BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
PfDHODH-IN-1 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。PfDHODH-IN-1 是一种恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂。PfDHODH-IN-1 具有抗疟疾活性。
CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
FRα-IN-1(化合物4)是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1对叶酸受体(FRα和FRβ)表达细胞显示出选择性抗癌活性[1]。
Chimmitecan ((S)-9-Allyl-10-Hydroxycamptothecin) 是一种新型 9-小烷基取代的亲脂性 Camptothecin (HY-16560),是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂。Chimmitecan 具有抗癌活性。
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂,在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM,具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7,诱导细胞死亡。
2'-C-乙炔基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CK2α-IN-1(化合物2)是一种选择性CK2α抑制剂(IC50=7.0µM；Ki=1.6µM),表现出非ATP竞争作用模式。CK2α-IN-1在抗癌研究中显示出良好的潜力[1]。
福斯特罗西他滨-布拉帕胺(MIV-818)是一种口服活性的基于曲唑西他滨的核苷酸前体药物。福斯特罗西他滨-布拉帕胺具有抗癌作用[1]。
5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-Bz-rC是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
(±)-10-Hydroxycamptothecin 是从喜树中分到的生物碱,能够抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性,具有广谱的抗肿瘤活性。
Gly环丙烷Exatecan参与合成抗B7-H4 ADC,含有Exatecan(HY-13631),一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。Gly环丙烷Exatecan参与了ADC hu2F7 Exatecan(化合物34)的形成,其在体内和体外显示出抗肿瘤活性[1]。
N4,N4二甲基胞苷是胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
HDAC-IN-4 是一种选择性的 HDAC6 和 HDAC10 抑制剂,在 BRET 实验中,对 HDAC6 和 HDAC10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。
DENV-IN-7是一种黄酮类似物,是一种登革热病毒(DENV)抑制剂,EC50值为70nM。DENV-IN-7对正常细胞和抗登革热活性具有低毒性[1]。
2′-脱氧-2′-氟-5-三氟或甲基阿糖胞苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Sirt2-IN-1 (Compound 9) 是一种 sirtuin 2 (Sirt2) 抑制剂,IC50 为 163 nM。
ERCC1-XPF-IN-2是一种有效的ERCC1-XPF内切酶抑制剂,IC50值为0.6µM。ERCC1-XPF-IN-2在核苷酸切除修复、顺铂增强和γH2AX测定中显示出活性[1]。
5-(2-羟乙基)胞苷是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。
IRE1α激酶-IN-7(化合物4)是一种IRE1α酶抑制剂。IRE1α激酶-IN-7可用于内质网应激相关疾病的研究[1]。
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)-N6苯氧基乙酰腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
USP1-IN-4(化合物10)是一种有效的USP1抑制剂,其IC50值为2.44nM。USP1-IN-4具有抗癌活性和与多种抗癌药物的协同活性[1]。
N2,N2-二甲基氨基-6-氨基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
LFM-A13 是一种有效的 BTK,JAK2,PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
IU1-47 是一种有效的 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白降解。
3’-TBDMS Bz-rA亚磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷单体。
棕榈酸-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。