MPEP盐酸盐是非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM。
ML314是NTR1激动剂,EC50为1.9 μM,对NTR2和GPR35抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。
吡考他胺是血栓素A2(TxA2)合酶和受体的联合抑制剂。吡考他胺具有抗血小板活性。Picotamide促进糖尿病患者微量白蛋白尿的减少和颈动脉斑块生长的抑制。吡考他胺可用于研究急性或慢性心血管疾病[1]。
mGluR5antagonist-1 是一种高亲和力 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 11.5 nM。mGluR5 拮抗剂-1 具有抗抑郁作用。
CM398是一种高选择性、口服活性sigma-2受体配体(Ki=0.43 nM),具有高sigma-1/sigma-2选择性(1000倍)。CM398对多巴胺(Ki=32.90nM)和5-羟色胺转运体(Ki=244.2nM)有显著的亲和力。CM398在小鼠炎性疼痛的福尔马林模型中显示出良好的抗炎镇痛作用[1]。
Pancreatic Polypeptide, bovine 是由 36 个氨基酸组成的直链多肽,由胰腺中产生,能够抑制由分泌素和胆囊素诱导的胰腺分泌。Pancreatic Polypeptide, bovine 是神经肽 (NPY) 受体激动剂,对 NPYR4 有很高的亲和性。
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
Repinotan(BAY x 3702游离碱)是一种强效、选择性、脑渗透剂和口服活性5-HT1A受体激动剂,Ki值为0.19 nM(小牛海马)、0.25 nM(大鼠和人类皮层)和0.59 nM(大鼠海马)。Repinotan对其他相关受体的亲和力较弱。雷皮诺坦具有明显的神经保护作用[1]。
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有治疗阿尔茨海默病的潜力。
CCR2拮抗剂5是一种选择性口服活性hCCR2抑制剂,具有良好的结合亲和力(IC50=37nm)和强大的功能拮抗作用(趋化性IC50=30nm)。CCR2拮抗剂5显示mCCR2结合的Ki为9.6µM。CCR2拮抗剂5可用于炎症性疾病的研究[1]。
Motilin(human, porcine) 是一种内源性的 motilin 受体激动剂,在中国仓鼠卵巢细胞中,Ki 值和 EC50 值分别为 2.3 nM 和 0.3 nM。
Taminadenant 是腺苷受体 (adenosine receptor) 的拮抗剂。
L-谷氨酰胺-15N2(L-谷氨酸5-酰胺-15N2)是15N标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
Upacicalcet钠是一种静脉注射拟钙剂。Upacicalcet通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体,抑制甲状旁腺激素(PTH)的过度分泌,从而降低血液PTH水平。Upacicalcet可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)[1]。
TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。
FR171113是一种特异性非肽凝血酶受体拮抗剂。FR171113显示PAR1拮抗剂的抗血栓作用。FR171113抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为0.29μM[1][2][3][4]。
氟替卡松是一种用于呼吸系统疾病的吸入性皮质类固醇[1]。氟替卡松是一种Smo激动剂,IC50值为99 nM。氟替卡松激活刺猬信号并促进原代神经干/前体细胞的增殖[2]。
Clopidogrel是一种抗血小板剂,阻止血小板粘在一起,防止它们形成有害的凝块。
MIN-101 是一种新型环酰胺衍生物,对 5-HT2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。
KM-233是一种典型的大麻素,具有良好的血脑屏障渗透性。KM-233相对于THC对CB2受体具有选择性亲和力。KM-233能有效降低U87胶质瘤的肿瘤负担,可用于胶质瘤研究[1]。
PD117519是一种腺苷受体激动剂。
Azilsartan D5是Azilsartan(TAK-536)氘代化合物标准品。
BAY 1003803是一种糖皮质激素受体激动剂,用于局部治疗银屑病或严重特应性皮炎。
Aminaftone 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰 pre-pro-ET-1 基因转录,而下调内皮素-1 (ET-1) 产生。
(R)-Monlunabant ((R)-MRI-1891) 是一种 CB1 受体 调节剂,用于肥胖和代谢疾病的研究。
Bombesin是一种最初从青蛙皮肤中分离的十四肽; 在胃泌素释放和G蛋白受体活化中起重要作用。
Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。
SSR240612 是一种有效的,可口服的,特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂,对 bradykinin B1 受体(在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞)的 Ki 值分别为 0.48 nM,0.73 nM；对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 Ki 较弱,分别为 481 nM 和 358 nM。
Betamethasone valerate (Betamethasone 17-valerate) 是 Betamethasone 的 17 戊酸酯,是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇,有抗炎活性。Betamethasone valerate 可用于治疗复发性口疮。Betamethasone valerate 抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松 (3H dexamethasone) 与人表皮和小鼠皮肤的结合,IC50 分别为 5 和 6 nM。