AR03(BMH-23)是一种无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶1(Ape1)抑制剂,IC50为2.1µM。AR03对双链DNA的亲和力较低。AR03增强了甲基磺酸甲酯和替莫唑胺对SF767细胞的细胞毒性【1】。
Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
酪蛋白激酶II受体肽是酪蛋白激酶II的底物,Km值为500µM。酪蛋白激酶II底物可用于测量粗酶制剂中酪蛋白激酶II的活性[1]。
N2苯氧乙酰鸟苷是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
2,4-D-d3是氘标记的2,4-D[1]。2,4-D(2,4-二氯苯氧乙酸)是一种用于控制阔叶杂草的选择性系统除草剂。2,4-D作为一种植物激素,导致分生组织不受控制地生长。2,4-D抑制DNA和蛋白质合成,从而阻止植物的正常生长发育[2]。
Mauritianin是一种从 Acalypha indica 花和叶中分离出来的山奈酚。Mauritianin 为拓扑异构酶 I 抑制剂。
Luotonin A 是一种抗病毒 (antiviral) 和抗植物致病真菌 (fungus) 剂。Luotonin A 对烟草花叶病毒 (TMV) 具有良好的抗病毒活性。Luotonin A 对拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 和拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 也有一定的抑制活性。Luotonin A 具有抗肿瘤活性。
SCH900776 是一种有效,选择性,可口服的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高50和500倍。
CDK5-IN-3(化合物11)是一种有效的选择性CDK5抑制剂,CDK5/p25和CDK2/CycA的IC50分别为0.6nm和18nm。CDK5-IN-3可用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)的研究[1]。
NN-390是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为9.8 nM。NN-390穿透血脑屏障(BBB)。NN-390显示转移组3 MB(髓母细胞瘤)的研究潜力【1】。
GW 501516是 PPARδ 的激动剂,EC50 值为 1.1 nM。
帕利磷酰胺(氨丁三醇)是一种具有潜在抗肿瘤活性的合成烷基化剂。作为异环磷酰胺的稳定活性代谢物,帕利磷酰胺(氨丁三胺)通过GC碱基对不可逆地烷基化和交联DNA。这会导致DNA复制受到抑制,最终导致细胞死亡。与异环磷酰胺相比,帕利磷酰胺(氨丁三醇)毒性较小。
ROCK-IN-D2是一种有效的选择性ROCK抑制剂。
抗肿瘤剂-63(化合物40)是一种20(S)-O-键喜树碱(CPT)糖缀合物,是一种对正常细胞无毒的抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-63表现出高稳定性和极弱的直接拓扑异构酶I(Topo I)抑制作用[1]。
环磷酰胺-d8是氘标记的环磷酰胺。环磷酰胺是一种合成烷基化剂,化学上与氮芥有关,具有抗肿瘤活性,是一种免疫抑制剂。
SKLB0565是一种有效的微管蛋白抑制剂。SKLB0565对大肠癌细胞株显示出显著的抗增殖活性,IC50值在0.012μM到0.081μM之间。SKLB0565引起G2/M期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡。SKLB0565抑制细胞迁移并干扰HUVEC的管形成[1]。
AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
丁酸-13C1是13C标记的丁酸。丁酸是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,在几种癌症中具有抗肿瘤作用。
4’-α-C甲基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 11 nM。
Pyridostatin 是一种 G-quadruplexe 稳定剂,Kd 值为 490 nM。
NW 1028是一种有效的VCP/p97抑制剂。NW 1028以p97的ND1L结构域为靶点,抑制依赖p97的报告子的降解。NW 1028与ND1L和全长p97的Kd值分别为100和285nM,具有良好的结合亲和力。NW 1028具有调节细胞有丝分裂纺锤体的功能[1]。
2'-叠氮基-2'-脱氧-5'-O-(4,4'-二甲氧基三丁基)-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Epigenetic factor-IN-1 (40569Z) 是一种表观遗传因子抑制剂。Epigenetic factor-IN-1 对 SIRT7 有很强的结合作用。Epigenetic factor-IN-1 可用于肝癌研究。
3',4'-二甲氧基黄酮是一种脂溶性黄酮,可从报春花叶中分离得到。3',4'-二甲氧基黄酮可以减少PARP的合成和积累,保护皮层神经元免受Parthanatos诱导的细胞死亡。3',4'-二甲氧基黄酮也是人类乳腺癌细胞中的芳基碳氢化合物受体拮抗剂。3',4'-二甲氧基黄酮能促进人造血干细胞的增殖。3',4'-二甲氧基黄酮具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用[1][2][3][4]。
2'-脱氧-N1-甲基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Fenofibrate是 PPARα 激动剂,EC50 为30 μM。
DMT-2'-F-dA Phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
Cemdomespib(KU-596)是一种高度生物利用的第二代Hsp90调节剂。Cemdomespib在改善糖尿病周围神经病变模型中的感觉缺陷方面显示出有效性。Cemdomespib通过诱导热休克反应[1][2][3]诱导Hsp70水平并表现出神经保护活性。
CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。