STING agonist-1 (G10) 是一种新型人类特异性的STING激动剂, 针对新出现的甲病毒, 可引发抗病毒活性, G10有效抑制甲病毒属委内瑞拉马脑脊髓炎病毒 (VEEV) 复制 (IC90=24.57 μM)。
STING agonist-3 是一种选择性小分子STING 激动剂。STING agonist-3 是非核苷酸 STING 激动剂,具有持久的抗肿瘤和改善癌症治疗的巨大潜力。
ADU-S100 可诱导干扰素基因刺激物。对 STING 具有强结合亲和力,激活人 STING 等位基因。
Ulevostinag(MK-1454)是一种刺痛激动剂[1][2]。
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
Cyclic-di-GMP 是 STING 的激动剂也是一个可以调节不同细菌物种的生物膜形成,运动性和毒力的第二信使。
STING-IN-6(化合物50)是一种有效的STING抑制剂,其pIC50为8.9。STING-IN-6具有免疫研究的潜力[1]。
Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂,是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。
环二GMP(c-di-GMP)二铵是一种毒刺激活剂和一种全球性细菌第二信使,可调节多种细菌的生物膜形成、运动和毒力[1][2]。
diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人中的 EC50 值为 130 nM。
diABZI-C2-NH2是一种含有伯胺功能的活性类似物,是一种刺痛激动剂[1]。
环二GMP(c-di-GMP)二钠是一种毒刺激活剂和一种全球性的细菌第二信使,可调节多种细菌的生物膜形成、运动和毒力[1][2]。
STING agonist-34 (Compound 12L) 是一种有效的 STING 激动剂,IC50 值为 1.15 μM,在 THP1 细胞中 EC50 值为 0.38 μM。STING agonist-34 可用于癌症的研究。
SN-001是一种STING抑制剂,IC50为3.82μM[1]。
2',3'-cGAMP-C2-PPA(45),一种环核苷酸,是一种螫刺激动剂(US20210015941A1)。2',3'-cGAMP-C2-PPA是ADC的药物连接物结合物,可用于合成用于癌症靶向治疗的抗体-药物结合物[1]。
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
SN-011是一种有效且选择性强的小鼠和人类STING抑制剂,STING信号的IC50为76 nM。SN-011与环二核苷酸(CDN)竞争STING二聚体的结合囊,阻断CDN结合和STING激活。SN-011可用于研究叮咬引起的自身免疫和炎症性疾病[1]。
cGAMP(Cyclic GMP-AMP)是多细胞动物内源性第二信使,能激发干扰素的产生,STING配体和活化剂。
STING激动剂-31是一种STING激动药,h-STING和M-STING的EC50值分别为0.24和39.51μM。STING激动剂-31具有抗肿瘤作用[1]。
STING调节剂-3是STING抑制剂。STING调节剂-3在闪烁邻近测定中以43.1nM的Ki值抑制R232 STING。STING调节剂-3对THP-1细胞中的IRF-3激活或TNF-β诱导没有影响[1]。
C-178,STING 的共价抑制剂,与 Cys91 有效结合并选择性地抑制小鼠中不同的激活剂引起的 STING 反应。C-178 选择性地降低 STING- 而非 RIG-I- 或 TBK1- 介导的 IFN-β 报告基因活性。C-178 阻断棕榈酰化 (PMA) 诱导的 STING 类聚；抑制 CMA 诱导的 TBK1 (STING 下游蛋白激酶) 磷酸化。
STING调制器-5(化合物38)是pIC50值为9.5的STING调制器。STING调节剂-5以8.1的pIC50值拮抗外周血单核细胞(PBMC)。STING调节剂-5是THP-1细胞的拮抗剂,可用于免疫疾病研究[1]。
STING激动剂-12(化合物53)是一种有效的口服活性人STING激活剂,EC50为185nm[1]。
CL656是干扰素基因刺激因子 (STING) 的激活剂。
Antitumor agent-114 是一种强效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。Antitumor agent-114 能激活免疫并减少乳腺癌小鼠模型的肿瘤体积。Antitumor agent-114 可用于免疫和癌症疾病的研究。
Ulevostinag异构体1(MK-1454异构体1)是Ulevostinag的异构体。Ulevostinag是一种刺痛激动剂[1]。
STING激动剂-23(CF502)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
STING调制器-4(化合物AIH05)是一种具有竞争性的STING调制器,R232H STING的Ki为0.0933μM。STING调节剂-4对THP-1细胞中p-IRF3的EC50大于10μM[1]。
STING激动剂-24(CF504)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
SN-008是一种不太活跃的SN-011模拟物,可用作阴性对照[1]。