高丁醇是一种天然查尔酮(可在许多药用植物、水果、蔬菜、香料和坚果中发现),是一种有效的HDACs/NF-κB双抑制剂,IC50分别为190和38μM。高丁醇也是铁(II和III)阳离子的螯合剂,具有多种活性,包括抗癌、抗炎、抗副作用和抗氧化[1][2][3][4]。
MAK683-CH2CH2COOH与EED(胚胎外胚层发育蛋白)结合。MAK683-CH2CH2COOH和E3泛素连接酶的VHL配体已用于设计PROTAC-EED降解剂-1(HY-130614)和PROTAC-EED降解剂-2(HY-130615)[1]。
DZNep (3-Deazaneplanocin A) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase,EZH2) 抑制剂。
SJ988497是PROTAC JAK2降解器。SJ988497有效抑制CRLF2重排(CRLF2r)细胞增殖并降解CRBN新底物GSPT1。SJ988497由Ruxolitinib(HY-50856)衍生物、接头和CRBN配体波马度胺组成。SJ988497可用于急性淋巴细胞白血病(ALL)的研究[1]。
JAK3-IN-12(化合物15k)是一种高效JAK3抑制剂,IC50值为9.5nm。JAK3-IN-12可用于研究类风湿性关节炎[1]。
HLCL-61盐酸盐是一流的小分子PRMT5抑制剂。
PRMT5-IN-2 是一种有效的选择性蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018130840A1 中的化合物 3。
CPI-169 racemate是CPI-169的消旋体。CPI-169是高活性EZH2抑制剂。
CD532是一种有效的极光a激酶抑制剂,IC50为45 nM。CD532具有阻断Aurora A激酶活性和促进MYCN降解的双重作用。CD532还可以直接与AURKA相互作用并诱导整体构象变化。CD532可用于癌症研究[1][2]。
HDAC-IN-52是一种含吡啶的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的IC50分别为0.189、0.227、0.440和0.446μM。HDAC-IN-52可用于癌症研究[1]。
GSK-199盐酸盐是一种有效的,高选择性和可逆的蛋白质精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂,FP结合试验(0.2 mM Ca)的IC50为250 nM,PAD4 NH3释放抑制试验的IC50为200 nM；对PAD4的特异性高于PAD1/2/3/6；影响细胞瓜氨酸化并模拟小鼠NET产生的缺乏；小鼠滑膜和软骨中补体C3沉积显着减少。
KCL-440是一种中枢神经系统穿透性PARP抑制剂,IC50为68 nM。KCL-440对PARP-1有较强的抑制作用[1][2]。
ET-JQ1-OH是一种等位基因特异性BET抑制剂[1]。
MC4033在HCT116、H1299、A549和U937中的IC50分别为39.4μM、52.1μM、41μM和30.1μM[1]。MC4033(25、50、100和200μM,72小时)降低了HT29细胞中H4K16Ac的水平,表明其具有抑制细胞中KAT8的能力[1]。
PBRM1-BD2-IN-3(化合物12)是一种有效的PBRM1-BD2抑制剂,IC50值为1.1μM。PBRM1-BD2抑制剂可用于研究抗癌[1]。
BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
JAK-IN-24是一种JAK抑制剂,在4μM或1mM ATP存在下,其IC50分别为0.534和24nM。JAK-IN-24还抑制PBMC IL-15诱导的STAT5磷酸化,IC50为86.171 nM[1]。
Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。
NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM,Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。
MS-0124是G9a样蛋白(GLP)赖氨酸甲基转移酶的有效和选择性抑制剂,IC50为13nM,对GLP的选择性比G9a和其他甲基转移酶高>30倍。
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
YM281是一种有效的EZH2抑制剂。YM281在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。YM281具有体内抗肿瘤作用。YM281具有研究淋巴瘤的潜力[1]。
BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
HDAC-IN-36(化合物23 g)是一种口服活性和有效的HDAC(组蛋白脱乙酰酶)抑制剂,IC50为11.68 nM(HDAC6)。HDAC-IN-36促进细胞凋亡、自噬并抑制迁移。HDAC-IN-36具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究[1]。
甲磺酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性和ATP竞争性PKCβ抑制剂,PKCβI和PKCβII的IC50值分别为4.7和5.9 nM。甲磺酸Ruboxistaurin可用于研究眼部疾病、心力衰竭和糖尿病[1][2][3][4]。
ML324是JMJD2去甲基酶抑制剂,被证实有抗病毒作用。
MSC2504877(MSC-2504877)是一种新型小分子选择性端锚聚合酶抑制剂,对TNKS1/2的IC50为0.7/0.8 nM,对TNKS1的选择性比PARP1高771倍(IC50=0.54 uM)；AXIN2蛋白水平升高,β-catenin水平降低在APC突变体COLO320DM结肠直肠肿瘤细胞中,抑制SW480细胞系中的经典Wnt信号传导,抑制APC突变结肠直肠肿瘤细胞的生长；当与CDK4/6抑制剂Palbociclib联合使用时,增强肿瘤细胞中G1细胞周期停滞和细胞衰老,抑制由Palbociclib引起的细胞周期蛋白D2和细胞周期蛋白E2的上调并增强对pRb的抑制作用；Palbociclib加MSC2504877组合抑制体内Apc缺陷细胞的过度增殖。
Hesperadin是ATP竞争型的极光激酶 (aurora B) 抑制剂,IC50值为250 nM。
PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为9.3μM和1.0μM。PBRM1-BD2-IN-2可用于癌症研究[1]。