Polo样激酶(PLK)

Polo样激酶（PLK）是细胞周期的重要调节剂。在细胞周期的M期，Plks参与有丝分裂纺锤体的形成和变化以及CDK /细胞周期蛋白复合物的激活。类似的激酶（Plks）是一个保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族。通过G2和有丝分裂调节细胞周期进程。哺乳动物polo样激酶包括Plk1（非洲爪蟾Plx1），Plk2 / Snk（非洲爪蟾Plx2），Plk3 / Prk / FnK（非洲爪蟾Plx3），Plk4 / Sak和Plk5。 Plk1参与细胞分裂，DNA损伤修复途径，细胞凋亡和细胞周期进程中关键步骤的调节。 Plk3是一种多功能应激反应蛋白，可响应由DNA损伤和/或有丝分裂纺锤体破坏诱导的信号。

PLK1-IN-7

PLK1-IN-7 (compound 30e) 是一种有效的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 0.66 nM。PLK1-IN-7 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

• CAS号：2938910-96-2
• 分子式：C₂₄H₂₄F₄N₈O₂
• 分子量：532.49
• 类别：Polo样激酶(PLK)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物

HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

• CAS号：173529-46-9
• 分子式：C₂₂H₂₀N₂O₅S
• 分子量：424.470
• 类别：Polo样激酶(PLK)

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：663.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.8±34.3 °C

PLK1/p38γ-IN-1

PLK1/p38γ-IN-1(compound 14) 是 PLK1和p38γ 的多靶点抑制剂。PLK1/p38γ-IN-1 在体外抑制人肝细胞癌和肝母细胞瘤细胞的生长。

• CAS号：2418614-81-8
• 分子式：C₂₁H₂₆ClN₃O₂
• 分子量：387.90
• 类别：Polo样激酶(PLK)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AAPK-25

AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。

• CAS号：2247919-28-2
• 分子式：C₂₁H₁₃Cl₂N₃O₂S
• 分子量：442.32
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BTO-1

BTO-1是一种Polo样激酶(Plk)抑制剂。BTO-1主要用于磷酸化和去磷酸化应用[1][2]。

• CAS号：40647-02-7
• 分子式：C₉H₄N₄O₄S
• 分子量：264.21700
• 类别：Polo样激酶(PLK)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-氨基-1-叔丁基-3-(3-甲基苄基)吡唑并[3,4-d]嘧啶

类似于嘌呤激酶(PPK1-1)的抑制剂。3MB-PP1在表达模拟敏感Plk1等位基因的细胞中通过靶向Plk1阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1特异性抑制模拟敏感Ssn3(Cdk8)的活性。3MB-PP1抑制Leu93突变拉链相互作用蛋白激酶(Leu93-ZIPK；IC50=2μM)。3MB-PP1可用于白念珠菌菌丝形成和细胞分裂的研究[1][2][3]。

• CAS号：956025-83-5
• 分子式：C₁₇H₂₁N₅
• 分子量：295.38200
• 类别：DAPK

• 密度：1.209g/cm3
• 沸点：475.471ºC at 760 mmHg
• 熔点：136-138ºC
• 闪点：241.356ºC