罗哌尼罗-d4(SKF 101468-d4)盐酸盐是氘标记的罗哌尼罗盐酸盐。盐酸罗哌尼罗是一种有效的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼罗对hD2、hD3和hD4受体的PEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌尼罗对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼罗具有治疗帕金森病的潜力[1][2]。
三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂,具有促运动和止吐作用,也可用于治疗恶心和呕吐,包括术后恶心和呕吐。
左旋多巴-2,5,6-d3(左旋多巴-2,5,6-d3)是氘标记的左旋多巴。左旋多巴(左旋多巴)是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体。左旋多巴能穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺[1][2][3]。
多巴胺D2受体激动剂-2(化合物36)是一种强效的多巴胺D22受体偏向激动剂配体,Ki值为11.2nM。多巴胺D2受体激动剂-2可用于研究抗精神病[1]。
Solriamfetol (JZP-110) 是一种选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有强大的唤醒促进作用。Solriamfetol 可与多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白结合,进而可以抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。Solriamfetol 显着提高了患有嗜睡症的成年人保持清醒的能力和过度嗜睡的主观症状。
FAUC 213是一种口服活性高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂,对hD4.4的Ki为2.2 nM。FAUC 213对D2和D3受体的活性较小(hD2和hD3的Kis分别为3.4μM和5.3μM)。FAUC 213可以穿过血脑屏障(BBB)。FAUC 213具有非典型抗精神病药特征[1]。
ST-836是多巴胺受体结合物,可作用于帕金森病。
Blonanserin(AD-5423)是D2/5-HT2受体拮抗剂。
(Rac)-Rotigotine (N-0437) 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂,Ki?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
奎硫平-d8富马酸是氘标记的奎硫平。喹硫平是一种5-HT受体激动剂,人类5-HT1A受体的pEC50为4.77。奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中高亲和力,PKI为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
rel-Quinpirole (rel-LY 141865) dihydrochloride 是一种麦角化合物,是一种选择性多巴胺 D2 受体激动剂。rel-Quinpirole dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4) 部分激动剂,EC50 值为 4.2 nM。UCSF924 具有高亲和力,对 DRD4 的 Ki 值为 3 nM,而对 D2,D3 或 F261V/ L328F D4 突变体没有可测的亲和力。对于 Gαi/o 信号传导,UCSF924 是抑制蛋白的 7.4 倍偏倚。
PAOPA是L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺(PLG)肽的类似物,是多巴胺D2受体的变构调节剂。PAOPA可以有效减少精神分裂症啮齿动物模型中的行为异常。PAOPA增加高亲和力多巴胺D2受体,并促进其与激动剂的结合[1]。
SB-277011是可渗透入脑的多巴胺D3受体拮抗剂,对D3,D2,5-HT1D和5-HT1B的pKi分别为8.0,6.0,5.0和<5.2。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
Fenoldopam (SKF 82526) hydrochloride 是一种 D1 受体激动剂和新型的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂 (IC50=0.8974 μM)。Fenoldopam hydrochloride 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Chlorpromazine D6 hydrochloride 是 Chlorpromazine 的氘代化合物标准品。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel,sodium channel 的拮抗剂。
Halopemide 是一种有效的磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 分别为 220 和 310 nM。Halopemide 是多巴胺受体拮抗剂,是一种精神药物。
U91356 是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂。
SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
三甲基苯甲酰胺(Ro 2-9578游离碱)是D2受体的阻滞剂。三甲基苯甲酰胺是一种止吐药,用于预防恶心和呕吐[1]。
BP897是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和一种弱D2受体拮抗剂。BP 897在多巴胺D3受体(Ki=0.92 nM)处显示出高亲和力,而在D2受体(Ki=61 nM)处显示出70倍的低亲和力。BP 897表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制[1]。
佐替平是一种抗精神病药物,是5-HT2A、5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺素能受体和多巴胺D2受体的有效拮抗剂,Kds分别为2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM和8 nM。佐替平在体内具有抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
Nomifensine是去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。