COH1 是一种核糖核苷酸还原酶 (RR) 抑制剂。COH1 可用于癌症、线粒体疾病以及神经退行性疾病的研究。
抗癌剂73(化合物CIB-3b)是一种抗癌剂,潜在靶向焦油RNA结合蛋白2(TRBP),并破坏其与Dicer的相互作用。抗癌剂73可以重新平衡致癌或抑癌miRNA的表达谱。抗癌剂73在体内外抑制肝癌的增殖和转移[1]。
WRN抑制剂1(实施例7)是抑制WRN解旋酶结构域活性的Wemer综合征ATP依赖性解旋酶(WRN)抑制剂。WRN抑制剂1具有研究癌症的潜力[1]。
DMTr-FNA-C(Bz)亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
hDHODH-IN-1 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂, 具有抗炎作用。
L189是一种新型人类DNA连接酶抑制剂, 抑制hLigI/ III/IV, IC50值分别为5/9/5 μM。
Gemcitabine (NSC 613327;LY188011) 是一种 DNA合成 抑制剂,抑制 BxPC-3,Mia Paca-2,PANC-1,PL-45 和 AsPC-1细胞生长的 IC50 分别为 37.6, 42.9, 92.7, 89.3 和 131.4 nM。
ddATP 是一种双脱氧核苷酸,为 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 的链延长抑制剂,可用于 Sanger 法进行 DNA 测序。
116-9e(MAL2-11B)是一种Hsp70辅伴侣DNAJA1抑制剂。116-9e抑制猿猴病毒40(SV40)复制和DNA合成。116-9e抑制肿瘤抗原(TAg)的内源性ATP酶活性和TAg介导的Hsp70激活[1][2]。
Cylinderospermopsin是一种由多种淡水蓝藻产生的蓝藻毒素。它是一种含有胍和硫酸盐基团的多环尿嘧啶衍生物,可以抑制蛋白质合成并共价修饰DNA或RNA[1]。
BVDU 5′-三磷酸是一种带有5′-磷酸标记的抗病毒药物,靶向病毒DNA聚合酶。BVDU 5′-三磷酸对水痘-带状疱疹病毒(VZV)和单纯疱疹病毒1型(HSV-1)表现出优异的选择性,这是由于病毒编码的胸苷激酶的特异性磷酸化。
Acelarin(NUC-1031)是广泛使用的核苷类似物吉西他滨的蛋白转化和增强。
DNA旋转酶-IN-2(化合物22a)是一种细菌DNA旋转酶B抑制剂,对于大肠杆菌DNA旋转酶和结核分枝杆菌DNA旋转蛋白酶,IC50s分别为3.29-10.49和4.41-5.61µM。抗结核和抗菌活性[1]。
螺旋霉素是一种DNA解旋酶抑制剂(Ki:6.8μM),可抑制DNA和RNA合成。螺旋霉素对革兰氏阳性菌菌株有效。Heliquinomycin抑制癌症细胞生长[1][2]。
8-NH2-ATP是ATP的一种非活性形式,由8-NH2-Ado产生。据报道,8-NH2-Ado通过诱导多聚(ADP核糖)聚合酶的凋亡相关裂解而被证明是有效的[1][2]。
甲型流感病毒-IN-5(化合物16e)是一种有效的口服活性抗甲型流感病毒(IAV)剂,IC50为1.29μM。甲型流感病毒-IN-5以可接受的细胞毒性抑制病毒RNA的转录和复制[1]。
TTP-8307是几种鼻病毒和肠道病毒复制的有效抑制剂,靶向非结构蛋白3A,抑制柯萨奇病毒B3(CVB3 Nancy)的复制,EC50为1.2 uM；3A突变V45A,I54F和H57Y赋予抗性TTP-8307。
Streptolydigin (Portamycin) 是一种 3-乙酰基四酸抗生素,是一种有效的细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂,Ki 为 18 μM,Kd 为 15 μM。Streptolydigin 通过与 RNA 聚合酶结合来抑制 RNA 合成 (RNA synthesis),但不抑制真核生物 RNA 聚合酶。Streptolydigin 具有强大的抗菌活性,特别是对厌氧菌和一些革兰氏阳性需氧菌。
阿拉曲沙星是曲瓦沙星的肠外前药,是一种含L-丙氨酰-L-丙氨酰盐的氟萘啶酮。Alatrofloxacin的功能与其他氟喹诺酮类抗生素相似,因为它不仅具有通过干扰DNA合成杀死入侵生物体的抗生素活性,还具有免疫抑制活性[1]。
Methotrexate α-tert-butyl ester,经 OtBu 修饰,显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂,也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药物。
DHODH-IN-7 是人的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 0.91 μM。DHODH-IN-7 诱导急性髓样白血病的分化。
m7GpppAmpG是一种三核苷酸cap类似物,对获得的RNA具有90%的封盖效率[1]。
鸟嘌呤-13C,15N2是13C和15N标记的鸟嘌呤[1]。鸟嘌呤(2-氨基次黄嘌呤)是核酸(DNA和RNA)的基本成分之一。鸟嘌呤是嘌呤衍生物,由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。
DMT-dG(ib) Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
CX-5416 HCl 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
二叔丁基二异丙基磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的磷单体。