DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。
UK-240455 是一个有效且有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸位点上的拮抗剂。
Onfasprodil是NR2B的负变构调节剂。Onfasprodil与GABA受体调节剂的结合有可能用于阿尔茨海默病的研究(摘自专利CN111481543A)[1]。
DHBP dibromide是钙离子释放的抑制剂和肌肉松弛剂。
Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂,作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性,但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
Istaroxime hydrochloride 是一种有效的 Na+,K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 0.11 μM。
Etifoxine-d3是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。
Crinecerfont(SSR-125543)盐酸盐是一种口服有效的非肽CRF1受体拮抗剂。Crinecerfont可用于经典的先天性肾上腺增生症(CAH)研究[1]。
ONT-093是一种有效的P-糖蛋白泵抑制剂。ONT-093具有研究癌症疾病的潜力【1】。
氨基氧乙酸(羧甲氧基胺)是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭物(MAS)抑制剂。氨基氧乙酸还抑制GABA降解酶GABA-T。
β-囊细胞肽是一种神经活性肽。β-袋细胞肽提高袋细胞神经元中的环AMP水平。β-囊细胞肽降低电压依赖性钾电流的振幅[1]。
吡拉西坦-d8(UCB-6215-d8)是氘标记的吡拉西坦。吡拉西坦(UCB-6215)是神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗多种认知障碍[1][2]。
AMPA受体拮抗剂-2(实施例23)是AMPA受体拮抗剂[1]。
奥美拉唑镁是一种口服活性质子泵抑制剂(PPI),可以抑制胃酸。奥美拉唑镁可用于酸反流相关症状和频繁烧心的研究[1][2]。
S-8510 (phosphate) 是苯二氮 (BDZ) 受体的反向激动剂,其对 –GABA 和 +GABA 的 Ki 值分别为 34.6 nM 和 36.2 nM。
盐酸阿普林定是一种I-b类抗心律失常药和hERG通道阻滞剂,IC50为0.23μM[1]。盐酸阿普林定对钠/钙离子交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。盐酸阿普林定广泛用于试验和室性快速心律失常治疗研究[2]。
CP-628006是一种小分子CFTR增强剂,可恢复囊性纤维化突变体G551D-CFTR的ATP依赖性通道门控。
α、 β-亚甲基ATP二锂是ATP的膦酸类似物,是P2X3和P2X7受体配体[1]。α、 β-亚甲基ATP二锂是P2X1和P2X3的高选择性激动剂,在P2X2,4-7处几乎没有活性[2]。
(S) -(-)-左旋咪唑(左旋咪唑),一种具有免疫调节特性的驱虫剂。(S) -(-)-左旋咪唑是α3β2(EC50=300μM)和α3β4(EC50=100μM)亚型nAChRs的正变构调节剂(PAM)。口服活性[1][2]。
Pregnanolone sulfate pyridinium 是一种内源性的神经类固醇,抑制 NMDA 受体,具有神经保护作用。
McN5691 是一种电压依赖性钙通道 (calcium channel) 阻滞剂。
UK-52831是一种钙通道拮抗剂,有可能用于治疗高血压和心肌缺血。
MSP-3是一种有效的TRPV1激动剂,EC50为0.87μM。MSP-3具有神经保护和抗伤害作用[1]。
Nav1.7-IN-6 (example 346) 是Nav1.7 的选择性抑制剂,信息来自专利WO2015078374A1。
HN37是一种有效且化学稳定的抗癫痫候选药物,KCNQ2的EC50为37 nM【1】。
四氢脱氧皮质酮-d3是氘标记的四氢脱氧皮质酮。四氢脱氧皮质酮是一种神经甾体,是GABAA受体的一种有效的正变构调节剂(PAM)。四氢脱氧皮质酮具有强大的神经抑制特性[1][2][3]。