Mps-BAY2a是一种单极纺锤体1(MPS1)抑制剂,对人MPS1的IC50为1 nM。Mps-BAY2a诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡[1]。
迪诺尔2−24是一种基于吲哚的dynamin GTPase抑制剂(dynamin I的IC50=0.56μM)。迪诺尔2−24无毒,在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力(IC₅₀(CME)=1.9μM)。迪诺尔2−24对dynamin I.Dynole 2的选择性为4.4倍−24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性[1]。CME：网格蛋白介导的内吞作用
Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1 (Drp1) 抑制剂。
Firategrast 是一种口服 α4β1/α4β7 整合素拮抗剂。
Dolastatin 10 是一种有效的从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出来的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。
Tubulin polymetition-IN-28(化合物4)是一种具有高选择性抗癌活性的微管蛋白聚合抑制剂。NQO1可激活微管蛋白聚合-IN-28,有效释放combretastatin A-4杀死肿瘤细胞。微管蛋白聚合-IN-28可诱导细胞凋亡,可用于抗癌研究[1]。
TPI-287是一种血脑屏障渗透性微管稳定剂,可以显著减少乳腺癌在大脑中的转移定植[1]。
NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。
韦多利珠单抗(抗α4β7整合素)是一种针对α4β7整合素的人源化IgG1单克隆抗体,用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病[1][2]。
Auristatin E是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAE的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；能够与 integrins 结合。
灵芝酸T-Q(Ganodermic acid T-Q)(化合物1)是在灵芝中发现的天然产物。Ganoderic acid T-Q刺激微管蛋白聚合[1]。
ELR510444是新型微管阻断剂,抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值为30.9nM,非P-gp底物分子。
RGD-4C是一种具有整合素结合活性的精氨酸甘氨酸天冬氨酸肽(ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp(RGD)序列作为细胞外基质蛋白中的主要整合素识别位点,含有该序列的肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C是一种αv整合素配体,可与生物活性分子结合,在动物模型中发挥抗肿瘤作用[1][2][3]。
GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性；抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3 nM。
DHA紫杉醇是一种惰性前药,由与紫杉醇C2'-位共价连接的天然脂肪酸DHA组成。紫杉醇部分与微管蛋白结合并抑制微管的分解,从而抑制细胞分裂。与紫杉醇相比,DHA紫杉醇对肿瘤细胞的靶向性更强,因为肿瘤细胞吸收大量天然脂肪酸作为生化前体和能源。
Surfactin 是一种环状脂肽生物表面活性剂,可介导单价和二价阳离子 (如钙离子) 穿过脂质双层膜的通量。Surfactin 可以作为抗微生物佐剂,具有抗菌,抗真菌,抗支原体和溶血作用。Surfactin 还对多种包膜病毒具有抗病毒活性。
Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-3-aminomethylbenzoyl) 是一种选择性 RGD 肽拮抗剂可用于肺动脉高压治疗的研究。
PF-3758309 是一种有效的 PAK 抑制剂,能够抑制 PAK4 的活性,IC50 值为 1.3 nM。
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
Plinabulin (NPI-2358)是一种VDA,能结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点,IC50为9.8-18 nM。
Eribulin mesylate是靶向微管的抗癌剂,其用于治疗转移性乳腺癌。 它通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
微管蛋白聚合-IN-9是一种有效的微管蛋白抑制剂,IC50为1.82μM。微管蛋白聚合-IN-9导致细胞周期阻滞在G2/M期,并诱导K562细胞凋亡和去极化线粒体。微管蛋白聚合-IN-9具有强大的抗血管和抗肿瘤活性[1]。
聚乙二醇干扰素α-2b是一种聚乙二醇化干扰素。聚乙二醇干扰素α-2b具有分子量为20kDa的PEG作为聚乙二醇化碱。聚乙二醇干扰素α-2b可用于各种疾病的研究,如丙型肝炎病毒(HCV)、真性红细胞增多症(PV)和原发性血小板增多症(ET)[1][2]。
Vc-MMAD为抗体偶联药物(ADC),由Val-Cit作为linker,连接微管抑制剂MMAD。
BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂,Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7,α1β1,α2β1 和 α5β1,αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
KGDS是一种合成肽,靶向位于人活化血小板膜上的整合素GPIIb-IIIa。氨基酸序列：Lys-Gly-Asp-Ser[1]。
Auristatin F是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAF的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。