IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
Nimodipine(Nimotop)是钙离子通道阻断剂nifedipine类似物,能降血压,降低胞内游离钙,Beclin-1和自吞噬。
TSPO配体-1是AUTAC4(HY-134640)的配体,可用于合成ProTAC。TSPO配体-1是一种线粒体外膜跨膜结构域蛋白,可结合AUTAC4并调节线粒体自噬以促进靶向线粒体更新。TSPO配体-1还参与胆固醇从线粒体外膜到线粒体内膜的转运,并作为脑损伤和神经变性的敏感生物标志物[1][2]。
Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
胺碘酮-d10盐酸盐是氘标记的胺碘酮。盐酸胺碘酮是一种抑制ATP敏感性钾通道的抗心律失常药物,IC50为19.1μM[1][2]。
Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。
Tamoxifen Citrate是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
阿法替尼-d8(游离碱)是氘标记的阿法替尼游离碱[1]。阿法替尼游离碱(YN968D1游离碱)是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2(IC50=1 nM)。阿帕替尼游离碱(YN968D1游离碱)是一种治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物。阿法替尼游离碱(YN968D1游离碱)分别以13429和530nM的IC50有效抑制Ret、c-Kit和c-Src。它还抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFRβ的细胞磷酸化[2][3][4]。
Lapatinib ditosylate(GW-572016 ditosylate)是EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.8和9.2 nM。
H-89 dihydrochloride 是蛋白激酶A (PKA) 抑制剂, IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。
BI-D1870 是ATP 竞争性的 RSK 抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。
Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映-贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50值约为5.86 μM。
Peruvoside 是一种有效的 Src,PI3K,JNK ,STAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
线粒体自噬激活剂1(化合物16)是一种线粒体自噬的激活剂。自噬激活剂1是EP-0035985[1]的异构体。
LY2603618 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 为 7 nM。
西地那非(柠檬酸盐)-d8是氘标记的枸橼酸西地那非[1]。枸橼酸西地那非是一种强效的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50为5.22 nM。
替莫唑胺-d3(NSC 362856-d3)是氘标记的替莫唑胺。替莫唑胺(NSC 362856)是一种口服活性DNA烷基化剂,可穿过血脑屏障。替莫唑胺也是一种促自噬和促凋亡剂。替莫唑胺对肿瘤细胞有效,其特征是低水平的O6烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶(OGAT)和功能性错配修复系统。替莫唑胺具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1][2]。
SBI-0206965是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶ULK1抑制剂, 抑制ULK1和ULK2激酶活性, IC50值分别为108nM和711 nM。
Lapatinib (GW572016)是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为10.2 和 9.8 nM。
3'-Hydroxypterostilbene,一种天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0,40.2 和 70.9 μM)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK途径。
Erlotinib 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。
Apigenin 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
Zingiberene (α-Zingiberene) 是一种单环倍半萜烯,是姜油的主要成分。具有神经保护潜能。Zingiberene 能诱导自噬 (autophagy)。具有抗癌活性。
Itraconazole是抗真菌剂。
LY3009120是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为5.8,9.1和15 nM。
Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
Meloxicam D4 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。