病方面有广泛的用途(摘自专利WO2007010383A1)[1]。
TRPM8拮抗剂3是一种新型的TRPM8阻滞剂,其IC50值为11nM。
TRPM4-IN-2(NBA)是一种有效的瞬时受体电位美拉他汀4(TRPM4)抑制剂,IC50值为0.16μM。TRPM4-IN-2可用于研究前列腺癌和结直肠癌[1][2]。
α-Spinasterol 从 Spinacia oleracea 分离,具有抗菌活性。α-Spinasterol 是一种瞬时受体电位香草酸1 ( TRPV1) 拮抗剂,具有抗炎,抗抑郁,抗氧化和抗伤害作用。α-Spinasterol 抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。
AMG2850 是一个有效的、有口服活性的TRPM8 的选择性拮抗剂。
JYL 1421 是 TRPV1 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 8 nM。
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)。
GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂,作用于 rTRPV4 和 hTRPV4,IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。
TRPM8 Antagonist 是一种有效的,选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50 值为 0.2 nM,可用于研究神经性疼痛综合症。
辣椒素(CA-008)是辣椒素的前药,是第一类非阿片类TRPV1激动剂。辣椒素可以提供有意义和持久的疼痛缓解[1]。
V-116517是一种新型有效,选择性,口服生物可利用的TRPV1拮抗剂,IC50为35.1 nM；在一组66个离子通道,受体,转运蛋白中显示TRPV1对TRPV3和TRPV4(>10 uM)的高选择性；剂量依赖性逆转在急性炎性CFA模型中ED50为2mg/kg(口服)的热痛觉过敏；在多种动物疼痛模型中显示出优异的水溶性,代谢稳定性,多种物种的口服生物利用度以及优异的功效。疼痛2期临床
TRPV1拮抗剂5(化合物1)是一种有效的TRPV1阻断剂[1]。