肾上腺素能受体

肾上腺素能受体是一类G蛋白偶联受体，是儿茶酚胺的靶标，尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素。许多细胞具有这些受体，并且儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大眼睛的瞳孔，调动能量，以及将血液从非必需器官转移到骨骼肌。有两种主要的肾上腺素能受体，α和β，有几种亚型。 α受体具有亚型α1和α2。 β受体具有亚型β1，β2和β3。所有三种都与Gs蛋白连接，而Gs蛋白又与腺苷酸环化酶连接。因此，激动剂结合导致第二信使cAMP的细胞内浓度升高。 cAMP的下游效应子包括cAMP依赖性蛋白激酶（PKA），其介导激素结合后的一些细胞内事件。

ZD 7114 hydrochloride

ZD-7114 hydrochloride 是一种有效的 β3-adrenergic 选择性激动剂。ZD-7114 hydrochloride 是一种选择性体内生热剂。ZD-7114 hydrochloride 可用于肥胖和糖尿病的研究。

• CAS号：129689-28-7
• 分子式：C₂₂H₃₁ClN₂O₆
• 分子量：454.94400
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Upidosin

Upidosin(Rec 15/2739)是一种α-1肾上腺素受体(α-1AR)拮抗剂。Upidosin对α-1A AR亚型表现出中等选择性。Upidosin在尿道和前列腺中表现出尿选择性,Kb值为2-3nM,高于耳动脉和主动脉中的Kb值20-100nM。Upidosin抑制[3H]哌唑嗪与克隆人α-1A肾上腺素能受体的结合。Upidosin可用于尿道梗阻的研究[1]。

• CAS号：152735-23-4
• 分子式：C₃₁H₃₃N₃O₄
• 分子量：511.61100
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.208g/cm3
• 沸点：688.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：370.4ºC

AGN 192836

AGN 192836是有效,选择性的肾上腺素受体 (α2 adrenergic) 激动剂,对α2A,α2B 和 α2C的 EC50 值分别为8.7,41和6.6 nM。

• CAS号：171102-29-7
• 分子式：C₁₂H₁₃N₃O₂
• 分子量：231.25
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

吲哚洛尔-D7

品多洛-d7(LB-46-d7)是氘标记的品多洛。平多洛(LB-46)是一种具有部分β肾上腺素能受体激动剂活性的非选择性β-受体阻滞剂,同时也是一种5-HT1A受体弱部分拮抗剂(Ki=33 nM)[1][2]。

• CAS号：1185031-19-9
• 分子式：C₁₄H₁₃D₇N₂O₂
• 分子量：255.36400
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-(+)-普奈洛尔 盐酸盐

(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。

• CAS号：13071-11-9
• 分子式：C₁₆H₂₂ClNO₂
• 分子量：295.80400
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：434.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：196-198 °C(lit.)
• 闪点：216.8ºC

盐酸环丙洛尔

Cicloprolol 是部分 β1-肾上腺素能受体 (β 1-adrenoceptor) 激动剂。

• CAS号：63686-79-3
• 分子式：C₁₈H₃₀ClNO₄
• 分子量：359.888
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SM-2470

SM-2470是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂,在麻醉大鼠中具有交感神经活性[1]。SM-2470是一种抗高血压药物。SM-2470通过抑制与降低胆固醇溶解有关的胆固醇吸收而显示出降胆固醇血症效应【2】。

• CAS号：99899-45-3
• 分子式：C₂₃H₃₀ClN₅O₃
• 分子量：459.97
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-氯-α-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]甲基]-4-羟基苯甲醇

HOKU-81是tulobuterol的代谢物。

• CAS号：58020-43-2
• 分子式：C₁₂H₁₈ClNO₂
• 分子量：243.73000
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.184g/cm3
• 沸点：392ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：190.9ºC

左旋沙丁胺醇

Levalbuterol ((R)-Albuterol; (R)-Salbutamol) 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

• CAS号：34391-04-3
• 分子式：C₁₃H₂₁NO₃
• 分子量：239.311
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：433.5±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：159.5±17.9 °C

维兰特罗三苯乙酸盐

Vilanterol trifenatate是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续24小时。 对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。

• CAS号：503070-58-4
• 分子式：C₄₄H₄₉Cl₂NO₇
• 分子量：774.768
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：131.9-134.2℃
• 闪点：N/A

橙皮内酯

Meranzin 是一种从传统中药 Chaihu-Shugan-San (CSS) 中的生物活性化合物。Meranzin 从紫茉莉叶中分离出的,可以调节共有的 α2-肾上腺素受体,并参与 AMPA-ERK1/2-BDNF 信号传导。Meranzin 具有预防动脉粥样硬化和抑郁症合并症的潜力。

• CAS号：23971-42-8
• 分子式：C₁₅H₁₆O₄
• 分子量：260.285
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：414.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：185.3±28.8 °C

萝巴新

盐酸阿马利辛(劳巴辛)是一种有效的肾上腺素能溶解剂,优先阻断α1-肾上腺素受体。盐酸阿马利辛是一种可逆但非竞争性的尼古丁受体全抑制剂,IC50为72.3μM。盐酸阿马利辛也可用作抗高血压药和蛇纹石,具有镇静作用[1][2]。

• CAS号：4373-34-6
• 分子式：C₂₁H₂₄N₂O₃
• 分子量：352.427
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：524.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：275-300ºC
• 闪点：270.7±30.1 °C

β2AR/M-receptor agonist-2

β2AR/M受体激动剂-2(化合物15)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-2表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为3.7nM。β2AR/M受体激动剂-2对人克隆的M3受体也具有效力,Ki值为0.73nM。β2AR/M受体激动剂-2是一种有效的支气管扩张剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的研究[1]。

• CAS号：1017857-38-3
• 分子式：C₃₆H₄₉ClN₄O₇S
• 分子量：717.31
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lusaperidone

Lusaperidone (R107474) 是一种α2肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂,对α2A和α2C的 Ki 值分别为0.13和0.15 nM。

• CAS号：214548-46-6
• 分子式：C₂₂H₂₁N₃O₂
• 分子量：359.42100
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：538.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.4ºC