ST1936是一种选择性、纳摩尔亲和力的5-HT6受体激动剂,对人类5-HT6、5-HT7和5-HT2B受体的Ki值分别为13 nM、168 nM和245 nM。ST1936对人和大鼠α2肾上腺素能受体也表现出中等亲和力(Ki为300 nM)[1]。
Fiduxosin 是一种 α1-adrenoceptor 拮抗剂,对 α1a-adrenoceptor,α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 的 Ki 值分别为 0.160 nM,24.9 nM 和 0.920 nM。
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分激动剂/拮抗剂 (Ki=33nM)。
A-123189 是一种选择性且有效的 α1D 拮抗剂,对人 α1D 和大鼠 α1D 的 Kis 分别为 0.312 和 0.17。A-123189 对 α1D 受体的选择性是人类 α1A 和大鼠 α1A 受体的 10 至 20 倍。
Methyldopa是α2-肾上腺素受体选择性激动剂。
吲哚美辛是一种口服活性抗高血压药物。吲哚美辛对α1A肾上腺素受体也有选择性[1]。
左旋贝他洛尔是一种高效、高亲和力的β-肾上腺素能拮抗剂,对豚鼠心房β1、气管β2和大鼠结肠β3受体的IC50值分别为33.2、2970和709 nM。左旋紫杉醇可降低眼压。左旋紫杉醇对L型Ca21通道具有微摩尔亲和力。左旋紫杉醇降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。左旋紫杉醇在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1][2]。
纳法芬太尔(AZD-8871)糖精酸盐是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长效作用和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔糖化物可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
Asenapine(Org 5222)能抑制肾上腺素受体,对α1,α2A,α2B和α2C的Ki为0.25-1.2 nM,还能抑制 5-HT受体,对1A,1B,2A,2B,2C,5A,6和7的Ki为0.03-4.0 nM。
Mebeverine D6盐酸盐是Mebeverine氘代化合物标准品。
(Des-His6)-ACH(1-24)(人、牛、大鼠)是促肾上腺皮质激素(ACTH)的类似物；HY-106373)。促肾上腺皮质激素是垂体前叶产生的一种多肽性激素,调节皮质醇和雄激素的产生[1]。
Carvedilol(BM14190)是非选择性β和α1阻断剂,能抑制LDL的氧化,IC50为3.8 μM。
Carmoterol hydrochloride 是一种高效、选择性的长效 β2-肾上腺素能受体激动剂,pEC50 为 10.19。Carmoterol hydrochloride 对 β2-肾上腺素受体的亲和力是对 β1-肾上腺素受体的 53 倍。Carmoterol hydrochloride可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
Nebivolol是β1-肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
(S)-Alprenolol 是一种有效的非选择性的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂。
帕罗西汀是一种苯基哌啶衍生物,是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。帕罗西汀是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂,但在这个部位,它仍然比其他SSRIs更有效[1]。
L755507 是一个有效的, 选择性强的 β3-AR 激动剂, 其 IC50 值为 35 nM。
Amezinium metilsulfate刺激 alpha 和beta-1受体, 抑制去甲肾上腺素和酪胺吸收。
Piperoxan hydrochloride 是一种 α2 肾上腺素受体拮抗剂。
β2AR/M3受体激动剂-1(实施例9)是一种有效的β2AR和M3受体激动药。β2AR/M3受体激动剂-1显示M3受体亲和力,pIC50值为9.3。β2AR/M3受体激动剂-1具有研究呼吸道疾病的潜力[1]。
Atipamezole是合成的α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki值为1.6 nM。
(R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是 Carvedilol 的 R 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(R)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
波瓦芳定(PGE-6201204)是一种有效的α-2肾上腺素受体激动剂。波瓦芳定可以收缩血管,减少粘膜充血。聚伐芳啶可用于鼻塞研究[1]。
依帕醇-d5(Visacor-d5)是氘标记的依帕醇。依帕醇(Visacor)是一种有效的β-肾上腺素能受体部分激动剂,与β2-肾上腺素能受体相比,对β1-肾上腺素能受体具有更大的亲和力[1][2]。