ICRF-193 是一种 TopoII 抑制剂。(S,S)- 和 (R,R)-ICRF-193 组成外消旋混合物 ICRF-196 (HY-118590A)。ICRF-196 可用于癌症研究。
ARN24139(化合物3f)是一种拓扑异构酶II(topoII)抑制剂,IC50为7.3μM。ARN24139可以抑制癌症细胞的增殖,并且在体内具有良好的耐受性[1]。
Chimmitecan ((S)-9-Allyl-10-Hydroxycamptothecin) 是一种新型 9-小烷基取代的亲脂性 Camptothecin (HY-16560),是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂。Chimmitecan 具有抗癌活性。
(±)-10-Hydroxycamptothecin 是从喜树中分到的生物碱,能够抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性,具有广谱的抗肿瘤活性。
Gly环丙烷Exatecan参与合成抗B7-H4 ADC,含有Exatecan(HY-13631),一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。Gly环丙烷Exatecan参与了ADC hu2F7 Exatecan(化合物34)的形成,其在体内和体外显示出抗肿瘤活性[1]。
拓扑异构酶Ⅱα-IN-2(化合物5)是一种有效的DNA结合配体和拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶Ⅱα-IN-2对人癌细胞株具有很高的抗增殖活性。拓扑异构酶IIα-IN-2可显著诱导DNA损伤并将癌细胞阻滞在G2/M期[1]。
Exatecan Intermediate 5 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 5 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
Becatecarin是一种具有抗肿瘤作用的rebeccamycin类似物。Becatecarin插入DNA并抑制拓扑异构酶I/II的催化活性。
EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。
CL2-MMT-SN38是一种SN-38衍生物。SN-38是一种抗癌剂,是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康(CPT-11)的活性代谢产物[1]。
青蒿素是青蒿素的天然衍生物,是一种具有抗氧化和抗癌活性的Nrf2激活剂。青蒿素通过降低Nrf2泛素化和增加其稳定性来激活Nrf2[1][2]。
伊立替康-d10(+)-伊立替康-d10)盐酸盐是氘标记的伊立替康。伊立替康(+)-伊立替康)是一种拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来阻止DNA链的释放[1][2]。
Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。
Guajadial C 是一种 Top1 催化抑制剂,可延缓 Top1 毒性介导的 DNA 损伤。Guajadial C 对癌细胞具有细胞毒性。
Topoisomerase II inhibitor 15 (compound 2g) 是拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂。 Topoisomerase II inhibitor 15 是一种有效的细胞凋亡 (apoptotic) 诱导剂,对头颈部肿瘤具有更高的选择性。
Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
螺旋霉素是一种DNA解旋酶抑制剂(Ki:6.8μM),可抑制DNA和RNA合成。螺旋霉素对革兰氏阳性菌菌株有效。Heliquinomycin抑制癌症细胞生长[1][2]。
双吗啉(AT-1727)是一种人类拓扑异构酶II抑制剂,可以用作抗肿瘤药物和银屑病的研究。双吗啉显示出白血病活性,并在人类淋巴细胞中诱导多种类型的染色体畸变[1][2]。
Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155; BMS-206584; PD135432) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate 在动物模型中,可用于治疗细菌性结膜炎。
地氟莫特康(BN 80915)是拓扑异构酶I的有效抑制剂。地氟莫特康可增强血浆稳定性,与其他已知化合物相比具有优越的临床前抗肿瘤活性[1]。
Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。
依洛莫特康(盐酸)是拓扑异构酶I和II的有效抑制剂。依洛莫特康(盐酸)是一种喜树碱类似物,属于同型喜树碱家族(hCPT)。与其他以拓扑异构酶I或II为靶点的参考抗癌药物相比,依洛莫特康(盐酸)能以更高的效力降低不同肿瘤细胞的增殖[1]。
伊立替康-d10(+)-Irinotecan-d10是一种氘标记的伊立替康(+)-Irinotecan)。伊立替康(+)-伊立替康)是一种拓扑异构酶I抑制剂,通过结合拓扑异构酶I-DNA复合物阻止DNA链的释放[1]。
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I),引起细胞死亡,并广泛用于治疗大肠癌。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。
AZD5099是一种抗菌剂,是一种高效、选择性的细菌拓扑异构酶II抑制剂。AZD5099能有效抑制革兰氏阳性和挑剔的革兰氏阴性细菌引起的感染[1]。