113806-05-6

• 常用中文名：奥洛他定
• 常用英文名：Olopatadine
• CAS号：113806-05-6
• 分子式：C₂₁H₂₃NO₃
• 分子量：337.412
• 相关类别： 原料药 抗变态反应药 抗组胺药
• 发布时间：2018-02-24 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 10:33:41
• 奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止人结膜肥大细胞释放免疫刺激的促炎介质。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[1][2]。

名称

• 中文名: 奥洛他定
• 英文名: Olopatadine
• 英文别名: {(11E)-11-[3-(Dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}acetic acid; Dibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid, 11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-, (11E)-; MFCD00865645; KW 4679; Olopatatadine

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 523.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₃NO₃
• 分子量: 337.412
• 闪点: 270.1±30.1 °C
• 精确质量: 337.167786
• PSA: 49.77000
• LogP: 3.14
• 外观性状: 白色或灰白色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.641

生物活性

• 描述: 奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止人结膜肥大细胞释放免疫刺激的促炎介质。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H1 Receptor

• 体外研究: 奥洛他定抑制抗IgE抗体介导的人结膜肥大细胞释放TNF-α,并显著降低肥大细胞上清液介导的ICAM(细胞间粘附分子)-1在体外对人结膜上皮细胞的上调[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kam KW, et al. Topical Olopatadine in the Treatment of Allergic Conjunctivitis: A Systematic Review and Meta-analysis. Ocul Immunol Inflamm. 2017 Oct;25(5):663-677.

  [2]. Leonardi A, et al. Olopatadine: a drug for allergic conjunctivitis targeting the mast cell. Expert Opin Pharmacother. 2010 Apr;11(6):969-81.

合成路线

113806-01-2 ~89% 113806-05-6

文献：WO2006/10459 A1, ; Page/Page column 14-15 ;

1123338-92-0 ~45% 113806-05-6

文献：WO2010/89268 A2, ; Page/Page column 13-14 ;

951006-73-8 ~99% 113806-05-6

文献：US2007/232814 A1, ; Page/Page column 25; 26 ;

1253179-74-6 ~% 113806-05-6

文献：WO2010/121877 A2, ; Page/Page column 25-26 ;

19070-16-7 ~% 113806-05-6 113806-06-7

文献：EP2385045 A1, ;

上下游产品

上游产品  4
113806-01-2 1123338-92-0 1253179-74-6 19070-16-7
下游产品  2
140462-76-6 1376615-97-2