1629729-98-1

• 常用中文名：CHDI-390576
• 常用英文名：CHDI 00390576
• CAS号：1629729-98-1
• 分子式：C₁₉H₁₃F₄N₃O₂
• 分子量：391.32
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2019-06-04 17:48:02
• 更新时间：2024-01-14 13:57:27
• CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。

名称

• 中文名: CHDI-390576
• 英文名: CHDI-390576

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₃F₄N₃O₂
• 分子量: 391.32

生物活性

• 描述: CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC4:54 nM (IC50)

  HDAC5:60 nM (IC50)

  HDAC7:31 nM (IC50)

  hHDAC9:50 nM (IC50)

  HDAC1:39.7 μM (IC50)

  HDAC3:25.8 μM (IC50)

  HDAC8:9.1 μM (IC50)

  hHDAC6:6.2 μM (IC50)

• 体外研究: CHDI-390576对固定化HDAC4催化结构域的亲和力(Kd)为80 nM [1]。 CHDI-390576抑制I类HDACs(1,3,8)和IIb类HDAC6亚型,IC50分别为39.7μM,25.8μM,9.1μM,6.2μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Luckhurst CA, et al. Development and characterization of a CNS-penetrant benzhydryl hydroxamic acid class IIa histone deacetylase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Jan 1;29(1):83-88.