H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM,Ki 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。
尼可地尔-d4(SG-75-d4)是标记为尼可地尔的氘。尼可地尔(SG-75)是一种有效的钾通道激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性钾通道和心脏ATP敏感性钾通道(KATP)。尼可地尔是一种具有血管扩张和心脏保护作用的烟酰胺酯,具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力[1][2][3]。
异别石胆酸-d2是氘标记的异别石胆酸。异异丙醇酸(AILCA)激活爪蟾卵母细胞中的大电导钙激活钾(BK)通道,EC50值为44.21μM【1】【2】。
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
KVI-020是心房钾通道Kv1.5的口服活性、强效和选择性阻断剂,IC50为480 nM。KVI-020可以抑制hERG,IC50为15100 nM。KVI-020是一种有效的抗心律失常剂,可用于心房颤动(AF)研究[1]。
PBFI-AM是测定细胞内K+含量的有用工具【1】。
ICA 110381 (Compound 16) 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,可用于治疗癫痫。ICA 110381 是 KCNQ2/Q3 激动剂 (EC50=0.38 μM) 以及 KCNQ1 拮抗剂 (IC50=15 μM).