RS-127445 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
AdipoRon hydrochloride 是一种可口服的,特异性的 AdipoR 激动剂,能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合,Kd 值分别为 1.8 和 3.1 μM。
C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human人是C-型钠尿肽的1-22片段。 C-type natriuretic peptide是利尿钠肽家族肽,其参与维持电解质-液体平衡和血管张力。
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
HOKU-81是tulobuterol的代谢物。
Levalbuterol ((R)-Albuterol; (R)-Salbutamol) 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
LY379268是一种有效、选择性的脑渗透剂mGlu2/3R激动剂,EC50值为2.69 nM(mGlu2)和4.48 nM(mGlu3)。LY379268对人mGlu 1a、4a、5a或7a受体无活性。LY379268具有抗氧化和神经保护作用[1][2]。
AP521 是一个人 5-HT1A 受体激动剂,其 IC50 值为 94 nM.
Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R),IC50 为 17.3 nM。
Meranzin 是一种从传统中药 Chaihu-Shugan-San (CSS) 中的生物活性化合物。Meranzin 从紫茉莉叶中分离出的,可以调节共有的 α2-肾上腺素受体,并参与 AMPA-ERK1/2-BDNF 信号传导。Meranzin 具有预防动脉粥样硬化和抑郁症合并症的潜力。
Fenoldopam(SKF 82526)是D1受体部分激动剂。
Loteprednol Etabonate具有抗炎活性,可用于眼科学。
卡利嗪D8(RGH-188 D8)是一种氘标记的卡利嗪。卡利哌嗪是一种新型抗精神病药物候选药物,对D3(Ki=0.085 nM)和D2(Ki=0.49 nM)受体具有高度亲和力,对5-HT1A受体(Ki=2.6 nM)具有中度亲和力。
MRE3008F20 是一种高效的、选择性的腺苷 A3 (AA3R) 受体拮抗剂,能有效抑制静止 T 淋巴细胞,IC50 值为 5 nM。
HT-2157(SNAP 37889) 是一种选择性的高亲和力甘丙肽-3 受体 (Gal3) 竞争性拮抗剂。
Big Endothelin-1 (1-38), human 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。
[Ala1,3,11,15]-内皮素(53-63)是一种ETB激动剂。[Ala1,3,11,15]-内皮素(53-63)对ETB具有选择性,IC50值范围为0.33 nM至0.61 nM。[Ala1,3,11,15]-内皮素(53-63)可用于血管收缩的研究[1][2]。
Rhosin是Rho特异性抑制剂,结合WT RhoA的Kd值为0.4uM,对Cdc42和Rac1作用无。
KRAS G12C inhibitor 13 是一种有效的选择性 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018143315A1 中的化合物 30。
Hemopressin(rat) 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽,最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) 是口服有效的,选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。