Compstatinis 是一种十三环肽,为 complement system 抑制剂。
IAXO-102 是 TLR4 的拮抗剂,抑制 MAPK 和 p65 NF-kB 的磷酸化,这些与 TLR4 和 TLR4 依赖性的炎性蛋白的表达下调有关。IAXO-102 抑制实验性腹主动脉瘤的发展。
顺-5-十二烯酸是一种内源性代谢产物,对COX-I和COX-II具有抑制活性[1]。
腐植酸(α-羽扇豆酸)是一种异丙基间苯三酚衍生物,是一种有效的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。在低微摩尔浓度下,腐植酸作为GABAA受体的正调节剂发挥作用。腐植酸是骨吸收的抑制剂。胡果酮具有抗氧化、抗血管生成和诱导凋亡的特性[1][2][3]。
非索非那定(MDL-16455)是一种口服活性和非刺激性H1受体拮抗剂。非索非那定可用于变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹研究[1][2][3]。
Cergutuzumab amunaleukin(CEA-IL2v)是一种单体癌胚抗原(CEA)靶向IL-2变体的免疫细胞因子。Cergutuzumab amunaleukin具有免疫刺激和抗肿瘤活性[1]。
Vobarilizumab(ALX-0061)是一种抗IL-6R单克隆抗体(mAb)(Kd:0.19pM)。Vobarilizumab由抗IL-6R结构域和抗人血清白蛋白结构域组成。Vobarilizumab可用于炎症性自身免疫疾病的研究,如类风湿关节炎[1][2][3]。
PROTAC IRAK4降解剂-5是一种基于PROTAC的IRAK4降解剂,从专利US20190192668A1化合物I-171中提取[1]。
利非妥莫德(MGN 1703)是一种基于DNA的TLR9激动剂和免疫监测再激活剂。利非托莫诱导HIV特异性免疫反应,可用于癌症和HIV-1[1][4]的研究。
卢西酮,一种抗炎剂,可从红果木犀果实中分离出来。卢西酮抑制LPS诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中NO和PGE2的产生。卢西酮还降低TNF-α分泌、iNOS和COX-2表达。Lucidone可阻止NF-κB易位,并抑制JNK和p38MAPK信号。卢西酮还对登革病毒(DENV)具有抑制活性(EC50=25μM)[1][2]。
Pacmilimab(CX-072)是一种强效的PD-L1抑制剂。Pacmilimab显示出抗肿瘤活性[1]。
N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
ROS 234是一种有效的H3拮抗剂,豚鼠回肠H3受体pKB为9.46,大鼠大脑皮层H3受体的pKi为8.90,离体大鼠大脑皮质ED50为19.12 mg/kg(ip)。ROS 234显示了较差的中央访问[1][2]。
C5aR-IN-2是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-2具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物49)[1]。
Irdabisant(CEP-26401)是一种选择性、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透性组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。Irdabisant对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。Irdabisant在大鼠社会认知模型中具有认知增强和觉醒促进活动。Irdabisant可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。
Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor) 激动剂,用于治疗慢性肝病。
抗人IL-17A是一种完全人源的抗白细胞介素-17A单克隆抗体。抗人IL-17A可用于银屑病发病机制的研究[1]。
SIKs-IN-1(化合物8h)是嘧啶-5-甲酰胺衍生物,是一种盐诱导激酶(SIKs)抑制剂。SIKs调节M1/M2巨噬细胞的转化,参与炎症过程。SIKs-IN-1抑制SIK活性,上调抗炎细胞因子IL-10,但下调促炎细胞因子IL-12。SIKs-IN-1在DSS诱导的结肠炎模型中显示出优异的抗炎作用[1]。
Hedycoronen A对LPS刺激的BMDCs中IL-6、IL-12 p40和TNF-α的产生具有抑制活性,IC50分别为9.1μM、5.6μM和46.0μM。Hedycoronen A可从冠冠黄中分离得到[1]。
IL-4抑制剂-1(化合物52)是一种IL-4抑制剂,EC50为1.81µM[1]。
IL-17A调制器-1是从专利WO2021239743+A1实例9中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-1抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.2。IL-17A调节剂-1可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
Nω-烯丙基-L-精氨酸是牛脑一氧化氮合酶(nNOS)的竞争性可逆抑制剂。Nω-烯丙基-L-精氨酸能以时间依赖性方式使NNO失活。Nω-烯丙基-L-精氨酸也是一种底物,产生L-精氨酸、丙烯醛和H2O[1][2]。
NLRP3-IN-20 (compound 11) 是一种口服有效的 NLRP3 炎症小体的抑制剂,抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 25 nM。NLRP3-IN-20 具有优秀的药代动力学特性,在非酒精性脂肪性肝炎、致命性感染性休克和结肠炎模型中有显著功效。
TLR4-IN-C34-C2-COO是一种结合了TLR4抑制剂TLR4-IN-C34的连接器。C34中的TLR4抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4,并减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身炎症[1]。
Cimetidine是H2受体拮抗剂。
RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。
STING激动剂-28(CF510)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
UCB-35440是一种5-脂氧合酶抑制剂和组胺H1受体拮抗剂,有可能用于治疗皮炎。