4′-C2-丙烯-1-基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
9-(3-脱氧-3-氟-β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HDAC-IN-50是一种有效的口服活性细胞凋亡＜0/b>和细胞凋亡＜1/b>双重抑制剂,FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8的IC50值分别为0.18、1.2、0.46、1.4、1.3、1.6、2.6、13nM。HDAC-IN-50诱导G0/G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞。HDAC-IN-50降低pFGFR1的表达,>细胞凋亡<2pSTAT3。HDAC-IN-50显示出抗肿瘤活性[1]。
L-5-甲基尿苷是5-甲基尿嘧啶(HY-W009444)的L-构型。5-甲基尿苷是一种在人体体液中发现的内源性甲基化核苷。
7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity C; 7-Epitaxotere)是多西他赛(docetaxel)的杂质。
5'-(4,4'-二甲氧基三丁基)-5-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
ATR-IN-14(化合物1)是一种有效的ATR激酶抑制剂。ATR-IN-14抑制CHKI蛋白磷酸化下游的ATR信号通路,在25 nM处抑制率为98.03%。ATR-IN-14在LoVo细胞中显示出良好的抗癌活性,IC50为64 nM【1】。
依诺沙星-d8(2266-d8处)是氘标记的依诺沙星。氟喹诺酮类药物依诺沙星(AT 2266)干扰DNA复制并抑制细菌DNA旋转酶(IC50=126µg/ml)和拓扑异构酶IV(IC50=26.5µg/ml)。依诺沙星是一种miRNA处理激活剂,可增强siRNA介导的mRNA降解,促进内源性miRNA的生物生成。依诺沙星对革兰氏阳性和阴性细菌有很强的抗菌活性。依诺沙星是一种癌症特异性生长抑制剂,通过增强TAR RNA结合蛋白2(TRBP)介导的微RNA加工[1][2][3][4]发挥作用。
9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和RyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
NU 7026 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 0.23±0.01 μM,也抑制 PI3K,IC50 为 13±3 μM。
阿比西尼酮V是一种具有预期抗病毒活性的异戊二烯化类黄酮。从黑棘刺桐的茎皮中可以分离到阿比西尼酮V。阿比西尼酮V具有良好的药效学特性。阿比西尼酮V被预测为抗病毒药物,包括抗疱疹(HSV)剂,其机制包括抑制聚合酶、ATP酶和膜完整性[1][2]。
3′-甲基鸟苷是一种鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
Forodesine hydrochloride是有效,可口服的嘌呤核苷磷酸化酶 PNP 抑制剂,其中IC50 范围为0.48至1.57 nM。
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
MKC-1(Ro-31-7453)是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1抑制Akt/mTOR通路。MKC-1通过与包括微管蛋白和导入蛋白β家族成员在内的许多不同细胞蛋白结合来阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
3′-脱氧-3′-氟胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
JH-XVI-178是一种高效、选择性的CDK8/19抑制剂,具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
5-[3-[(2,2,2-三氟乙酰基)氨基]-1-丙炔-1-基]尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Fmoc-L-Lys(Boc)-OH-13C6,15N2是一种15N标记和13C标记的三氯苯唑。
HI-TOPK-032是有效特异的TOPK抑制剂。
Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
三盐酸盐沃拉塞替布(BI 6727)是一种口服活性、高效、ATP竞争性Polo样激酶1(PLK1)抑制剂,IC50为0.87 nM。盐酸伏拉沙坦抑制PLK2和PLK3的IC50分别为5和56 nM。盐酸伏拉沙坦诱导有丝分裂阻滞和细胞凋亡。三盐酸沃拉塞替布是一种二氢蝶啶酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性[1][2]。
2'-氨基-2'-脱氧-5-甲基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
5'-O-TBDMS-N2-ibu-dG是一种核苷衍生物,可用于合成具有抗牛病毒性腹泻病毒活性的先导化合物[1]。
4’-叠氮-2’-脱氧-2’-氟-β-D-阿拉伯氮吡啶是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
阿巴卡韦单硫酸酯是一种具有竞争性、口服活性的核苷逆转录酶抑制剂。单硫酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。阿巴卡韦单硫酸酯在前列腺癌细胞系中显示抗癌活性。阿巴卡韦单硫酸酯可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
Hsp90-Cdc37-IN-3(化合物9)是一种新型的celastrol−具有抗癌活性的咪唑衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3抑制Hsp90−Cdc37通过共价结合,诱导细胞凋亡[1]。
(S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂,对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。