LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。
Juncutol是一种有效的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)抑制剂。Juncutol降低LPS(HY-D1056)刺激的iNOS蛋白表达[1]。
Talacotuzumab(JNJ 56022473；CSL 362)是一种IgG1型完全人源化的CD123中和单克隆抗体,含有修饰的Fc结构。塔拉科妥单抗对CD123、CD32b/c、CD16-158F和CD16-158V的KDs分别为0.43 nM、188 nM、46 nM和16.8 nM。Talacotuzumab抑制IL-3与CD123的结合,拮抗靶细胞中的IL-3信号传导。Talacotuzumab突变了Fc区,以增加对CD16(FcγRIIIa)的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。Talacotuzumab在急性髓系白血病(AML)异种移植小鼠模型[1][2][3][4]中非常有效地体内减少白血病细胞生长。
CXCR2拮抗剂8是一种有效的选择性CXCR2抑制剂。CXCR2拮抗剂8可用于胰岛素抵抗研究[1]。
L-精氨酸-13C(S)-(+)-精氨酸-13C)盐酸盐是13C标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
GW406381 是一种高选择性环氧合酶 -2 (COX-2) 抑制剂,可减轻慢性收缩损伤后大鼠腓肠神经的自发异位放电。
CU-CPT17e 是一种多 Toll 样受体 (TLR) 激动剂,可激活 TLR3,TLR8 和 TLR9。
Sasanlimab (PF-06801591) 是靶向 PD-1 的人源化 IgG4-κ 抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
SLM6031434盐酸盐是一种高选择性鞘氨醇激酶2(SphK2)抑制剂,其Kis分别为0.4μM、0.5μM、>20μM、22μM,适用于mSphK2、rSphK2、mSphK1和rSphK1。SLM6031434盐酸盐可降低U937单核细胞白血病细胞中1-磷酸鞘氨醇(S1P)的水平。SLM6031434盐酸盐具有肾纤维化研究的潜力[1][2]。
NRP1拮抗剂1(化合物12a)是一种有效的NRP1拮抗药,IC50为19.1μM。NRP1拮抗剂1具有癌症研究的潜力[1]。
Dapansutrile (OLT1177)是有效,选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。 具有抗炎,镇痛活性。
Chitohexaose hexahydrochloride 是具有抗炎作用的壳聚糖低聚糖。Chitohexaose hexahydrochloride 与 TLR4 的活性位点结合并抑制 LPS 诱导的炎症。
Cipralisant 是一种有效的,选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂,在体外,为组胺 H3 受体的激动剂,在体内为拮抗剂,pKi 值为 9.9,对大鼠组胺 H3 受体的 Ki 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段,用来研究注意力不集中的过度反应症。
ODN 24991是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸(INH-ODN),是TLR3、TLR7和TLR9(Toll样受体)抑制剂,其亲本是INH-ODN 2088。ODN 249991破坏TLR3-、TLR7-和TLR7介导的免疫细胞免疫应答。ODN 24991序列：5'-C-C-T-G-G-C-c7rGm-G-G-G-3'[1]。
富马酸酮替芬-d3(HC 20511-d3)是氘标记的富马酸酮替芬。富马酸酮替芬(HC 20511)是第二代非竞争性H1抗组胺和肥大细胞稳定剂,用于预防哮喘发作[1][2]。
YM022 是一种高效,选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
GIBH-130 是有效的神经炎症抑制剂。GIBH-130 作用于活化的小胶质细胞,显著抑制 IL-1β 分泌,IC50 为 3.4 nM。
曼陀罗酮是一种具有抗炎和镇痛作用的天然三萜类化合物。曼陀罗酮显示出COX-1抑制活性[1]。
(Rac)-PF-4136309 是 PF-4136309 (HY-13245) 的异构体。PF-4136309 是一种高效,选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
Suplatast(IPD 1151T)甲苯磺酸盐是Th2细胞因子抑制剂,能降低IL-2,IL-5和IL-13的生成,但对IFN-γ的生成无效。
TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。
CU-CPT 4a是toll样受体3(TLR3)/双链RNA(dsRNA)复合物的有效抑制剂。CU-CPT 4a显示出剂量依赖性抑制效应,其IC50为3.44µM[1][2],可阻断聚(I:C)诱导的TLR3激活。
IRAK4-IN-16(化合物4)是一种有效的IRAK4(白细胞介素-1受体相关激酶4)抑制剂,IC50为2.5nM。IRAK4-IN-16显示出对OCI-LY10、TMD8、Ramos和HT细胞的细胞毒性活性,IC50值分别为0.2、0.2,0.6和2.7μM[1]。
SRI-42127是一种HuR易位抑制剂。HuR是一种与ARE结合的RNA调节因子,HuR易位促进神经胶质细胞中炎性细胞因子的产生。然而,SRI-42127可以破坏mRNA的稳定性并抑制基因启动子的激活。SRI-42127还抑制小胶质细胞活化,并减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用[1]。
Human PD-L1 inhibitor II 是有效 PD-L1 抑制剂,具有抗癌活性。
RIG012是一种有效的RIG-I抑制剂,使用NADH偶联ATP酶测定,IC50为0.71μM。RIG012抑制IFN-β和ISG hRsad2表达[1]。
ICT5040是一种小分子CXCR4拮抗剂(IC50=3.8μM)。ICT5040抑制CXCL12介导的增殖和迁移,并抑制U87胶质瘤细胞中CXCL12诱导的细胞内钙动员[1]。
Tolmetin 是一种具有口服活性的,有效的 COX 抑制剂,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 µM 和 0.82 µM。Tolmetin 属于非甾体类物质,具有强效的抗炎活性。
Tislelizumab是一种对PD-1受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少Fcγ受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种T细胞清除机制和抗PD-1治疗的潜在耐药性。替利珠单抗可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究[1]。