Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 11 nM。
微管蛋白聚合-IN-26(化合物12h)可以通过结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白质的聚合,IC50值为4.64μM。微管蛋白聚合-IN-26可诱导细胞凋亡,抑制细胞转移或迁移,可作为肺癌研究的潜在化合物[1]。
Gap19 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道阻滞剂。Gap19 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 对心肌具有保护作用。
αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽；具有抗肿瘤活性的β整合素拮抗剂。
微管蛋白聚合-IN-11是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50值为3.4µM。微管蛋白聚合-IN-11显示出抗增殖活性。微管蛋白聚合-IN-11诱导细胞凋亡和细胞周期停滞于G2/M期。微管蛋白聚合-IN-11降低细胞周期蛋白B1、p-cdc2和Bcl-2蛋白水平的表达,并增加裂解的PARP的表达[1]。
Tubulin聚合-IN-13(化合物4f)是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.37μM)。Tubulin聚合-IN-13具有抗肿瘤细胞增殖、诱导凋亡和潜在的抗血管活性[1]。
Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。
Microtubule inhibitor 1 是一种抗癌药物,能够抑制微管聚合,其在肿瘤细胞中的IC50 为 9-16 nM。
HA-100 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG),cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),蛋白激酶 C (PKC) 和 MLC 激酶 (MLC-kinase) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 4, 8, 12 和 240 μM。
Aficamten(CK-274)是一种新型心肌肌球蛋白抑制剂,IC50为1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。
抗增殖剂-14(化合物3b)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.41μM。抗增殖剂-14具有优异的抗增殖活性。抗增殖剂-14具有在细胞周期的G2/M期阻滞细胞的能力[1]。
Batifiban,一种环肽,是一种血小板糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 拮抗剂,并抑制血小板聚集。Batifiban 阻断循环玻连蛋白与整合素 ανβ3 的结合。
UR-3216是一种前药,是一种选择性口服活性血小板表面糖蛋白(GPIIb/IIIa)受体拮抗剂。UR-3216是其活性代谢产物与血小板的非常紧密的结合(静息血小板的Ki＜1nM)。UR-2992是UR-3216的活性形式,与血小板结合很长一段时间,而未结合的药物会迅速清除。
VcMMAE是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc连接而成。
Eptifibatide为抗血小板化合物,是糖蛋白IIb/IIIa抑制剂。
Alintegimod(7HP349)是一种有效的口服活性整合素激活剂。Alintegimod可作为全身给药佐剂,增强T细胞介导的疫苗免疫应答[1]。
Combrestatin A-1是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1具有抗肿瘤和抗血管作用[1][2][3]。
神经炎IN-3是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗神经炎剂。神经炎症IN-3是一种有效的抗肿瘤药物,通过抑制微管蛋白聚合而发挥作用[1][2]。
盐酸洛替非班是一种口服活性血小板GPIIb/IIIa阻滞剂,用于研究冠心病和脑血管疾病。
Carbenoxolone disodium 是甘草酸 (HY-N0184) 的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。
LG308是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308诱导有丝分裂期阻滞并显著抑制G2/M进程,这与细胞周期蛋白B1和有丝分裂标记物MPM-2的上调以及cdc2的去磷酸化有关。LG308还诱导细胞凋亡和细胞死亡。LG308显著抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力[1]。
4'-Demethylepipodophyllotoxin(4'-DMEP)是一个中间体化合物,能抑制微管组装。
10-Oxo Docetaxel (Docetaxel Impurity)是新型紫杉烷,具有明显的抗肿瘤活性,是多西他赛(docetaxel)的中间体。
Cabazitaxel-d9是氘标记的Cabazitaxel。卡巴唑是天然紫杉类化合物10脱乙酰巴卡汀III的半合成衍生物,具有潜在的抗肿瘤活性。
Rosabulin 是一种有效的 microtubule 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)是一种有效的双AChE/GSK-2β抑制剂,对hAChE、hBChE和hGSK-3β的IC50值分别为1.2、149.8和22.4nM。AChE/GSK-3β-IN-1穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对CMGC激酶家族具有高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1占据DYRK1A的ATP结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1抑制ROS表达并降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。
FC-11是一种微管蛋白抑制剂,可有效抑制小鼠肿瘤生长。FC-11还可以诱导内质网(ER)应激产生过量的活性氧(ROS),导致线粒体损伤,从而通过靶向微管促进癌症(CRC)细胞凋亡。FC-11可用于癌症研究[1]。
抗癌剂49(化合物69)是一种广谱抗癌剂。抗癌剂49抑制微管蛋白聚合。抗癌剂49具有抗增殖活性。抗癌药物49有可能用于实体瘤和血液肿瘤的研究[1]。
对氨基blebbistatin是一种高度水溶性、非荧光和光稳定性的blebbistantin的C15氨基取代衍生物；在体外和体内抑制各种(肌球蛋白II)异构体。