钾通道

钾通道是分布最广泛的离子通道类型，几乎存在于所有生物体中。它们形成跨越细胞膜的钾选择性孔。在大多数细胞类型中发现钾通道并控制多种细胞功能。钾通道的作用是使钾离子沿其电化学梯度传导，快速和选择性地进行。在生物学上，这些通道用于设定或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋的细胞中，例如神经元，钾离子的延迟逆流形成了动作电位。通过促进心肌动作电位持续时间的调节，钾通道的功能障碍可能导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

氯非铵甲苯磺酸盐

Clofilium tosylate 是一种钾通道 (potassium channel) 阻滞剂,作用于人早幼粒细胞白血病 (HL-60) 细胞,激活 caspase-3 而诱导凋亡。具有抗心律失常作用。

• CAS号：92953-10-1
• 分子式：C₂₈H₄₄ClNO₃S
• 分子量：510.172
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pandinotoxin Kα

Pandininotoxin Kα 是从帝蝎 Pandinus imperator 的毒液中分离出来的,是 A 型钾通道 (potassium channel) 的抑制剂。

• CAS号：185529-64-0
• 分子式：C₁₆₉H₂₆₇N₅₃O₄₈S₇
• 分子量：4033.71
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK369796二盐酸盐

GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济有效的抗疟药,可抑制 hERG 钾离子通道 (hERG potassium ion channel) 复极化,IC50 值为 7.5 μM。

• CAS号：1010411-21-8
• 分子式：C₂₀H₂₄Cl₃N₃O
• 分子量：428.783
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-((3s,4r)-6-氰基-3-羟基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃-4-基)-n-羟基乙酰胺

Y-26763 是 K+ 通道开放剂。Y-26763 是 Y-27152 的活性代谢物。Y-26763 是 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道激活剂。

• CAS号：127408-31-5
• 分子式：C₁₄H₁₆N₂O₄
• 分子量：276.29
• 类别：钾通道

• 密度：1.36g/cm3
• 沸点：455.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：229.2ºC

noxiustoxin

Noxiustoxin 是一种来自墨西哥蝎子 Centruroides noxius 毒液中的一种毒素,可阻断电压依赖性钾通道 (potassium channel) (Kv1.3, IC50=360 nM) 和钙激活钾通道 (potassium channel)。Noxiustoxin 在神经炎症疾病中发挥重要的作用。

• CAS号：85205-49-8
• 分子式：C₁₇₄H₂₈₆N₅₂O₅₄S₇
• 分子量：4194.90364
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMP PNP,Kir6阻滞剂

AMP-PNP tetralithium (Adenylyl-imidodiphosphate tetralithium) 是 ATP 不可水解的类似物,可抑制 KATP 通道。

• CAS号：72957-42-7
• 分子式：C₁₀H₁₃Li₄N₆O₁₂P₃
• 分子量：529.92900
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dendrotoxin-I

Dendrotoxin-I 是有效的 K+ 通道阻滞剂,靶向电压门控钾通道亚基 KV1.1 和 KV1.2。 Dendrotoxin-I 是一种从 Dendroaspis 蛇毒中分离出来的神经毒素。

• CAS号：107950-33-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

硫酸奎尼丁

单硫酸奎尼丁是一种抗心律失常剂。单硫酸奎尼丁是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。单硫酸奎尼丁也是一种钾通道阻滞剂,IC50为19.9μM。单硫酸奎尼丁可用于疟疾研究[1][2][3]。

• CAS号：50-54-4
• 分子式：C₄₀H₅₀N₄O₈S
• 分子量：746.91200
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：495.9ºC at 760mmHg
• 熔点：212ºC
• 闪点：253.7ºC

OsK-1

OSK-1是一种有效的Kv通道阻滞剂,对于Kv1,IC50分别为0.6 nM、5.4 nM和0.014 nM。1,Kv1。2和Kv1。分别为3。OSK1是钙激活KCa3的中度阻断剂。1个通道,IC50为225 nM。OSK-1属于α-KTx3毒素,用作免疫抑制药物[1]。

• CAS号：183815-75-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RL648_81

RL648\U 81是一种特殊的KQT样亚家族2/3(KCNQ2/3)激活剂,EC50为190 nM。RL648\U 81有力地将KCNQ2/3通道的V1/2移向超极化电位。RL648\U 81不会移动KCNQ4或KCNQ5的V1/2。RL648\U 81有可能导致与神经元高兴奋性研究相关的神经系统疾病【1】。

• CAS号：1919050-87-5
• 分子式：C₁₇H₁₇F₄N₃O₂
• 分子量：371.33
• 类别：钾通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：412.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：203.4±28.7 °C

Stromatoxin 1

Stromatoxin 1是钾通道的抑制剂,钾通道是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1选择性地抑制K(V)2.1、K(V。K(V)2.1和K(V。

• CAS号：741738-59-0
• 分子式：C₁₅₆H₂₃₇N₄₉O₄₈S₇
• 分子量：3791.31
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vm24-toxin

Vm24-toxin 是一种毒素肽可以从墨西哥蝎子 Vaejovis mexicanus smithy 中分离出来。Vm24-toxin 是 Kv1.3 钾通道的抑制剂。

• CAS号：1373890-79-9
• 分子式：C₁₅₇H₂₅₃N₅₁O₄₅S₉
• 分子量：3863.59
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-环己基-N-[2-(3,5-二甲基吡唑-1-基)-6-甲基嘧啶-4-基]胺

CyPPA 是 hSK3 和 hSK2 的阳性调节剂,其 EC50 值分别为 14 μM 和5.6 μM。CyPPA 对 hSK1 和 hIK 通道无活性。

• CAS号：73029-73-9
• 分子式：C₁₆H₂₃N₅
• 分子量：285.387
• 类别：钾通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：512.2±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：263.6±27.9 °C

ASP 2905

ASP 2905(ASP2905)是一种新型有效,选择性,口服生物可利用的电压门控钾通道KCNH3抑制剂,IC50为9.0 nM；对55种跨膜蛋白的亲和力最低；降低培养大鼠自发抑制性突触后电流的频率0.1-1 uM的海马神经元；逆转破坏MK-801和东莨菪碱诱导的小鼠自发交替行为,改善老年大鼠的认知缺陷。阿尔茨海默病第1阶段停止

• CAS号：792184-90-8
• 分子式：C₂₀H₁₇FN₈
• 分子量：388.401
• 类别：钾通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：600.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：317.0±34.3 °C

TWIK-1/TREK-1-IN-1

TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM,具有抗抑郁样作用。

• CAS号：1440532-30-8
• 分子式：C₂₁H₂₄F₃NO₃
• 分子量：395.42
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dalazatide

达拉扎肽(ShK-186)是一种Kv1.3钾通道肽抑制剂。达拉扎肽可用于研究自身免疫性疾病,如多发性硬化症(MS)、红斑狼疮、银屑病、类风湿性关节炎、1型糖尿病和炎症性肠病[1][2]。

• CAS号：1081110-69-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

米诺地尔

Minoxidil(U 10858)是血管扩张剂,可做用于高血压和脱发。

• CAS号：38304-91-5
• 分子式：C₉H₁₅N₅O
• 分子量：209.248
• 类别：钾通道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：351.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：272-274 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：166.5±28.7 °C

NS1643

NS1643是hERG高效抑制剂,EC50值10.5uM。

• CAS号：448895-37-2
• 分子式：C₁₅H₁₀F₆N₂O₃
• 分子量：380.24200
• 类别：自噬

• 密度：1.627g/cm3
• 沸点：342.311ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：160.824ºC

N-(苄氧基)-n-((3s,4r)-6-氰基-3-羟基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃-4-基)乙酰胺

Y-27152 是KATP (Kir6)通道开放剂Y-26763的前体药物,是长效的K+ 通道开放剂,在高血压大鼠和狗在清醒状态下发挥降压作用的同时,具有更低的心动过速作用。

• CAS号：127408-30-4
• 分子式：C₂₁H₂₂N₂O₄
• 分子量：366.41
• 类别：钾通道

• 密度：1.28g/cm3
• 沸点：513.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：264.3ºC

phrixotoxin 2

Phrixotoxin 2是一种高选择性的 KV4.2 和 KV4.3 通道阻断剂。

• CAS号：741738-57-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TWIK-1/TREK-1-IN-3

TWIK-1/TREK-1-IN-3 (compound 2h) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50s 分别为 9.74 μM 和 16.5 μM,具有抗抑郁样作用。

• CAS号：1440532-33-1
• 分子式：C₁₉H₂₇F₃N₂O₂
• 分子量：372.43
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML 297

ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK1/2 激活剂,EC50 值为 0.16 μM。ML 297 具有治疗癫痫病的潜力。

• CAS号：1443246-62-5
• 分子式：C₁₇H₁₄F₂N₄O
• 分子量：328.316
• 类别：钾通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：377.8±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：182.3±27.9 °C

(2S)-Butan-2-yl 2-(3-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodobenzoyl]-1-benzofuran-2-yl)acetate

Budiodarone (ATI-2042) 是 Amiodarone (HY-14187) 的类似物,半衰期为 7 小时。Budiodarone 抑制钠、钾和钙离子通道 (sodium, potassium, and calcium channels)。Budiodarone 是一种抗心律失常剂,可用于房颤的研究。

• CAS号：335148-45-3
• 分子式：C₂₇H₃₁I₂NO₅
• 分子量：703.35
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Iberiotoxin

Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。

• CAS号：129203-60-7
• 分子式：C₁₇₉H₂₇₄N₅₀O₅₅S₇
• 分子量：4230.85
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

格列齐特

Gliclazide是全细胞的β细胞ATP敏感型钾流阻断剂,IC50为184 nM。

• CAS号：21187-98-4
• 分子式：C₁₅H₂₁N₃O₃S
• 分子量：323.410
• 类别：钾通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：163-169 °C(lit.)
• 闪点：N/A

(3S,5R)-瑞舒伐他汀

(3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

• CAS号：1242184-42-4
• 分子式：C₂₂H₂₈FN₃O₆S
• 分子量：481.53800
• 类别：自噬

• 密度：1.368±0.06 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

别隐品碱

Allocryptopine,是一种从 Corydalis decumbens 中提取的延胡索乙素的衍生物。Allocryptopine 具有抗心律失常作用,能有效阻断 hERG 电流。

• CAS号：485-91-6
• 分子式：C₂₁H₂₃NO₅
• 分子量：369.411
• 类别：钾通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：552.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：288.1±30.1 °C

VU 590二盐酸盐

VU590是一种有效的中等选择性ROMK(Kir1.1)抑制剂,IC50为290nm。VU590还抑制Kir7.1,IC50为8μM。VU590不是肾脏ROMK功能的良好探针[1][2]。

• CAS号：313505-85-0
• 分子式：C₂₄H₃₂N₄O₇
• 分子量：488.53
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CLP257

CLP257(CLP-257)是一种有效的选择性K+-Cl-协同转运蛋白KCC2激活剂,EC50为616 nM；显示KCC2对其他KCC家族成员,NKCC1和GABAA受体以及一组55种其他受体的选择性；恢复受损的Cl(-)在神经元中的转运,拯救KCC2质膜表达；使刺激诱发的反应重新正常化神经性疼痛大鼠模型中的脊髓伤害性通路。

• CAS号：1181081-71-9
• 分子式：C₁₄H₁₄FN₃O₂S
• 分子量：307.343
• 类别：钾通道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：473.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：240.0±31.5 °C

TWIK-1/TREK-1-IN-2

TWIK-1/TREK-1-IN-2 (Compound 2g) 是一种 TWIK-1/TREK-1 抑制剂。TWIK-1/TREK-1-IN-2 抑制 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,IC50 分别为 10.13 μM 和 15.5 μM。TWIK-1/TREK-1-IN-2 是一种抗抑郁化合物

• CAS号：1440532-32-0
• 分子式：C₂₀H₂₉F₃N₂O₂
• 分子量：386.45
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A