Z16078526在原代小鼠棕色脂肪细胞中诱导内源性Ucp1表达,促进p38 MAPK磷酸化和脂解。Z16078526激活小鼠棕色脂肪细胞中的产热基因表达和线粒体活性(解偶联呼吸)。Z16078526也刺激小鼠产热[1]。
舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移[1][2][3][4]。
环姜黄素是一种有效的p38α抑制剂。环姜黄素具有抗风湿、抗血管收缩和抗氧化活性[1][2][3]。
SJFα 是一种含 13 个原子连接桥的 PROTAC。SJFα 降解 p38α,DC50 为 7.16 nM,但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM),且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
p38MAP激酶抑制剂III(化合物7h)是一种p38MAPK抑制剂,其50为0.9μ。p38 MAP激酶抑制剂III还抑制IL-1β和TNF-α的释放,50值分别为0.37μM和0.044μM[1]。
Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 来自革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的肽聚糖的共同结构基序。
Darizmetinib是丝裂原活化蛋白激酶激酶(MAP2K)的抑制剂[1][2]。
RWJ 67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38α 和 p38β 抑制剂,IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ 67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性,是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
SJFδ 是一种含 10 个原子连接桥的 PROTAC。SJFδ 降解 p38α,DC50 为 46.17 nM,但不降解其他 p38 亚型 (p38α, p38β 和 p38γ)。
Ralimetinib dimesylate (LY2228820) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
SB-747651A二盐酸盐是一种ATP竞争性有丝分裂原和应激激活激酶1(MSK1)抑制剂,IC50为11 nM。SB-747651A二盐酸盐也抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II。SB-747651A二盐酸盐可用于炎症研究[1]。
(R) -阿法替尼((R)-BIBW 2992)是阿法替尼同分异构体。阿法替尼(HY-10261)是一种口服活性、强效且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858 R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。阿非替尼可用于研究食管鳞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和癌症[1]。
AZD7624 是一种可吸入的 p38 抑制剂,具有高效的抗炎活性。
AL 8697 是一种选择性 p38 MAPK 抑制剂,其对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别是 6 nM、82 nM。
丁酰胺是血小板生成素(TPO)受体Mpl的口服活性激活剂。丁酰胺可增加JAK2、STAT3、STAT5和MAPK的磷酸化水平。在小鼠异种移植试验中,丁酰胺可提高人类血小板水平[1]。
Semapimod 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
PLK1/p38γ-IN-1(compound 14) 是 PLK1和p38γ 的多靶点抑制剂。PLK1/p38γ-IN-1 在体外抑制人肝细胞癌和肝母细胞瘤细胞的生长。
(E) -锇烷酮是锇烷酮的异构体。Osmundacetone显著抑制MAPK的磷酸化,包括JNK、ERK和p38激酶。Osmundacetone对氧化应激具有神经保护作用[1]。
Tat-NR2B9c (TFA) 是由 20 个氨基酸组成的多肽,为 PSD-95 的抑制剂,对 PSD-95d2 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 同时可降低 NMDA 诱导的 p38 的活化,具有神经保护作用。
p38激酶抑制剂4(化合物135)是一种有效的p38抑制剂[1]。
MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为101nM。
p38α抑制剂3(Comp G7)是一种p38α的抑制剂,可阻断成肌细胞分化的有效性[1]。
p38-αMAPK-IN-4(化合物69)是一种选择性p38αMAPK抑制剂,IC50为1.5µM。p38-αMAPK-IN-4可快速且强烈地阻止体内机械性痛觉超敏(MA)的发展【1】。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
大黄素酸(NSC624610)是一种从微小果树中分离得到的蒽醌类化合物,它可以通过抑制NF-κB的活性来抑制癌症细胞的增殖。大黄素还可以抑制p38、ERK和JNK的磷酸化,抑制促肿瘤细胞因子IL-1β和IL-6的分泌,以及VEGF和MMP的表达,从而抑制癌症细胞的侵袭和迁移潜能[1]。
BMS-582949盐酸盐是一种新型的选择性p38α MAPK抑制剂, IC50值为13 nM。
苏氨酸鞘氨醇是一种有效的MAPK抑制剂。L-苏氨酸鞘氨醇诱导细胞凋亡并清除DNA片段。L-苏氨酸鞘氨醇具有抗癌作用[1]。
SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。
R1487 (Hydrochloride)是一个强的和高的选择性的p38α抑制剂。