Polo样激酶(PLK)

Polo样激酶（PLK）是细胞周期的重要调节剂。在细胞周期的M期，Plks参与有丝分裂纺锤体的形成和变化以及CDK /细胞周期蛋白复合物的激活。类似的激酶（Plks）是一个保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族。通过G2和有丝分裂调节细胞周期进程。哺乳动物polo样激酶包括Plk1（非洲爪蟾Plx1），Plk2 / Snk（非洲爪蟾Plx2），Plk3 / Prk / FnK（非洲爪蟾Plx3），Plk4 / Sak和Plk5。 Plk1参与细胞分裂，DNA损伤修复途径，细胞凋亡和细胞周期进程中关键步骤的调节。 Plk3是一种多功能应激反应蛋白，可响应由DNA损伤和/或有丝分裂纺锤体破坏诱导的信号。

PLK1/BRD4-IN-1

PLK1/BRD4-IN-1(9b)是一种口服活性双PLK1和BRD4抑制剂,其IC50值分别为22 nM和109 nM,与PLK1和BRD4相比。PLK1/BRD4-IN-1诱导细胞周期阻滞和凋亡,下调几种增殖相关癌基因的转录,并显示出良好的体内抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2412707-81-2
• 分子式：C₃₁H₄₃N₉O₂
• 分子量：573.73
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Poloxin

Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。

• CAS号：321688-88-4
• 分子式：C₁₈H₁₉NO₃
• 分子量：297.34800
• 类别：Polo样激酶(PLK)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[[4-[(6-氯-3-吡啶基)甲氧基]-3-甲氧基苯基]甲基]-3,4-二甲氧基苯乙胺盐酸盐

SBE13 Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 Plk1 抑制剂,IC50 值为 200 pM,对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。

• CAS号：1052532-15-6
• 分子式：C₂₄H₂₈Cl₂N₂O₄
• 分子量：479.396
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[[5-[3-(二甲基氨基)丙基]-2-甲基-3-吡啶基]氨基]-5,7-二氢-9-(三氟甲基)- 6H-嘧啶并[5,4-D][1]苯并氮杂卓-6-硫酮

MLN0905 是一种有效的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM.

• CAS号：1228960-69-7
• 分子式：C₂₄H₂₅F₃N₆S
• 分子量：486.556
• 类别：Polo样激酶(PLK)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：624.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：331.4±34.3 °C

PLK1-IN-4

PLK1-IN-4是一种有效的选择性PLK1抑制剂,IC50<0.508 nM。PLK1-IN-4对多种癌细胞系具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4在G2/M期检查点诱导有丝分裂阻滞,导致癌细胞凋亡。PLK1-IN-4可用于研究肝细胞癌[1]。

• CAS号：2622273-55-4
• 分子式：C₂₄H₂₅F₃N₆O₄S
• 分子量：550.55
• 类别：Polo样激酶(PLK)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PLK1-IN-7

PLK1-IN-7 (compound 30e) 是一种有效的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 0.66 nM。PLK1-IN-7 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

• CAS号：2938910-96-2
• 分子式：C₂₄H₂₄F₄N₈O₂
• 分子量：532.49
• 类别：Polo样激酶(PLK)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A