292618-32-7

• 常用中文名：ST1481
• 常用英文名：Gimatecan
• CAS号：292618-32-7
• 分子式：C₂₅H₂₅N₃O₅
• 分子量：447.483
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2018-12-05 11:55:59
• 更新时间：2025-08-26 14:11:56
• Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: GIMATECAN
• 英文名: 7-[(E)-tert-butyloxyiminomethyl]-camptothecin
• 英文别名: trans-1-Hydroxy-7-phenyl-hepten-(2)-diin-(4,6); 7-Phenyl-hept-2t-en-4,6-diin-1-ol; 7-tert-butoxyiminomethylcamptothecin; (E)-7-phenyl-2-hepten-4,6-diyn-1-ol; 7-phenyl-hept-2t-ene-4,6-diyn-1-ol; ST-1481; 1-Phenyl-hepten-(5)-trans-diin-(1.3)-ol-(7); trans-7-Phenyl-hepten-(2)-diin-(4.6)-ol-(1); 2-Heptene-4,6-diyn-1-ol,7-phenyl-,(E); (4S)-11-[(E)-(tert-butoxyimino)methyl]-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione; 7-(t-butoxy)iminomethylcamptothecin; 1H-Pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-11-carboxaldehyde, 4-ethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-, 11-(O-(1,1-dimethylethyl)oxime), (4S)-; (E)-7-tert-butoxyiminomethyl-camptothecin; 7-hydroxy-1-phenyl-hept-5E-ene-1,3-diyne; (4S)-4-Ethyl-4-hydroxy-11-[(E)-{[(2-methyl-2-propanyl)oxy]imino}methyl]-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione; 1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-11-carboxaldehyde, 4-ethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-, 11-[O-(1,1-dimethylethyl)oxime], (4S)-; Gimatecan

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 780.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₅N₃O₅
• 分子量: 447.483
• 闪点: 425.9±35.7 °C
• 精确质量: 447.179413
• PSA: 103.01000
• LogP: 3.42
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±2.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.667
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  Topoisomerase I

• 体外研究: 吉马替康(3至300 ng/mL)可显著抑制人类膀胱癌模型(HT1376和MCR)的生长,从而反映出抗增殖能力[1]。吉马替康在0.003µg/mL时引起持续的S期阻滞,并且在用更高浓度(0.03µg/mL)治疗后,S期细胞的数量增加[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HT1376细胞有一个p53突变；MCR细胞有两个p53突变：一个在外显子4(CGC→CCC)和一个在第9外显子(CAG→TAG)浓度：3～300 ng/mL孵育时间：1、6、24小时结果：MCR和HT1376细胞治疗1h后的IC50s分别为90±3和9.0±0.4ng/mL。MCR和HT1376细胞治疗24小时后,IC50分别为5.0±0.2和2.8±0.1ng/mL。生长抑制作用呈剂量依赖性和时间依赖性。HT1376细胞比MCR细胞更敏感,至少在短期暴露后。
• 体内研究: 吉马替康(2mg/kg；每次口服,每四天一次,共四次)对抑制肿瘤生长有效[1]。动物模型：Athymic瑞士裸鼠荷HT1376模型[1]剂量：2mg/kg给药：每次口服,每4天治疗4次。结果：治疗期间对肿瘤生长有明显的抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Paola Ulivi, et al. Cellular Basis of Antiproliferative and Antitumor Activity of the Novel Camptothecin Derivative, Gimatecan, in Bladder Carcinoma Models. Neoplasia. 2005 Feb;7(2):152-61.

安全

• 危害码 (欧洲): T+

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