trans-ACBD (trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid) 是一种非常有效和选择性的 NMDA 受体激动剂,可调节谷氨酸能神经传递。
LY 392098是AMPAR的选择性,有效和中心活性的正变构调节剂；通过重组同源人AMPAR离子通道增强谷氨酸(100μM)刺激的离子流入,EC50为1.77μM(GluR1(i)),0.22μM(GluR2(i)),0.56μM(GluR2(o)),1.89μM(GluR3(i))和0.20μM(GluR4(i)；增强对AMPA的剂量依赖性方式反应,增强体内穿孔路径刺激后齿状颗粒细胞的突触激发。
癸酸-d19是氘标记的癸酸。癸酸是中链甘油三酯的一种成分,是一种脑渗透剂和AMPA受体的非竞争性抑制剂。癸酸具有抗老化作用[1][2][3]。
7-Chlorokynurenic acid sodium salt 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体复合物甘氨酸调节位点上的选择性拮抗剂,并且能有效抑制谷氨酸被重吸收到突触小泡中, 其 Ki 值 0.59 μM。
Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。
UBP141是一种GluN2C/2D(NR2C/2D)偏好受体拮抗剂,NMDA受体亚型的Kds分别为2.8、4.2、14.2和19.3μM：GluN2C、2D、2A和2B。UBP141可在WT小鼠中诱导强效运动损伤[1][2]。
Salfaprodil (Neu2000 potassium) 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,也是一种自由基清除剂。Salfaprodil 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。
NMDAR/TRM4-IN-2(化合物8)是一种有效的NMDAR/TPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2显示出神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2可预防NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞损失[1]。
CP-465022是一种具有抗惊厥活性的强效选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022在大鼠皮层神经元中以25 nM的IC50对抗Kainate诱导的反应。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。
Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂,对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。
nMDA 是 nMDA receptor 的激动剂,能够模仿谷氨酸盐的活动。