2667681-85-6

• 常用中文名：IRAK4-IN-15
• 常用英文名：IRAK4-IN-15
• CAS号：2667681-85-6
• 分子式：C₂₅H₂₉FN₁₀
• 分子量：488.56
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2022-06-30 21:47:19
• 更新时间：2024-01-02 17:20:22
• IRAK4-IN-15(化合物35)是一种有效和选择性的IRAK4抑制剂,IC50为0.002µM。IRAK4-IN-15显示出良好的人体PK预测和较低的内在清除率。IRAK4-IN-15与阿卡鲁替尼联合对MyD88/CD79双突变体ABC-DLBCL具有很强的体外协同活性。[1].

名称

• 英文名: IRAK4-IN-15

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₉FN₁₀
• 分子量: 488.56

生物活性

• 描述: IRAK4-IN-15(化合物35)是一种有效和选择性的IRAK4抑制剂,IC50为0.002µM。IRAK4-IN-15显示出良好的人体PK预测和较低的内在清除率。IRAK4-IN-15与阿卡鲁替尼联合对MyD88/CD79双突变体ABC-DLBCL具有很强的体外协同活性。[1].
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
• 靶点:

  IRAK4:0.002 μM (IC50)

• 体外研究: IRAK4-IN-15(化合物35)显示细胞pIRAK4的效价,IC50为0.21µM【1】。IRAK4-IN-15(化合物35)显示出对IRAK4、IRAK1、BTK、Flt3、PI3Kδ、TRKa、TRKb、TRKc的选择性,IC50s分别为0.002,1.2、>10,1.5、0.23、0.48、0.93、0.57µM【1】。
• 参考文献:

  [1]. Degorce SL, et al. Improving metabolic stability and removing aldehyde oxidase liability in a 5-azaquinazoline series of IRAK4 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Dec 1;28(23):115815.