甲苯磺酸苯钾碱是一种选择性口服活性第二代组胺H1受体拮抗剂。苯磺酸苯钾碱有可能用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒的研究[1][2][3]。
Sigma-LIGAND-1盐酸盐是一种选择性Sigma受体配体,在DTG位点和PPP位点的IC50s分别为16 nM和19 nM。Sigma-LIGAND-1盐酸盐在多巴胺D2受体上的Ki为4000 nM【1】。
GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂,抑制大鼠和人的 glucagon 受体,IC50 值分别为 56 和 55 nM。
INT-777 R-enantiomer 是 INT-77 的 R 型异构体,对 TGR5 的 EC50 值为 4.79 μM,活性比 INT-777 低。
CCG-203971 是第二代 RhoA/心肌相关转录因子 A (MRTF-A) 抑制剂。CCG-203971 有效抑制 RhoA/C 激活的血清反应元件 (SRE)-荧光素酶 (IC50=6.2 μM)。
AZ3451是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂。
阿巴诺奎尔(U-K52046)是一种强效选择性α-1肾上腺素受体拮抗剂,是一种抗心律失常药物。阿巴诺奎尔可用于勃起功能障碍研究[1][2]。
K-Ras G12C-IN-2 是一种新型不可逆的 G12C mutant K-Ras 蛋白抑制剂。
Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
氟尼醇半水合物是一种皮质类固醇,是一种具有抗炎活性的口服活性糖皮质激素受体激活剂。氟尼醇半水合物可诱导嗜酸性粒细胞凋亡,用于研究哮喘或鼻炎以及炎症[1][2]。
肾上腺紧张素(人)(Pro-ADM-153-185(人))是肾上腺髓质素前体肽的153-185片段。肾上腺髓质素(ADM)是一种52个氨基酸的多功能肽,属于血管活性肽激素CGRP超家族[1]。
曲前列素棕榈酸酯(TP)是DP1和EP2激动剂曲前列素(UT-15)的前药,其EC50值分别为0.6和6.2nM。Treprostinil-palmitil是一种纯前药,与包括前列腺素受体在内的G蛋白偶联受体没有固有的结合[1][2]。
神经肽Y5受体配体-1(化合物54)是一种咔唑衍生物,是一种有效的神经肽Y2(NPY-5)受体拮抗剂[1]。
mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂,对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。
LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,具有治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
PW0464是一种纳摩尔有效的完全G蛋白偏向配体,是一种非儿茶酚D1R激动剂,EC50为5.8 nM(Gs cAMP)[1]。
11-Deoxy Prostaglandin E2 是 EP4 选择性激动剂,其 EC50 为0.66 nM。11-Deoxy Prostaglandin E2 是前列腺素 E2 的类似物。11-Deoxy Prostaglandin E2 可用于研究骨愈合、心力衰竭和其他受体相关疾病。
YM 254890是一种选择性Gq信号传导抑制剂,可强烈抑制细胞内钙离子动员和血清反应元件(SRE)介导的转录,这些转录由几种与Gq偶联的受体刺激,但不与Gi,Gs或G15偶联；也表现出抗血栓形成和电诱导颈动脉的溶栓作用大鼠血栓形成模型；通过阻断P2Y1受体信号转导途径抑制ADP诱导的富含人血小板血浆中的血小板聚集,IC50<0.6uM。血栓形成停止
VUF 8430(二氢溴化物)是一种有效且选择性的组胺H4受体激动剂,Ki为31.6nM,EC50为50nM[1]。
U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。
PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,其 Ki 值为 9 nM。
CP-66948 是 histamine H2 受体拮抗剂,能够抑制胃酸分泌,保护粘膜的作用。
SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) 可用于心血管疾病的研究。
Cetirizine是第二代抗组胺剂,是hydroxyzine的主要代谢产物,是外消旋的选择性H1受体反向激动剂。
VU0424238 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂, 大鼠的 IC50 值为 11 nM,人的 IC50 值为 14 nM,可渗透通过神经系统。
Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。