Pimurutamab 是靶向 EGFR 的人源化 IgG1-κ 抗体。主要由 CHO-K1 细胞表达。
Baricitinib是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
AST5902 是 Firmonertinib (HY-112870) (EGFR 抑制剂) 的活性代谢物。AST5902 具有抗肿瘤活性。
JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
Lapatinib-d4(GW572016-d4)是氘标记的Lapatinib(HY-50898)。拉帕替尼是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。
AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
Tyrphostin AG 112 是 EGFR 磷酸化的抑制剂。
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
氯硝酰胺-13C6(一水合物)是13C标记的氯硝酰胺一水合物[1]。氯硝柳胺(BAY2353)一水合物是一种口服活性抗蠕虫药物,用于寄生虫感染研究[2]。氯硝柳胺一水合物是一种STAT3抑制剂,在HeLa细胞中的IC50为0.25μM[5]。一水氯硝柳胺具有抗癌症的生物活性,并抑制Vero E6细胞中的DNA复制[3][4][6]。
EGFR/HER2/CDK9-IN-3(化合物10)是EGFR/HER2/CDK9的有效抑制剂,IC50分别为191.08、132.65和113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3具有显著的抗肿瘤活性[1]。
Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
M-110是Pim激酶抑制剂,抑制前列腺癌细胞系增殖IC50为0.6-0.9uM。
(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗肿瘤活性。
BI-4142是一种高效、高选择性和口服活性的HER2抑制剂,IC50为5 nM[1]。
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。
Tyk2-IN-8(化合物3)是一种选择性Tyk-2抑制剂,对Tyk2-JH2的IC50为5.7 nM。Tyk2-IN-8抑制JAK1-JH1,IC50为3.0 nM。Tyk2-IN-8可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
CCT 365623(CCT365623)盐酸盐是一种有效的,口服活性的赖氨酰氧化酶(LOX)小分子抑制剂,IC50为0.89 uM；在5 uM时抑制活细胞系统(MDCK囊肿)中的LOX活性,降低细胞表面EGFR的保留,抑制EGF驱动的EGFR和AKT磷酸化,也激活SMAD2并下调MATN2；延迟体内原发性和转移性肿瘤细胞的生长。
(R,R)-VVD-18313是VVD-118313(HY-151385)的异构体。VVD-118313是一种选择性JAK1抑制剂,阻断JAK1依赖性反式磷酸化和细胞因子信号传导。VVD-118313可用于癌症研究[1]。
TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。
(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的消旋体。CP-724714是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。
迪西他单抗-韦多汀(RC48)是一种抗体-药物结合物(ADC),包括抗人表皮生长因子受体2(HER2)的单克隆抗体,该单克隆抗体通过可切割的连接物与细胞毒性剂单甲基auristatin E结合。迪西他单抗-韦多汀增强抗肿瘤免疫[1]。
表皮生长因子受体肽(985-996)是一种氨基酸肽片段,来源于表皮生长因子接收器(EGFR)中的985-996位[1]。
PROTAC EGFR降解剂6(化合物2)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为45.2 nM的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物6显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
PIM1-IN-2是一种有效的ATP竞争性Pim-1抑制剂,Ki为91 nM。PIM1-IN-2靶向ATP结合激酶铰链区,而不是通过形成经典氢键[1]。
巴柳氮-d4是氘标记的巴柳氮。巴柳氮可通过调节IL-6/STAT3途径抑制结肠炎相关的癌变。
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
LDC0496是一种有效的选择性EGFR抑制剂。LDC0496对EGFR和Her2外显子20插入突变具有强烈的抑制效力,并且对野生型EGFR和kinome具有选择性【1】。
JAK3i是一种选择性共价JAK3激酶抑制剂,IC50为0.43 nM,对JAK1,JAK2或TYK2中密切相关的激酶结构域显示出高选择性(>3000倍),显示1300倍,600倍和50倍分别超过EGFR,ITK和BTK。
甲磺酸莫博替尼(TAK-788)是一种口服活性且不可逆的EGFR/HER2抑制剂。与野生型EGFR相比,甲磺酸莫博塞替尼有效抑制含有激活型EGFRE20INS突变的致癌变体。甲磺酸莫博替尼可用于非小细胞肺癌研究[1][2]。