Kras4B G12D-IN-1是一种具有抗癌作用的Kras4B G1 2D抑制剂。Kras4B G12D-IN-1降低表达Kras4B G1 2D的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中的Kras蛋白表达(WO2016179558A1,Comp 994566)[1]。
MRTX849乙氧基丙酸包含KRAS G12C的配体和PROTAC连接物。MRTX849乙氧基丙酸可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。
MRTF/SRF-IN-1(实施例41)是肌卡蛋白相关转录因子和血清反应因子(MRTF/SRF)的抑制剂。MRTF/SRF-IN-1可用于预防癌症和纤维化的研究[1]。
(S) JDQ-443是JDQ-443(HY-139612)的异构体。JDQ-443是一种口服活性、强效、选择性和共价KRAS G12C抑制剂(摘自专利WO2021120890A1)。JDQ-443显示出抗肿瘤活性[1][2]。
KRAS G12D抑制剂5是一种用于胰腺癌潜在治疗的KRAS G12D抑制剂。
KRAS G12C抑制剂40是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂40具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021129824A1,化合物70)[1]。
EHT 1864是Rac1信号转导抑制剂,能调节_gamma_-分泌酶介导的APP。
KRAS G12C inhibitor 16 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 97 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 39。
KRAS G12C抑制剂47(化合物8-1-1)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.172µM。KRAS G12C抑制剂47在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出对ERK的抑制活性,IC50分别为0.046和69.8µM。KRAS G12C抑制剂47有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
KRAS G12C抑制剂30是从专利WO2021252339A1化合物2中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂30可用于癌症研究[1]。
KRAS G12C抑制剂19是KRAS G12C的有效抑制剂。KRAS G12C抑制剂19显著抑制肿瘤生长(摘自专利WO2021118877A1)[1]。
(E/Z)-ZINC09659342是Lbc-RhoA相互作用的抑制剂[1]。
KRAS G12C抑制剂36是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂36具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021121367A1,化合物1-2)[1]。
KRAS G12C抑制剂49(化合物3-2M)是一种口服活性KRAS G2C抑制剂。KRAS G12C抑制剂49具有抗肿瘤活性[1]。
KRAS G12C抑制剂26是一种具有抗肿瘤作用的KRAS G12C抑制剂(WO2021109737)[1]。
KRAS G12C抑制剂34是从专利WO2021239058A1化合物Z1中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂34可用于癌症研究[1]。
KRAS G12C抑制剂39是KRAS G12C的有效抑制剂。KRas是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C抑制剂39具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2019099524A1,化合物494)[1]。
KRAS G12C抑制剂61(实施例3)以9nM的IC50值抑制MIA-PaCa-2细胞中的磷酸化ERK1/2。KRAS G12C抑制剂61可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
PAT-IN-1是一种蛋白质酰基转移酶(PAT)抑制剂。PAT-IN-1竞争性抑制Erf2自棕榈酰化(WO2017011518A1；化合物13)[1]。
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
KRAS G12C抑制剂27是一种具有抗肿瘤作用的KRAS G12C抑制剂(WO2021109737)[1]。
KRas G12C inhibitor 1 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。
SOS1-IN-15(化合物37)是一种口服活性的SOS1抑制剂,其IC50为5nM。SOS1-IN-15是KRAS驱动的癌症研究的一种有前途的候选药物[1]。
Kobe0065 是一种新颖的,有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂,能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。
6CEPN是一种环氧合酶-1抑制剂,通过抑制结直肠癌癌症生长发挥作用。
KRpep-2d是一种有效的K-Ras抑制剂,可抑制K-ros驱动的癌细胞的增殖。KRpep-2d可用于癌症研究[1]。
KRas G12C inhibitor 1是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
pan-KRAS-IN-2(化合物6)是KRAS WT和突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H)的IC50≤10nM的泛抑制剂,KRAS G13D的IC50＞10μM[1]。
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。