479077-02-6

479077-02-6结构式

常用中文名：MMPIP
常用英文名：MMPIP
CAS号：479077-02-6
分子式：C₁₉H₁₅N₃O₃
分子量：369.80200
相关类别：信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白谷氨酸受体
发布时间：2016-02-21 00:41:37
更新时间：2025-08-27 11:53:54
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。

英文名	6-(4-methoxyphenyl)-5-methyl-3-pyridin-4-yl-[1,2]oxazolo[4,5-c]pyridin-4-one
英文别名	S14-1930 Thioperamide 6-(4-Methoxyphenyl)-5-methyl-3-(4-pyridinyl)-isoxazolo[ 4,5-c]pyridin-4(5H)-one

描述	MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体研究领域 >> 神经疾病
靶点	mGlu7
体外研究	MMPIP抑制L-(+)-2-氨基-4-磷酸丁酸(L-AP4；0.5 mM)诱导的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞内Ca2+动员,用Gα15(IC50=26 nM)共表达大鼠mGluR7[1]。在表达大鼠mGluR7的CHO细胞中,MMPIP抑制L-AP4诱导的forskolin刺激的cAMP积累(IC0 220 nM)[1]。MMPIP还可以拮抗L-AP4诱导的cAMP积聚抑制,IC0为610 nM,在CHO人mGluR7/Gα15中[1]。
体内研究	MMPIP(10mg/kg)可减弱听觉惊吓反应的振幅,并显著增强预脉冲诱发的声惊吓反应抑制(高达对照组的137%)[2]。MMPIP(10mg/kg)通过提高选择准确度来挽救MK-801(0.1mg/kg)诱导的认知障碍[2]。小鼠静脉注射扎米非那辛(10mg/kg)后,其消除半衰期较短(血浆1.16,脑1.75h)[2]。
参考文献	[1]. Gentaroh Suzuki, et al. In vitro pharmacological characterization of novel isoxazolopyridone derivatives as allosteric metabotropic glutamate receptor 7 antagonists. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):147-56. [2]. Paulina Cieślik, et al. Negative Allosteric Modulators of mGlu 7 Receptor as Putative Antipsychotic Drugs. Front Mol Neurosci. 2018 Sep 20;11:316.