奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止人结膜肥大细胞释放免疫刺激的促炎介质。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[1][2]。
Aplaviroc,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
Oxyfedrine hydrochloride,一种血管扩张剂,是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 激动剂。Oxyfedrine hydrochloride 可降低冠状血管的张力。Oxyfedrine 可用于心血管疾病的研究。
Lazuvapagon是一种用于夜尿症研究的加压素V2受体激动剂[1]。
Fluticasone丙酸盐是糖皮质激素受体(GR)激动剂。
Orexin receptor antagonist 2 是一种有效的增食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂,pKi 分别为 7.69 和 9.78。Orexin receptor antagonist 2 在失眠症研究中具有潜力。
丙酰丙嗪-d6盐酸盐是氘标记的丙酰丙嗪盐酸盐。丙酰丙嗪盐酸盐(丙丙丙丙嗪盐酸盐),一种多巴胺受体D2(DRD2)拮抗剂,可用于帕金森病的研究[1]。
丙维林是一种强效的抗毒药物。丙福林抑制细胞钙内流,从而减轻肌肉痉挛。丙福林对膀胱平滑肌具有神经营养和肌肉营养作用。丙福林可用于膀胱过度活动症(OAB)研究[1][2]。
CPCCOEt是代谢型谷氨酸受体1b(mGluR1b)[1][2]的一种低亲和力、选择性、非竞争性和可逆性拮抗剂。
(E/Z)-ZINC09659342是Lbc-RhoA相互作用的抑制剂[1]。
富马酸比索洛尔是一种有效、选择性和口服活性的β1肾上腺素能受体阻滞剂,对β2受体几乎没有活性。富马酸比索洛尔对高血压、冠状动脉疾病和稳定的心室功能不全具有潜在的研究[1][2]。
A-412997二盐酸盐是一种选择性多巴胺D4受体激动剂。A-412997二盐酸盐可改善大鼠的认知能力,可用于精神疾病的研究[1]。
赖苏利德是一种口服活性多巴胺D2受体激动剂。赖苏利德是一种麦角衍生物,可用于帕金森病、偏头痛和高催乳素水平的研究[1][2]。
PD 168568 dihydrochloride 是一种有口服活性的,选择性的 D4 受体拮抗剂,其 Ki 值为 8.8 nM。
硝酸四氢唑啉是咪唑啉的衍生物,是一种引起血管收缩的α-肾上腺素能激动剂。四氢唑啉广泛用于研究鼻充血和结膜充血[1][2]。
[bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。
N-二甲基MK-6884(化合物34)是一种有效的M4-mAChR变构调节剂。N-去甲基MK-6884可用于研究阿尔茨海默病和M4-mAChR介导的其他疾病[1]。
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。
Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。
Bucindolol 是一种 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂,具有内源性拟交感活性,用于心力衰竭疾病研究。
Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物,是一种有效的,非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂,对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM,Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从藜芦的果实中分离出来的。
SR59230A hydrochloride 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50: 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力,Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
CCK-B Receptor Antagonist 2,化合物 15b,是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性,IC50 为 1.82 μM。
PIT(2,2'-吡啶基对甲苯磺酸酯)是P2Y1受体的选择性非竞争性拮抗剂,其IC50值为0.14μM。PIT拮抗P2Y1受体信号传导而不影响核苷酸结合。PIT是一些平滑肌中代谢型嘌呤受体(P2Y家族)对ATP反应的不可逆拮抗剂。PIT可用于慢性支气管炎和哮喘的研究[1][2][3]。
J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
Salmeterol xinafoate 是长效 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂,对WT β2AR的Ki值为 1.5 nM。
布那松是一种有效的选择性α1肾上腺素受体拮抗剂。布那唑嗪可用于抗高血压和降眼压研究[1]。
Naftopidil dihydrochloride (KT-611 dihydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。