2′-叠氮基-5′-O-[双(4-甲氧基苯基)苯基甲基]-2′-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,抑制 p97 ATPase,IC50 值为 100 nM。
Top1 inhibitor 1 (化合物 28) 是一种有效的人拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,IC50 值为 29 nM。
HDAC3-IN-1(化合物5)是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为5.96 nM【1】。
LDC4297盐酸盐是CDK7的选择性抑制剂,IC50值为0.13nM。LDC4297盐酸盐抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制,EC50值为24.5nM。LDC4297盐酸盐对疱疹病毒科、腺病毒科、痘病毒科、逆转录病毒科和正粘病毒科显示出广泛的抗病毒活性,EC50值为0.02-1.21μM。LDC4297盐酸盐可用于感染研究[1]。
HDAC1/2和CDK2-IN-1(化合物14d)是一种有效的HDAC1、HDAC2和CDK2双重抑制剂,IC50值分别为70.7、23.1和0.80μM。HDAC1/2和CDK2-IN-1可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡。HDAC1/2和CDK2-IN-1具有理想的体内抗肿瘤活性[1]。
Hexapeptide-11 是一种生物活性肽与 anti-aging 效果。Hexapeptide-11通过介导细胞蛋白的下调,如 ataxia telangiectasia mutated (ATM) 和 p53,保护成纤维细胞免受氧化应激 (oxidative stress) 介导的过早细胞衰老。
2'-氟-2'-脱氧-ara-U-3'-磷脒是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
新型不可逆转谷氨酰胺酶2(TG2)抑制剂
Glabridin 是从 Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类,能够结合并激活 PPARγ,EC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。
Cemadotin(LU103793)是Dolastin 15(HY-P1126)的类似物,它是天然存在的细胞毒性肽。Cemadotin在有丝分裂时阻断细胞,并显示出抑制微管蛋白的Ki值为1μM。Cemadotin可用于研究抗癌[1]。
2'-β-C甲基-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
LY3405105是一种口服活性CDK7抑制剂,IC50为92.8nm。LY3405105显示出潜在的抗肿瘤活性。
Metarrestin (ML246) 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是通过与翻译延伸因子 eEF1A2 相互作用。Metarrestin 是一种一流的核周区室抑制剂,具有良好的 PK 特性,可有效抑制转移。
2'-氟-2'-脱氧-ara-A(Bz)-3'-磷脒是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
3'-O-Me-C(Bz)-2'-磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
硫代秋水仙碱-d3是氘标记的硫代秋水仙碱。硫代秋水仙碱,一种在秋水仙碱(HY-16569)的C环上修饰的衍生物,具有增强的生物学特性。硫代秋水仙碱是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂(IC50=2.5µM),并以0.7µM的Ki与微管蛋白竞争性结合。硫代秋水仙碱诱导细胞凋亡[1][2]。硫代秋水仙碱可以作为ADC技术中的ADC细胞毒素。
Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol (HY-12040) 的 Cu2+ 络合物。Cu(II)-Elesclomol 诱导 K562 细胞凋亡、G1 细胞周期阻滞并诱导 DNA 双链断裂。Cu(II)-Elesclomol 还弱抑制 DNA 拓扑异构酶 I。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。
3'-O-Me-G(iBu)-2'-亚磷酰胺是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
苯扎贝特-d4是氘标记的苯扎贝特。苯扎贝特是PPAR激动剂,人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为50μM、60μM、20μM,小鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为90μM、55μM、110μM；苯扎贝特用作降血脂剂。
5-萘基-β-甲基氨基羰基-2'-O-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Ophiopogonin D' 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性,IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1。
Roscovitine是有效,选择性的 CDKs 抑制剂,抑制 CDK5,CDK2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM。
2-O-DMT-Sulfonyldiethanol phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50 值为3.433 μM。
2'-β-C甲基肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。