IRAK4-IN-17

更新时间:2024-04-13 17:52:51

IRAK4-IN-17结构式
IRAK4-IN-17结构式
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常用名 IRAK4-IN-17 英文名 IRAK4-IN-17
CAS号 2183503-33-3 分子量 390.39
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H20F2N8O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 IRAK4-IN-17用途


IRAK4-IN-17(化合物5)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM[1]。IRAK4-IN-17可用于大B细胞淋巴瘤(DLBCL)研究[1]。

 IRAK4-IN-17名称

英文名 IRAK4-IN-17

 IRAK4-IN-17生物活性

描述 IRAK4-IN-17(化合物5)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM[1]。IRAK4-IN-17可用于大B细胞淋巴瘤(DLBCL)研究[1]。
相关类别
靶点

IRAK4:1.3 nM (IC50)

体外研究 IRAK4-IN-17(0.7-40.1μM;72小时)选择性抑制具有MYD88 L265P突变的OCI-LY10和TMD8细胞[1]。IRAK4-IN-17(0.3-10μM;2小时)通过靶向IRAK4信号抑制DLBCL细胞的活力[1]。细胞毒性试验[1]细胞系:OCI-LY10、TMD8、Ramos和HT细胞浓度:0.7-40.1μM培养时间:72小时结果:抑制具有MYD88 L265P突变的OCI-LY10和TMD8细胞(IC50分别为0.7μM和1.2μM),但不抑制具有WT MYD8的Ramos细胞系和HT细胞系(IC50各自为11.4μM和40.1微米)。Western Blot分析[1]细胞系:OCI-LY10和TMD8细胞浓度:0.3、1、3和10μM培养时间:2小时结果:抑制OCI-LY10和TMD 8细胞中IRAK4和下游分子IKKβ和NF-κB转录因子(p65)的磷酸化。
参考文献

[1]. Yun Chen, et al. Design and synthesis of Imidazo[1,2-b]pyridazine IRAK4 inhibitors for the treatment of mutant MYD88 L265P diffuse large B-cell lymphoma. Eur J Med Chem. 2020 Mar 15;190:112092.

 IRAK4-IN-17物理化学性质

分子式 C17H20F2N8O
分子量 390.39