FPFT-2216是一种“分子胶”化合物,可降解磷酸二酯酶6D(PDE6D)、锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)和酪蛋白激酶1α(CK1α)。FPFT-2216可用于癌症和炎症疾病的研究[1][2]。
4,5,6,7-四溴苯并咪唑是一种选择性和ATP竞争性CK2(酪蛋白激酶2)抑制剂[1]。
c-Myc抑制剂7是c-Myc抑制物和多靶蛋白降解剂。c-Myc抑制剂7有效降解多种肿瘤细胞中的c-Myc、CK1α、GSPT1和IKZF1/2/3蛋白。c-Myc抑制剂7可用于c-Myc高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染[1]。
Longdaysin 是 CK1α,CK1δ,细胞外信号调节激酶 2 (ERK2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,52 µM。
SSTC3是一种新型小分子CK1α激活剂,EC50为30 nM(WNT驱动的报告基因测定),Kd为32 nM；具有比pyrvinium更好的药代动力学特性,减弱这种Apc突变类器官的生长,EC50为2.9 uM；降低生存力WNT依赖性细胞系(HT29,SW403的EC50=132,63和123 nM,和HCT116细胞分别抑制小鼠中CRC异种移植物的生长；也减弱患者来源的转移性CRC异种移植物的生长,与其他类型的WNT抑制剂相比具有最小的胃肠毒性。
IQA (CGP-029482) 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK2 抑制剂。
CK2/PIM1-IN-1 是 CK2 和 PIM1 的抑制剂,对 CK2 和 PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。CK2/PIM1-IN-1 被开发用于增殖性疾病,如癌症,以及其他激酶相关的疾病,包括炎症、疼痛、血管疾病、致病性感染和某些免疫疾病的研究。
BTX161是沙利度胺类似物,其在人AML细胞中比来那度胺更好地介导CKIα的降解并激活DDR和p53,同时稳定p53拮抗剂MDM2；上调包括MYC在内的所有Wnt靶标并且不影响MDM2 mRNA表达。
(R)-DRF053二盐酸盐(DRF053)是一种有效的,细胞可渗透的双重CK1/CDK抑制剂,CK1,CDK5/p25和CDK1/细胞周期蛋白B的IC50分别为14 nM,220 nM和80 nM；对人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞具有抗增殖活性,EC50为17.2 uM,可防止细胞模型中CK1依赖性淀粉样蛋白β的产生；特别是增加导管衍生的β细胞的数量而不影响它们的增殖。
CK2-IN-6是一种有效的蛋白激酶CK2抑制剂,可用于研究癌症以及其他激酶相关疾病,包括炎症、疼痛和某些免疫疾病[1]。
酪蛋白激酶1δ-IN-5是一种有效且选择性的蛋白激酶CK-1δ抑制剂,其IC50为47nM。酪蛋白激酶1δ-IN-5在体外均显示出神经保护和抗炎特性。酪蛋白激酶1δ-IN-5在神经退行性疾病研究中具有潜在的应用前景。
ALV1是一种有效的Ikaros和Helios降解剂。ALV1可显著降低IKZF1-4、CK1α(酪蛋白激酶1α,CSNK1A1)和核糖体蛋白RPL4的蛋白质丰度。ALV1对IKZF1/2/3表现出类似的降解活性。ALV1诱导Helios/CRBN二聚。ALV1在很大程度上促进了IL-2的分泌[1]。