Vercirnon 是一种有效的,选择性的,可口服的人 CCR9 拮抗剂,IC50 值为 10 nM,可用于炎性肠疾病的研究。
SCO-267是一种变构GPR40全激动剂。SCO-267可用于包括糖尿病在内的慢性病研究[1]。
CB2R激动剂1是大麻素受体亚型2(CB2R)的选择性配体,EC50值为0.56µM。CB2R激动剂1分别对人CB2R和CB1R具有高亲和力和优异的选择性。CB2R激动剂1调节促炎细胞因子和抗炎细胞因子的产生,并发挥免疫调节作用[1]。
BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂,其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM,对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 通过降低底物磷酸化来治疗皮肤癌。
CXCR2拮抗剂2是一种用于癌症免疫治疗的有效CXCR2拮抗剂,IC50值为95 nM。
Denufosol四钠(INS37217)是一种长效P2Y2受体激动剂,其对P2Y2受体激活的EC50约为10μM[1]。
物质P(6-11)是物质P(物质P(HY-P0201))的C端六肽酰胺。物质P(6-11)与NK-1速激肽受体结合。P物质(6-11)显示运动神经元去极化和降压作用[1][2]。
盐酸熊丁胺是一种短效、强效和非选择性β-肾上腺素受体激动剂。盐酸熊丁胺刺激心脏β1、气管β2和己二酸细胞β3肾上腺素能受体。盐酸熊丁胺提供心脏应激,增加心率、心脏收缩力和收缩压。盐酸熊果胺可用于心脏应激剂[1][2][3]。
ICI 199441是一种有效的选择性κ-阿片受体激动剂。ICI 199441可改善心脏对缺血/再灌注的抵抗力[1]。
2-甲硫基-AMP(2-MeSAMP)是一种选择性和直接的P2Y12拮抗剂。2-甲硫基-AMP是ADP依赖性血小板聚集的抑制剂[1][2][3]。
Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。
ACT-660602是一种口服活性趋化因子受体拮抗剂(CXCR3),IC50值为204 nM。ACT-660602抑制T细胞迁移,在急性肺腹股沟模型中显示出疗效。ACT-660602可用于自身免疫性疾病的研究[1][2]。
KRAS G12D抑制剂8是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂8具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021107160A1,化合物2)[1]。
Loratadine(SCH-29851)是H1受体反向激动剂,IC50>32 μM。
8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。
Foscarbidopa (Carbidopa 4′-monophosphate) 是一种卡比多巴 (Carbidopa) 前药,是多巴胺受体的激动剂 。
Ebastine-d5(LAS-W 090-d5)是氘标记的Ebastine。依巴斯汀(LAS-W 090)是一种口服活性的第二代组胺H1受体拮抗剂。依巴斯汀可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的症状研究[1][2]。
SB-200646A 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
Astemizole 是一个长效的二代抗组胺药物,是常用的抗过敏药物,是组胺H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+通道的阻断活性,IC50 值为0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
Desmopressin(DDAVP)是抗利尿激素精氨酸加压素的合成类似物。
GPR40 agonist 1是有效,新颖的 GPR40 激动剂,对hGPR40 和 rGPR40的EC50 分别为 2 nM 和 17 nM。
RS-102221是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221能促进新神经细胞的分化。RS-102221增加了大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。
Lobradimil(RMP 7)是一种合成的缓激肽类似物,是一种有效的选择性缓激肽B2受体激动剂(Ki:0.54 nM)。洛巴地尔增加血脑屏障的通透性。洛巴地尔可用于脑肿瘤的研究[1]。
Retrobradykinin 的序列与缓激肽相反(HY-P0206)。Retrobradykinin 没有显著的激肽活性,可作为缓激肽的阴性对照。
醋酸罗沙替丁是一种有效、选择性、竞争性和口服活性组胺H2受体拮抗剂。醋酸罗沙替丁具有抗胃酸分泌的作用。醋酸罗沙替丁也可以抑制炎症反应,可用于胃和十二指肠溃疡的研究。醋酸罗沙替丁具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种游离形式的 glucocorticoid receptor 激动剂。
Goserelin(ICI 118630)是注射型促性腺激素释放激素(GnRH)超激动剂。
Nexinhib20 是一种特异性的 Rab27a-JFC1 相互作用抑制剂,计算出的IC50 为 2.6 μM。Nexinhib20 显著抑制超氧阴离子的产生。Nexinhib20 有效地减少中性粒细胞在 fMLP、GM-CSF 或两者刺激下的嗜氮颗粒的胞吐。Nexinhib20 具有显著的抗炎活性。