Bay 59-3074是一个新的,有选择性的CB1/CB2 受体的激动剂,Ki值在CB1和CB2中的KI值分别是48.3 nM和45.5 nM。
JTE-907是一种高选择性、口服活性CB2受体反向激动剂,在体内具有抗炎作用【1】。
AM6545是一种外周活性大麻素受体拮抗剂,具有有限的脑渗透性。AM6545分别以1.7 nM和523 nM的Kis与CB1和CB2受体结合。AM6545是一种中性拮抗剂。AM6545可用于肥胖及其并发症的研究[1]。
PM226 是一种选择性的大麻素 CB2R 激动剂 (Ki (CB2)=13 nM；EC50 (CB2)=39 nM；Ki (CB1R) >40 μM),在体内外均具有神经保护特性。
CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得,caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂,化合物 3,在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
GAT-211(GAT211)是一种选择性大麻素1受体(CB1R)阳性变构调节剂,pKb为7.26,Arrestin2 EC50为775 nM；参与CB1R变构位点,增强正构完全激动剂[3H]CP55490的结合,并减少正构拮抗剂/反向激动剂[3H]SR141716A的结合；在表达人重组CB1R(hCB1R)的HEK293A和Neuro2a细胞以及富含天然CB1R的小鼠脑膜中显示PAM和激动剂活性。
AM1241 是一种有效的,典型的[2],选择性的 CB2 receptor 激动剂,对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM,对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM,在啮齿动物组织中,对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛,对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤,通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。
(±)-SLV319是SLV319的消旋体。SLV319是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50值为22 nM。
GW-405833(L768242)是一种有效的选择性大麻素受体2(CB2)激动剂,EC50为50.7 nM。GW-405833还表现为非竞争性CB1拮抗剂。GW-405833抑制炎症和神经病理性疼痛[1][2]。
木耳蛋白酶是从细叶补血草中分离得到的天然产物。耳廓蛋白酶对大麻素受体1型(CB1)具有活性,IC50值为8.92µM【1】。
SCH 336是一种有效、选择性、反向和口服活性CB2激动剂。SCH 336抑制BaF3/CB2迁移。SCH 336显著抑制白细胞在体内的迁移。SCH 336阻断卵清蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多[1]。
Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂,选择性地与 CB1 结合,Ki 为2 nM。
APD 371 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。
Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。
SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。
Rimonabant(SR141716)是中心CB1受体反向激动剂,Ki为1.8 nM。
RVD-Hpα是人血加压素的N端延伸形式,作为选择性CB1受体激动剂。RVD-Hpα增加表达CB1受体细胞内Ca2+水平。RVD-Hpα也是高亲和力CB2阳性变构调节剂(Ki=50nm)。
Taranabant racemate 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂,来自专利 WO 2004048317 A1。
LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
COR170(11u)是一种选择性CB2反向激动剂,它是一种4-喹诺酮-3-羧酸衍生物,对CB2受体具有3.8nM的Ki值。COR170可用于炎症和神经保护的研究[1][2][3]。
UCM707是一种有效且选择性的内源性大麻素摄取抑制剂,可增强安那度胺的低动力和抗伤害作用[1]。
诺拉定醚是大麻素CB1受体的强效和选择性激动剂,Ki为21.2nM。诺拉丁醚可导致体温过低、肠道不动和轻度抗伤害作用[1]。
AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂,EC50为39 nM。
GAT228是GAT211的对映体,是一种变构大麻素受体1(CB1)配体[1]。
CB1-IN-2(化合物4g)是一种选择性CB1抑制剂,IC50为0.644μM。CB1-IN-2可穿透血脑屏障,并可能引起与利莫那班类似的中枢神经系统副作用[1]。
CB1-IN-1是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。
Taranabant (1R,2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。
利莫那班-d10(SR 141716A-d10)盐酸盐是氘标记的利莫那班盐酸盐。盐酸利莫那班(SR 141716A盐酸盐)是一种高度有效和选择性的中枢大麻素受体(CB1)拮抗剂,Ki为1.8nm。盐酸利莫那班(SR 141716A盐酸盐)也抑制分枝杆菌膜蛋白大3(MMPL3)[1][2]。
UCM710是一种内源性大麻素(eCB)水解抑制剂,可增加神经元中N-花生酰乙醇胺和2-花生酰甘油的水平。UCM710抑制脂肪酸酰胺水解酶和α/β-水解酶结构域6,但不抑制单酰基甘油脂肪酶[1]。