LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂, 作用于GluR1i,GluR2i,GluR2o,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
PF-05241328 是有效的、人电压依赖性钠通道 (Nav1.7) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 31 nM。
ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂,在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药(MDR)和红细胞生成性原卟啉症(EPP)的研究。
20-HETE(20-hydroxy Arachidonic Acid)是血管收缩剂,可去极化血管平滑肌。
Cromolyn钠盐是抗过敏化合物。
VU0810464(VU 0810464,VU464)是一种选择性神经元GIRK通道激活剂,显示GIRK1/2的纳摩尔效力(EC50=163 nM)和改善的脑渗透；与ML297相比表现出相当的功效和效力,但VU0810464对神经元GIRK通道更具选择性(GIRK1/4 EC50>500 nM)；与表达GIRK1/4的细胞相比,显示对表达GIRK1/2的HEK293细胞的效力>3倍,如使用Tl+通量测定法测量的；在小鼠中以GIRK依赖性方式减少应激诱导的热疗,ML297,但不是VU0810464,通过高架十字迷宫测试评估减少焦虑相关行为。
Iso-PPADS tetrasodium 是一种 P2X-purinoceptor 受体拮抗剂。Iso-PPADS tetrasodium 抑制 P2X1 和 P2X3 受体的 IC50 分别为 43 nM 和 84 nM。Iso-PPADS tetrasodium 对呼吸机引起的脑损伤 (VIBI) 具有保护作用。
PNU-120596 (NSC 216666)是α7 nAChR正向变构调节剂,EC50为0.2 μM。
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3(β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
抗焦虑/非抑郁剂-1(化合物2b)是一种有效的选择性GABAA激动剂。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1对牛脑膜中的BzR显示出明显的亲和力,Kis分别为14、121、239 nM,对α1β2γ2、α2β2γ2中、α5β3γ2。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1在体外显示出α2的选择性功效,在体内显示出抗焦虑的选择性作用[1]。
Nav1.7 inhibitor是Nav1.7抑制剂。
Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。
MK-2295(NGD-8243)是TRPV1拮抗剂。MK-2295是一种镇痛剂,可用于疼痛研究[1][2]。
青藤素是血清素受体的天然拮抗剂和电压门控钾通道的抑制剂。透明质酸还诱导癌症细胞凋亡[1][2][3]。
Nav1.8-IN-4 (化合物 9a) 是一种 Nav1.8 通道抑制剂 (IC50=0.014 μM)。Nav1.8-IN-4 可用于疼痛相关疾病的研究。
氯磺酰脲D是一种强效选择性钾通道阻滞剂,IC50值为2.7µM。chlorololide D是一种天然产物,可以从全草中分离出来[1]。
FEMA 4809是一种TRPM8受体激动剂(EC50=0.2 nM),用作冷却剂。TRPM8是负责冷感知的离子通道【1】。
Esomeprazole镁盐三水合物是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
(-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
L-苯丙氨酸-13C9((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸,被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs),它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
TRPC3/6-IN-1是典型瞬时受体通道(TRPC3/6)的有效选择性和口服活性分子阻断剂,对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm。TRPC3/6-IN-1可用于慢性心力衰竭模型的研究[1]。
罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。
羧基末端截短肽SOR-C13是一种高亲和力TRPV6拮抗剂,IC50值为14nM。TRPV6是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性和不良预后有关。SOR-C13具有抗癌活性[1]。
JNJ 303 是一种有效的 IKs 阻断剂,IC50 值为 64 nM。JNJ 303 浓度在 3.3 μM 时对其他心脏通道无任何影响,如 INa,Ica,Ito 以及 IKr。JNJ 303 诱导 QT 延长并引起无端尖端扭转型室性心动过速 (TdP)。