亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。
糖皮质激素受体激动剂2是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂,不会损害胰岛素分泌。
Galanin (1-13)-Neuropeptide Y (25-36) amide 是甘丙肽受体和甘丙肽本身的高亲和力配体。
[His1,Nle27]GHRF(1-32),酰胺,人是一种生长激素释放激素(GHRH)类似物。[His1,Nle27]GHRF(1-32),酰胺,人对GHRHR有很大的受体亲和力[1]。
(Rac)-SNC80是SNC80(HY-101202)的外消旋体。SNC80(NIH 10815)是一种强效、高选择性和非肽δ-阿片受体激动剂,Ki为1.78 nM,IC50为2.73 nM。SNC80显示出抗伤害性、抗高血压和抗抑郁作用。SNC80具有治疗多种头痛障碍的潜力[1][2][3][4][5][6]。
LUF6096是腺苷A3受体的有效变构增强子,能够变构增强激动剂结合。LUF6096对任何腺苷受体的顺位亲和力都很低。LUF6096对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[1][2]。
AL-3138(11-脱氧-16-氟PGF2α)是一种前列腺素F2-α(PGF2-α)类似物,可拮抗FP前列腺素受体介导的磷酸肌醇产生[1]。
在其他动物模型中,七鳃鳗LH-RH I是一种促性腺激素释放激素,可提高血浆类固醇水平,刺激七鳃鳗排卵,而无生物活性[1]。
μ阿片受体激动剂2(化合物H-3)是光学纯的奥沙匹罗环取代的吡咯吡唑衍生物,作为MOR受体激动剂,可用于疼痛和疼痛相关疾病的研究[1]。
Peptide YY (PYY) 是一种肠道激素,可调节食欲和抑制胰腺分泌。Peptide YY (PYY) 可以通过神经肽 Y 受体 (Neuropeptide Y receptors) 介导其作用。
多潘立酮-d4是一种氘标记的多潘立酮(R33812)。多潘立酮是一种选择性多巴胺-2受体拮抗剂。多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力作用。
NF340是一种有效的选择性P2Y11受体拮抗剂。NF340通过与ATP结合氨基酸残基完全结合来抑制P2Y11R的活性。NF340可改善人成纤维细胞样滑膜细胞的炎症,可用于类风湿关节炎的研究[1]。
S1RA(E-52862)盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。
酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。
吉匹龙是一种选择性和亲和力的5-HT1A激动剂。吉匹龙选择性地结合5-HT1A受体结合位点。吉匹龙作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重性抑郁障碍的研究[1]。
Clopidogrel 是一种以 P2Y12 受体为靶点的、具有口服活性 的血小板抑制剂。Clopidogrel 可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。
Deltakephalin是一种有效的选择性阿片类δ受体激动剂。Deltakephalin具有镇痛作用[1]。
UFP-101 是一种有效、选择性和竞争性的 (NOP) 受体拮抗剂,pKi 为 10.24。UFP-101 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 具有抗抑郁药样作用。
Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。
Vilazodone(EMD 68843; SB 659746A)是五羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体部分激动剂。
LY2140023 是一种口服有效的 LY404039 的前药。LY404039 是一种选择性的代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂。LY2140023 目前正在用于精神分裂症的治疗。
CB1R变构调节剂3是由2-苯基吲哚支架衍生的新型类似物,是一种CB1R阳性变构调调节剂。CB1R变构调节剂3对cAMP和β-Arrestin具有有效的抑制作用,EC50值分别为0.018μM和1.241μM[1]。
Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)二水合物是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。
Clomipramine D3 hydrochloride 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
盐酸奋乃静是一种口服活性多巴胺受体和组胺-1受体拮抗剂,Ki值分别为0.56 nM(D2)、0.43 nM(D3)和0.6 nM(5-HT2A)。盐酸奋乃静也与α-1A肾上腺素能受体结合。盐酸奋乃静抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。盐酸奋乃静可用于精神疾病、癌症、炎症的研究[1][3][5]。
VCP171是一种有效的腺苷A1受体(A1R)阳性变构调节剂(PAM)。VCP171可有效降低神经病理性疼痛模型第二层的兴奋性突触电流。VCP171可用于研究神经性疼痛[1]。
(S) -雷莫西普利((-)-雷莫西普利)是一种选择性多巴胺D2受体拮抗剂,IC50值为1.57μM。(S) -Remoxipride可用于精神病性障碍的研究[1]。