IACS-8779二钠是一种高效的干扰素基因刺激剂(STING)激动剂,具有强大的全身抗肿瘤功效。IACS-8779二钠在体外显示出STING通路的强烈激活,在B16小鼠黑色素瘤模型中显示出优越的全身抗肿瘤反应[1]。
环二GMP(c-di-GMP)二钠是一种毒刺激活剂和一种全球性的细菌第二信使,可调节多种细菌的生物膜形成、运动和毒力[1][2]。
STING-IN-4(化合物1)是一种STING抑制剂,其抑制STING表达,从而减少STING和核因子-κB(NF-κB)信号的激活。STING-IN-4显示出抗炎活性,可用于脓毒症的研究[1]。
STING agonist-1 (G10) 是一种新型人类特异性的STING激动剂, 针对新出现的甲病毒, 可引发抗病毒活性, G10有效抑制甲病毒属委内瑞拉马脑脊髓炎病毒 (VEEV) 复制 (IC90=24.57 μM)。
STING agonist-3 是一种选择性小分子STING 激动剂。STING agonist-3 是非核苷酸 STING 激动剂,具有持久的抗肿瘤和改善癌症治疗的巨大潜力。
STING agonist-34 (Compound 12L) 是一种有效的 STING 激动剂,IC50 值为 1.15 μM,在 THP1 细胞中 EC50 值为 0.38 μM。STING agonist-34 可用于癌症的研究。
STING激动剂-26(CF508)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
SN-001是一种STING抑制剂,IC50为3.82μM[1]。
2',3'-cGAMP-C2-PPA(45),一种环核苷酸,是一种螫刺激动剂(US20210015941A1)。2',3'-cGAMP-C2-PPA是ADC的药物连接物结合物,可用于合成用于癌症靶向治疗的抗体-药物结合物[1]。
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
MSA-2二聚体是一种选择性口服活性非核苷酸STING激动剂(Kd=145μM),具有长期抗肿瘤和免疫原性活性。MSA-2二聚体作为非共价二聚体与STING结合,表现出比环二核苷酸更高的通透性[1]。
ADU-S100 可诱导干扰素基因刺激物。对 STING 具有强结合亲和力,激活人 STING 等位基因。
BSP16是一种有效的、口服活性的干扰素基因激动剂。BSP16可选择性刺激STING通路。BSP16可用于癌症研究[1]。
STING激动剂20(化合物95)是一种用于合成XMT-2056的有效STING拮抗剂。STING受体激动剂20可作为疫苗佐剂用于癌症和其他炎症、免疫疾病的研究[1]。
SP23是一种基于小分子STING抑制剂(C-170)和泊马利度胺(一种CRBN配体)的STING蛋白降解剂(PROTAC),显示出降解效力,DC50为3.2μm。SP23通过调节STING信号通路在顺铂诱导的急性肾损伤小鼠模型中发挥了很高的抗炎作用。
TAK-676是STING激动剂,触发STING信号通路和I型干扰素的激活。TAK-676也是免疫系统的调节剂,导致完全退化和持久记忆T细胞免疫。TAK-676促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫[1]。
SN-011是一种有效且选择性强的小鼠和人类STING抑制剂,STING信号的IC50为76 nM。SN-011与环二核苷酸(CDN)竞争STING二聚体的结合囊,阻断CDN结合和STING激活。SN-011可用于研究叮咬引起的自身免疫和炎症性疾病[1]。
E7766二铵盐是一种大环桥联毒刺激动剂,Kd为40 nM。E7766二铵盐显示出强大的pan基因型和抗肿瘤活性[1]。
H-151 是一种高效、选择性、共价的 STING 拮抗剂,能够降低 TBK1 的磷酸化,抑制人 STING 的棕榈酰化。
Ulevostinag(MK-1454)是一种刺痛激动剂[1][2]。
STING激动剂-22(CF501)是一种有效的非核苷酸STING激动药。STING激动剂-22是一种佐剂,通过激活STING来诱导I型干扰素(IFN-I)反应和促炎细胞因子的产生。STING激动剂-22可作为佐剂增强原始蛋白疫苗,产生有效、广泛和长期的免疫保护。STING激动剂-22可用于严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型变异株和沙贝科病毒疾病研究[1]。
cGAMP(Cyclic GMP-AMP)是多细胞动物内源性第二信使,能激发干扰素的产生,STING配体和活化剂。
Dazostinag(TAK-676游离碱)是一种具有抗肿瘤活性的干扰素基因刺激因子(STING)蛋白激动剂。Dazostinag可以作为合成抗体药物偶联物(ADC)的播放负载[1][2]。
STING-IN-7(化合物 21)是一种有效的 STING 抑制剂,IC50 为 11.5 nM。STING-IN-7 抑制 STING 和干扰素调节因子 3 (IRF3) 的磷酸化。
CDN-A是一种环状二核苷酸,可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)。环状二核苷酸是先天性和适应性免疫反应的有效刺激因子。在人类中,环状二核苷酸是由外源DNA或入侵细菌病原体内源性产生的,通过激活干扰素基因的表达来触发先天免疫系统[1][2][3]。
STING激动剂-25(CF505)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
STING激动剂-31是一种STING激动药,h-STING和M-STING的EC50值分别为0.24和39.51μM。STING激动剂-31具有抗肿瘤作用[1]。
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
STING激动剂-11(化合物92)是一种有效的小分子环脲激活剂,其EC50为18 nM。激活STING是一种很有前途的免疫治疗方法[1]。
STING激动剂-28(CF510)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。