Z-VEID-FMK是caspase-6的选择性抑制剂。Z-VEID-FMK可用于肿瘤研究[1]。
Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 18 μM。
Frondoside A 是从海参 Cucumaria frondosa 提取得到的一种天然糖苷,具有抗癌、抗肿瘤侵袭、抗转移、抗血管生成、促凋亡等多种活性,安全性高。
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
Limonin glucoside 可以从柑橘的种子中分离出来。Limonin glucoside 诱导 caspase-3 的激活。Limonin glucoside 抑制人结肠腺癌细胞 (SW480) 增殖 (IC50: 37.39 μM)。
凋亡剂-2(化合物14b)通过下调Bcl-2和上调Bax和caspase-3诱导细胞凋亡。凋亡剂-2具有抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEVD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase-4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M109S 是一种新型小分子,在体外和体内均可保护细胞免受线粒体依赖性凋亡。M109S 有潜力成为研究细胞死亡 (cell death) 机制的研究工具,并开发针对线粒体依赖性细胞死亡途径的治疗方法。M109S 具有良好的脑通透性。
PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂,诱导癌细胞凋亡,EC50 为 2.08 μM。
Ac-YVAD-AOM 是 caspase-1 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
胱天蛋白酶-8IN-1是一种有效的胱天蛋白酶-8抑制剂[1]。
Z-LEED-FMK是一种胱天蛋白酶13和胱天蛋白酶4抑制剂。Z-LEED-FMK还抑制鼠伤寒沙门氏菌感染的巨噬细胞中的胱天蛋白酶-1加工[1][2]。
Procaspase-3/6 activator 1 (compound 1541) 是一种高度特异性和有效的 procaspases-3 和 -6 的激活剂,具有 EC50 值分别为 2.4 ± 0.2 和 2.8 ± 0.3 μM。Procaspase-3/6 activator 1 不会激活 procaspases-1 或 -7。
GPR是一种三氨基酸肽。GPR可以通过抑制caspase-3/p53依赖性凋亡,从Aβ诱导的神经元死亡中拯救培养的大鼠海马神经元。GPR可用于阿尔茨海默病(AD)的研究。
芬布芬-d9(CL-82204-d9)是氘标记的芬布芬。芬布芬(CL-82204)是一种口服活性非甾体抗炎药(NSAID),具有镇痛和解热作用。芬布芬在多种动物模型中都有很强的活性,包括焦糖素水肿、紫外线红斑和佐剂性关节炎。芬布芬对COX-1和COX-2有抑制作用,IC50分别为3.9μM和8.1μM。芬布芬是一种半胱天冬酶(caspase-1,3,4,5,9)抑制剂[1][2][3][4][5]。
Ac-VRPR-AMC是一种荧光原性异aspase底物。Ac-VRPR-AMC可用于测试元蛋白酶活性[1]。
Ginsenoside Rh2 是从 Ginseng 根中分离出来的。Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
Cimiside E是一种三萜木苷,对胃癌细胞具有凋亡作用,IC50值为14.58μM。Cimiside E在G2/M期诱导细胞周期停滞,并通过对外源和内在途径的Caspase级联的诱导介导细胞凋亡[1][2]。
cRIPGBM(氯化物),一种口服活性的促凋亡衍生物。cRIPGBM可由多形性胶质母细胞瘤(GBM)癌症干细胞(CSC)生成。cRIPGBM(氯化物)靶向受体相互作用蛋白激酶2(RIPK2)以诱导胱天蛋白酶1依赖性细胞凋亡。cRIPGBM(氯化物)抑制RIPK2/TAK1(促生存复合物)的形成,并增加RIPK2/胱天蛋白酶1(促凋亡复合物)形成。cRIPGBM(氯化物)在动物模型中在体内发挥强大的抗肿瘤活性[1]。
Z-VEID-AFC是胱天蛋白酶-6的荧光底物[1]。
MX1013是一种有效的、不可逆的二肽半胱天冬酶抑制剂,具有抗凋亡活性。MX1013以30 nM的IC50抑制重组人半胱氨酸蛋白酶3[1]。
JQAD1是一种依赖于CRBN的PROTAC,选择性地靶向EP300进行降解。JQAD1抑制EP300表达和H3K27ac修饰。JQAD1诱导细胞凋亡。JQAD1可用于癌症研究[1]。
2-HBA 是一个有效的 NAD(P)H: 醌受体氧化还原酶 1 (NQO1) 诱导剂,也可以激活半胱天冬酶-3 (caspase-3) 和半胱天冬酶-10 (caspase-10)。
抗癌剂56(化合物4d)是一种具有药物相似性的强效抗癌剂,对多种癌细胞系(IC50<3μM)具有抗癌活性。抗癌剂56诱导细胞周期阻滞在G2/M期,并触发线粒体凋亡途径。抗癌剂56通过积累ROS、上调BAX、下调Bcl-2和激活caspases 3、7、9发挥作用【1】。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=6.7 nM) 和降解剂 (DC50=0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 可以通过蛋白酶体途径迅速降解。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡。Estrogen receptor modulator 10 可以把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。