L-NIO 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
Seliforant(SENS-111,SENS111)是一种新型有效的选择性组胺H4受体拮抗剂。
JT002 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。JT002 减少 NLRP3 依赖性促炎细胞因子(例如 IL-1β、IL-1α、IL-18) 的产生和细胞焦亡 (pyroptosis)。JT002 阻断 NLRP3 炎性体复合物的形成。JT002 降低小鼠气道高反应性和气道中性粒细胞增多。
STING调制器-5(化合物38)是pIC50值为9.5的STING调制器。STING调节剂-5以8.1的pIC50值拮抗外周血单核细胞(PBMC)。STING调节剂-5是THP-1细胞的拮抗剂,可用于免疫疾病研究[1]。
JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。
ODN 2336是一种a类CpG ODN(寡核苷酸),是一种有效的TLR9激动剂。ODN 2336诱导IFN-α的产生。ODN 2336上调IP-10 mRNA和IL-18 mRNA的表达。ODN 2336可用作疫苗佐剂[1][2][3]。
NRP1拮抗剂2(化合物1)是一种NRP1拮抗剂[1]。
Pelubiprofen 是一种具有口服活性,非甾体类抗炎药,是 2-芳基丙酸家族的成员,对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径,并具有显着的抗炎和镇痛作用。
索唑单抗(ZKAB001)是一种抗PD-L1单克隆抗体。Socazolimab在治疗复发或转移性癌症方面具有持久的安全性和疗效。Socazolimab在小细胞肺癌、食管鳞癌(ESCC)、晚期尿路上皮癌和骨肉瘤中也有潜在应用[1][2][3][4][5]。
Bisacurone 是一种天然萜类化合物,对 LPS 诱导的 NO 产生具有抑制活性,IC50 为 29.8 μM。
替卡斯咪唑(Norastemizole)是阿司咪唑的主要代谢产物,是一种有效的选择性H1受体拮抗剂。特卡斯特咪唑具有抗炎活性[1]。
Selgantolimod(GS-9688；GS9688)是一种新型toll样受体TLR8调节剂,用于治疗HIV感染。
Cipariant(GT-2331)对映体是Cipariannt(HY-106993)的对映体,Cipuliant是一种口服活性、强效、选择性和高亲和力组胺H3受体拮抗剂(大鼠Ki=0.47 nM)[1][2][3]4][5]。
CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。
STING激动剂-12(化合物53)是一种有效的口服活性人STING激活剂,EC50为185nm[1]。
JNJ-39758979 是一个有选择性且具有高亲和性的组胺 H4 受体拮抗剂, 其 Ki 值为 12.5 nM。
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50: 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50: 1000 mg/kg)。
IL-17A调制器-2是从专利WO2021239743+A1示例27中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-2抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.3。IL-17A调节剂-2可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
BRD9185 是 DHODH 的抑制剂,其在体外测得的EC50 值为 16 nM,仅用三剂即可治愈P. berghei感染的小鼠。
CL656是干扰素基因刺激因子 (STING) 的激活剂。
Rupatadine(UR-12592)是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。
Asperuloside 是一种环烯醚萜,来源于蛇舌草,具有抗炎活性。Asperuloside 可抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。
Remtolumab(ABT-122)是一种双可变结构域免疫球蛋白,可中和肿瘤坏死因子α(TNFα)和IL-17A。Remtolumab对TNFα和IL-17A具有双重抑制作用。Remtolumab可用于类风湿关节炎(RA)研究[1][2]。
NDT 9513727 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,竞争性的人 C5aR 反向激动剂,其 IC50 值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人炎症疾病的研究。
Lusvitikimab(OSE-127)是一种人源化IL7R单克隆抗体。Lusvitikimab不被靶细胞内化,并阻止IL7R异二聚体化和随后的下游信号传导。Lusvitkimab具有抗白血病功效,并有可能用于B细胞前体急性淋巴细胞白血病(BCP-ALL)研究[1]。
LimaPost-d3(17α,20二甲基-δ2-PGE1-d3)是氘标记的LimaPost。利马前列素(OP1206)是一种PGE1类似物,是一种口服有效的血管扩张剂。利马前列素增加血流量并抑制血小板聚集。利马前列素止痛,具有抗心绞痛作用,可用于缺血症状研究[1][2]。