iGluR

iGluR（离子型谷氨酸受体）是配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。 iGluR是由四个大亚基组成的完整膜蛋白，形成中心离子通道孔。所有已知谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括AMPA，红藻氨酸，NMDA和δ受体。 AMPA受体是基底传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入使突触后膜去极化。 NMDA受体被镁离子阻断，因此仅允许先前去极化后的离子通量。这使它们能够作为突触可塑性的重合检测器。通过NMDA受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

氘右美沙芬

右美沙芬(AVP-786)是右美沙芬/奎尼丁(AVP-923,Nuedexta)的氘化形式。去右美沙芬是一种谷氨酸靶向剂,是一种口服活性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。二氢右美沙芬可用于AD中假性延髓情感、创伤性脑损伤、行为去抑制和兴奋的研究[1][2][3]。

• CAS号：1079043-55-2
• 分子式：C₁₈H₁₉D₆NO
• 分子量：277.434
• 类别：iGluR

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：394.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：116.2±30.2 °C

Dalzanemdor

Dalzanemdor(SAGE-718)是一种N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体阳性变构调节剂[1]。

• CAS号：1629853-48-0
• 分子式：C₂₇H₄₃F₃O₂
• 分子量：456.62
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-同型半胱氨酸

L-同型半胱氨酸(L-HCA)是一种内源性兴奋性氨基酸,作为NMDA受体激动剂(EC50:14μM)。L-同型半胱氨酸具有神经毒性,可用于神经疾病的研究[1][2][3]。

• CAS号：14857-77-3
• 分子式：C₄H₉NO₅S
• 分子量：183.18300
• 类别：iGluR

• 密度：1.638g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TAK-653

TAK-653是一种AMPA受体增强剂,具有最小的激动活性,在大鼠体内产生抗抑郁样作用,具有良好的安全性。

• CAS号：1358751-06-0
• 分子式：C₁₉H₂₃N₃O₃S
• 分子量：373.469
• 类别：iGluR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：540.8±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：280.9±30.7 °C

DNQX disodium salt

DNQX(FG 9041)二钠盐是一种喹啉衍生物,是一种选择性、有效的竞争性非NMDA谷氨酸受体拮抗剂(AMPA、红藻氨酸和NMDA受体的IC50s分别为0.5、2和40μM)[1]。

• CAS号：1312992-24-7
• 分子式：C₈H₂N₄Na₂O₆
• 分子量：296.104
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GYKI 52466 dihydrochloride

GYKI 52466 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的和非竞争性的海藻酸盐 (kainate) 和 AMPA 活化电流拮抗剂,IC50 分别为 7.5 μM 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 对 NMDA 或 γ-氨基丁酸反应无活性。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种肌肉松弛剂和抗惊厥药,并具有良好的血脑屏障通透性。

• CAS号：2319722-40-0
• 分子式：C₁₇H₁₇Cl₂N₃O₂
• 分子量：366.24
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-谷氨酸-13C2

L-谷氨酸-13C2是13C标记的L-谷氨酸[1]。L-谷氨酸在所有亚型的谷氨酸受体(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中起兴奋性递质和激动剂的作用。L-谷氨酸对多巴胺能末端DA的释放具有直接激活作用[2]。

• CAS号：115473-56-8
• 分子式：C₃₁₃C₂H₉NO₄
• 分子量：149.11
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-CPPene(SDZ EAA 494)

Midafotel(SDZ-EAA 494)是一种有效的NMDA复合拮抗剂,ED50值为39nM。Midafotel导致强烈的刻板行为。Midafotel显示出神经保护作用[1][2][3]。

• CAS号：117414-74-1
• 分子式：C₈H₁₅N₂O₅P
• 分子量：250.19
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甘氨酸

Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。

• CAS号：56-40-6
• 分子式：C₂H₅NO₂
• 分子量：75.067
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：240.9±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：240 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：99.5±22.6 °C

Neboglamine hydrochloride

盐酸奈博拉明(CR-2249,XY-2401)是一种口服活性NMDA受体甘氨酸位点阳性调节剂,可用于精神分裂症研究[1]。

• CAS号：2759182-59-5
• 分子式：C₁₃H₂₅ClN₂O₃
• 分子量：292.80
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GNE 0723

GNE 0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。

• CAS号：1883518-31-7
• 分子式：C₁₆H₈ClF₆N₅OS
• 分子量：467.776
• 类别：iGluR

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：505.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：259.4±32.9 °C

L-谷氨酸 13C5,15N

L-谷氨酸-13C5,15N是13C-和15N标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。

• CAS号：202468-31-3
• 分子式：₁₃C₅H₉₁₅NO₄
• 分子量：153.09
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ro 25-6981马来酸盐

Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。

• CAS号：1312991-76-6
• 分子式：C₂₆H₃₃NO₆
• 分子量：455.543
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[7-异丙基-6-(2-甲基-2H-吡唑-3-基)-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基]-甲烷磺酰胺

Selurampanel(BGG 492)是一种口服活性和竞争性AMPA受体拮抗剂,IC50为190 nM。Selurampanel具有合理的血脑屏障渗透性。Selurampanel可用于癫痫研究[1][2]。

• CAS号：912574-69-7
• 分子式：C₁₆H₁₉N₅O₄S
• 分子量：377.42
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尿嘧啶基丙氨酸

(S)-Willardiine是AMPA/kainate受体有效激动剂,EC50值为44.8uM。

• CAS号：21416-43-3
• 分子式：C₇H₉N₃O₄
• 分子量：199.16400
• 类别：iGluR

• 密度：1.501 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(3-氯苯基)[3,4-二氢-6,7-二甲氧基-1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2(1H)-异喹啉基]甲酮

CIQ是一种亚基选择性的NMDA受体增强剂, 作用于NR2C或NR2D亚基。

• CAS号：486427-17-2
• 分子式：C₂₆H₂₆ClNO₅
• 分子量：467.941
• 类别：iGluR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：635.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：338.3±31.5 °C

Mibampator

Mibampator (LY451395)是AMPA受体高选择性增强剂。

• CAS号：375345-95-2
• 分子式：C₂₁H₃₀N₂O₄S₂
• 分子量：438.604
• 类别：iGluR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：609.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：322.4±34.3 °C

Neu2000

Neu2000 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。

• CAS号：640290-67-1
• 分子式：C₁₅H₈F₇NO₃
• 分子量：383.21800
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮

(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。

• CAS号：123931-04-4
• 分子式：C₄H₈N₂O₂
• 分子量：116.11900
• 类别：iGluR

• 密度：1.436g/cm3
• 沸点：258.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：110.2ºC

拉尼西明

Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂, Ki 为 0.56-2.1 μM。

• CAS号：153322-05-5
• 分子式：C₁₃H₁₄N₂
• 分子量：198.264
• 类别：iGluR

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：307.7±27.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：160.6±10.8 °C

NYX-2925

NYX-2925是一种新型NMDA受体特异性螺环-β-内酰胺,可调节与学习和记忆相关的突触可塑性过程。

• CAS号：2012536-16-0
• 分子式：C₁₄H₂₃N₃O₄
• 分子量：297.35
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IC87201

IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。

• CAS号：866927-10-8
• 分子式：C₁₃H₁₀Cl₂N₄O
• 分子量：309.151
• 类别：iGluR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：525.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：271.3±32.9 °C

ORG-26576

Org 26576是AMPA受体的正变构调节剂。

• CAS号：1026791-61-6
• 分子式：C₁₁H₁₂N₂O₂
• 分子量：204.22500
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CFM-2

CFM-2是AMPAR选择非竞争性抑制剂。

• CAS号：178616-26-7
• 分子式：C₁₇H₁₇N₃O₃
• 分子量：311.33500
• 类别：iGluR

• 密度：1.32g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ro 8-4304盐酸盐

Ro 8-4304 hydrochloride 是一种有效的 NMDA 受体拮抗剂。 Ro 8-4304 hydrochloride 是一种 NR2B 选择性、非竞争性、电压非依赖性拮抗剂。

• CAS号：1312991-77-7
• 分子式：C₂₁H₂₄ClFN₂O₃
• 分子量：406.88
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

考拉西坦

Coluracetam(MKC-231)是新型的胆碱吸收增强剂。

• CAS号：135463-81-9
• 分子式：C₁₉H₂₃N₃O₃
• 分子量：341.404
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：634.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：225 °C
• 闪点：337.3±31.5 °C

吲哚-2-羧酸

Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。

• CAS号：1477-50-5
• 分子式：C₉H₇NO₂
• 分子量：161.157
• 类别：iGluR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：419.6±18.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：202-206 °C(lit.)
• 闪点：207.6±21.2 °C

Deudextromethorphan hydrobromide hydrate

氢溴酸氢右美沙芬(AVP-786)水合物是右美沙芬/奎尼丁(AVP-923,Nuedexta)的氘化形式。氢溴酸氢右美沙芬是一种谷氨酸靶向剂,是一种口服活性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。氢溴酸二氢右美沙芬水合物可用于研究AD患者的假性球情感、创伤性脑损伤、行为去抑制和躁动[1][2][3]。

• CAS号：1373497-18-7
• 分子式：C₁₈H₂₂D₆BrNO₂
• 分子量：376.36
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lanicemine dihydrochloride

Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。

• CAS号：153322-06-6
• 分子式：C₁₃H₁₆Cl₂N₂
• 分子量：271.185
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nevadistinel

Nevadistinel(NYX-458；NYX-3054)是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的阳性变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病[1]。

• CAS号：2181816-92-0
• 分子式：C₁₅H₁₈N₂O₃
• 分子量：274.32
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A