Pyr3

更新时间:2024-01-18 09:40:26

Pyr3结构式
Pyr3结构式
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常用名 Pyr3 英文名 Pyr3
CAS号 1160514-60-2 分子量 456.63100
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C16H11Cl3F3N3O3 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A

 Pyr3用途


Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂,其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。

 Pyr3名称

中文名 Pyr3
英文名 ethyl 1-[4-(2,3,3-trichloroprop-2-enoylamino)phenyl]-5-(trifluoromethyl)pyrazole-4-carboxylate
英文别名 更多

 Pyr3生物活性

描述 Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂,其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。
相关类别
靶点

IC50: 700 nM (TRPC3)[1].

体外研究 Pyr3选择性地直接抑制TRPC家族成员中的TRPC3通道。 Pyr3的应用以剂量依赖性方式抑制TRPC3介导的Ca2 +内流,IC50值为700nM。 Pyr3在0.3μM时变得明显,并且在3μM时几乎完成。有趣的是,在共表达TRPC3加TRPC6的细胞中,Pyr3抑制Ca2 +流入,但在共表达TRPC1加TRPC5的细胞中不抑制Ca2 +流入。 Ang II诱导的NFAT易位被Pyr3抑制,但Pyr2以浓度依赖性方式弱(Pyr3的IC50值为0.05μM,Pyr2的IC50值为2μM)[1]。
细胞实验 在整个研究中使用HEK293细胞或HEK293T细胞。测试了在TRPC转染的HEK293细胞中,指定浓度(0.1,1,3,10μM)的100μMUTP与Pyr3诱导的Ca2 +反应的平均时间过程[1]。
参考文献

[1]. Kiyonaka S, et al. Selective and direct inhibition of TRPC3 channels underlies biological activities of a pyrazole compound. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Mar 31;106(13):5400-5.

 Pyr3物理化学性质

分子式 C16H11Cl3F3N3O3
分子量 456.63100
精确质量 454.98200
PSA 73.22000
LogP 4.96480
储存条件 2-8℃

 Pyr3英文别名

Pyr3
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