Bombinakinin M是一种缓激肽受体激动剂,在豚鼠回肠中具有收缩活性[1][2]。
Clocapramine hydrochloride hydrate 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
GPR40激动剂6(化合物7a)是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)激动剂,EC50为0.058μM[1]。
CCR4拮抗剂3是一种有效的趋化因子受体4(CCR4)拮抗剂,对[125I]TARC(胸腺和活化调节趋化因子)的IC50值为1.7μM。CCR4拮抗剂3抑制放射性标记的TARC和巨噬细胞衍生趋化因子(MDC)与CEM细胞表面的CCR4受体的结合。CCR4拮抗剂3还抑制TARC介导的CEM细胞的体外迁移(IC50=6.4μM)[1]。
Fipexide hydrochloride 是对氯苯乙酸衍生物,是一种促智药物。Fipexide hydrochloride 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide hydrochloride 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide hydrochloride 具有用于老年痴呆研究的潜力。
Icatibant(HOE-140)是缓激肽B2受体的高效特异性拮抗剂,IC50和Ki值分别为1.07nM和0.798nM。
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
能德拉塔雷肽是一种生长抑素类似物[1]。
CaSR拮抗剂-1是一种钙感应受体(CaSR)拮抗剂,其IC50值为50nM。CaSR拮抗剂-1可用于研究与异常骨或矿物质稳态相关的疾病,如骨质疏松症[1]。
(Sar1)-Angiotensin II,一种血管紧张素 II (Angiotensin II) 的类似物,是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。(Sar1)-Angiotensin II 以 2.7 nM 的 Kd 值结合到富含脑膜的颗粒上。(Sar1)-Angiotensin II 可以刺激雏鸡心肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。
JNJ-63533054 是一种有效的选择性hGPR139 激动剂,EC50 = 16 nM。
(Rac)-WAY-161503 是一种有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 4 nM,EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。
BGC20-1531(PGN-1531,AP 1531)是一种有效的选择性前列腺素EP受体EP拮抗剂,对细胞系中表达的重组人EP4受体(pKB=7.6)和人脑和脑膜中的天然EP4受体具有高亲和力。动脉(pKB=7.6-7.8)；在广泛的其他受体(包括其他前列腺素受体),通道,转运蛋白和酶(pKi<5)上没有显示出明显的亲和力；竞争性拮抗PGE(2)诱导的人中脑血管舒张(pK(B)7.8)和脑膜(pK(B)7.6)动脉体外,PGE(2)诱导犬颈动脉血流量增加活泼地。偏头痛2期停止
GLP-1(7-36) Acetate 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
GSK137647A是选择性FFA4激动剂,作用于人类,小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3,6.2和6.1。
Losartan D4是Losartan氘代化合物标准品。
FG-5893 是一种 5-HT1A 受体 激动剂和 5-HT2 受体 拮抗剂。FG-5893 具有抗焦虑作用。
ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。ACT-777991在动物模型中具有微粒体和肝细胞的稳定性。ACT-777991抑制活化的T细胞向CXCL11[1]的迁移。
盐酸瑞卡唑(BW 234U)是一种咔唑衍生物,部分作为西格玛(σ)受体拮抗剂。盐酸利卡唑也与多巴胺转运体具有中等亲和力结合,并抑制多巴胺摄取。盐酸利卡唑可减弱可卡因诱导的运动活性和致敏作用。盐酸环卡唑也可用于癌症研究[1][2][3][4]。
BM121307是一种鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 激活剂,之前其处于临床I期开发用于治疗缺血性心脏病。此项研究已经停止。
PAT-IN-2是一种蛋白质酰基转移酶(PAT)抑制剂。PAT-IN-2竞争性抑制Erf2自棕榈酰化(WO2017011518A1；化合物25)[1]。
酚妥拉明-d4(酚妥拉明-d4)盐酸盐是氘标记的酚妥拉明盐酸盐。盐酸酚妥拉明是一种可逆、非选择性、口服α1和α2肾上腺素能受体阻滞剂,可扩张血管,降低外周血管阻力。盐酸酚妥拉明可用于嗜铬细胞瘤相关高血压、心力衰竭和勃起功能障碍的研究[1][2][3]。
Pergolide甲磺酸盐是有抗帕金森病特性的多巴胺受体激动剂。
γ-Glu-Abu是一种强效的钙感应受体(CaSR)激动剂[1]。
Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体,IC50 为 6 nM,有潜力用于非典型抗精神病的研究。
KRAS G12C抑制剂53(化合物1)是KRAS G2C抑制剂[1]。
CFL-120是一种强效的KRasG12C抑制剂。CFL-120显示出抗增殖作用。CFL-120显示出抗癌活性。CFL-120具有研究癌症的潜力[1]。