拓扑异构酶II抑制剂3(化合物6H)是一种吖啶酮衍生物,也是一种II型DNA拓扑异异构酶(topo II)抑制剂,作为一种拓扑异构酶IIα/β抑制剂,其IC50值为0.17μM,对于topo IIα亚型,IC50为0.23μM,导致明显的DNA损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失而诱导凋亡[1]。
DNA-PK-IN-10是一种DNA-PK抑制剂。DNA-PK-IN-10可用于癌症和癌症的研究[1]。
AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。
Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
Nicotinamide riboside malate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside malate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside malate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
曲格列酮-d4是氘标记的曲格列酮。曲格列酮是一种PPARγ激动剂,人和小鼠的EC50s分别为550 nM和780 nM PPARγ受体。
Vinflunine是新型氟化长春花生物碱,有阻断有丝分裂和微管蛋白相互作用的活性。
Brefeldin A是蛋白质运输 (protein trafficking) 的特异性抑制剂,其阻断蛋白质从内质网向高尔基复合体的转运。
拓扑异构酶I抑制剂6(化合物3)是拓扑异构酶I的一种有效抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂6能够捕获DNA-Top1切割复合物,并且在非癌细胞系中的细胞毒性较小。拓扑异构酶I抑制剂6具有研究癌症疾病的潜力[1]。
ATR-IN-15(化合物1)是一种口服活性和有效的ATR激酶抑制剂,IC50为8 nM。ATR-IN-15还抑制人结肠癌细胞LoVo、DNA-PK和PI3K,IC50值分别为47、663和5131 nM【1】。
IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
萘啶酸-d5是氘标记的萘啶酸。萘啶酸是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效。萘啶酸在较低浓度下具有抑菌作用,在较高浓度下具有杀菌作用。萘啶酸抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的一个亚单位,并可逆地阻断易感细菌中的DNA复制[1]。
Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。
SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂,EC1.5为 0.16 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱,EC1.5 值分别为 37 μM 和 300 μM。
CHIC35是EX-527的类似物,是SIRT1的有效和选择性抑制剂(IC50=0.124µM)。CHIC35显示出相对于SIRT2(IC50=2.8µM)或SIRT3(IC50>100µM)对SIRT1的潜在选择性抑制[1]。CHIC35具有抗炎作用,可用于CHARGE综合征研究[1][2]。
5-甲基胞苷5′-三磷酸盐(5-甲基-CTP)是一种修饰的核苷三磷酸盐。5-甲基胞苷5′-三磷酸可用于替换未修饰的mRNA,从而提高翻译特性和稳定性,并减少人类和其他哺乳动物细胞中的先天免疫反应[1]。
Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
2'-F-Bz-dC磷酰胺可用于寡核苷酸的合成[1]。
胸苷-13C-1是13C标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1]
Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。
8-苄氧基-3'-脱氧-3'-氟鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Remdesivir 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 ARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。
nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。
N-三甲基-吗啉代-T-5'-O-磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的磷酰胺单体。
DENV-IN-5(化合物4b)是一种登革热病毒(DENV)抑制剂,对DENV-Ⅰ的EC50分别为1.47、9.23、7.08和8.91μM∼ IV复制。DENV-IN-5还以0.1512μM的EC50抑制HIV-1IIb株[1]。
AMA-37是一种芳基吗啉类似物,是ATP竞争性DNA-PK抑制剂,IC50值分别为0.27μM(DNA-PK)、32μM(p110α)、3.7μM(p110β)和22μM(p110γ)[1][2]。
1-丙氨酸衣原体蛋白是一种环状四肽,是一种有效的HDAC抑制剂(IC50=6.4nm)。1-丙氨酸衣原体素诱导MIA PaCa-2细胞G2/M细胞周期阻滞和凋亡[1]。
3'-脱氧-3'-α-C-甲基-N6,N6-二甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2-甲基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。