CWI1-2是一种IGF2BP2抑制剂,结合IGF2BP2并抑制其与m6A修饰的靶转录物的相互作用,诱导细胞凋亡和分化,并显示出有希望的抗白血病作用[1]。
Cryptophycin 1 是一种从 Nostoc sp. 中分离出来的有效的细胞毒性抗微管剂。Cryptophycin 1 可以诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性和出色的抗增殖能力。
L-谷氨酸-13C5是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
MC2625是一种有效的含吡啶的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。MC2625显示选择性HDAC3和HDAC6抑制,IC50为80nM和11nM。MC2625通过诱导凋亡增加乙酰-H3和乙酰-管蛋白水平,并抑制癌症干细胞(CSC)生长[1][2]。
MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路,进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
绞股蓝皂甙锂是绞股蓝皂甙单体,具有抗肿瘤活性。绞股蓝皂甙锂诱导细胞凋亡、细胞周期和迁移[1][2]。
肠内酯是一种生物活性酚代谢产物,称为哺乳动物木脂素,来源于膳食木脂素。肠内酯具有雌激素特性和抗乳腺癌活性[1]。肠内酯是人类乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的DNA修复和增加的凋亡[2]。
MMRi64是一种小分子抑制剂,可在体外破坏Mdm2-MdmX环-环相互作用,激活癌细胞中的p53；有效诱导白血病细胞中Mdm2和MdmX的下调,仅诱导促凋亡基因PUMA(p53上调的细胞凋亡调节剂)的表达,对生长抑制基因p21的诱导最小；选择性诱导白血病/淋巴瘤细胞中p53途径的凋亡臂；协同诱导p53和细胞凋亡与Nutlin3a。
CWI1-2盐酸盐是一种IGF2BP2抑制剂,可结合IGF2BP2并抑制其与m6A修饰的靶转录物的相互作用,诱导细胞凋亡和分化,并显示出良好的抗白血病作用[1]。
ent-Kaurene是一种二萜类化合物,可以通过靶向抗氧化蛋白和消耗GSH来诱导ROS积累,这可以诱导细胞凋亡和铁下垂[1]。
胸腺嘧啶核苷3',5'-二磷酸(脱氧胸苷3',5′-二磷酸；pdTp)四钠是葡萄球菌核酸酶和含有1(SND1,miRNA调控复合物RISC亚基)的tudor结构域的选择性小分子抑制剂。胸苷3',5'-二磷酸四钠在体内显示出抗肿瘤功效[1]。
A947是一种有效且选择性的SMARCA2蛋白水解靶向嵌合体分子(PROTAC)。A947也是一种有效和适度选择性的SMARCA2降解剂。A947对SMARCA2溴结构域具有结合亲和力,Kd值为93nM。A947可用于癌症研究[1]。
腺苷-1′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面
PP5-IN-1 (Compound P053) 是竞争性的丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶-5 (PP5) 抑制剂,可以与其催化结构域结合并导致肾癌细胞凋亡。
GPLGIAGQ 是一种 MMP2 可切割的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向治疗。GPLGIAGQ可用于合成光动力治疗 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
KY1022是ras的不稳定因素。KY1022靶向Wnt/ß-catenin通路并抑制转移性结直肠癌癌症的发展。
PTC596 是一种口服活性和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。PTC596 靶向肿瘤细胞和癌症干细胞 (CSC) 均表达的 BMI1,并诱导 BMI1 过度磷酸化,从而导致其降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导急性髓系白血病祖细胞中不依赖 p53 的线粒体凋亡。
抗癌剂99(化合物2p)对HepG2细胞具有良好的抗癌活性,IC50值为35.9μM。抗癌剂99可以诱导细胞凋亡,并具有抗增殖作用[1]。
泽泻醇F24乙酸酯是一种三萜化合物,可从泽泻根状茎中分离得到。Alisol F 24醋酸盐抑制HBV表面抗原HBsAg和HBeAg的分泌,IC50值分别为7.7µM和5.1µM。Alisol F 24-醋酸盐具有促凋亡活性,可用于癌症研究[1][2]。
Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC,诱导其凋亡。
一种有效的混合sigma2激动剂和sigma1拮抗剂,Ki分别为0.28和13.0 nM；抑制癌细胞生长,调节P-糖蛋白,并与MCF7和MCF ADR细胞中的多柔比星协同作用,IC50在纳摩尔范围内；增加G0-G1期分数和半胱天冬酶非依赖性细胞凋亡,也降低P-gp表达。
Sandacanol 是嗅觉受体 (OR10H1) 的特异性激动剂。Sandacanol 诱导膀胱癌细胞发生细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
NTR 368 是衍生自 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 的一种肽,对应于人类受体的残基 368-381。在胶束脂质存在下,NTR 368 具有螺旋形成倾向。NTR 368 是神经细胞凋亡 (apoptosis) 的有效诱导剂。
腺苷-13C5是13C标记的腺苷[1]。腺苷(腺嘌呤核糖核苷)是一种普遍存在的内源性自闭症,通过四种G蛋白偶联受体A1、A2A、A2B和A3的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节[2][3]。
BTdCPU 是有效的血红素调节的 eIF2α 激酶 (HRI) 激活剂。BTdCPU 促进耐药细胞中 eIF2α 磷酸化并诱导凋亡。
替布非那唑-d9是氘标记的替布非哪唑[1]。替布非那唑是一种非甾体蜕皮激素激动剂,用于防治害虫。替布非那唑具有细胞毒性,可诱导HeLa和昆虫Tn5B1-4细胞凋亡[2][3]。
28 Deoxinobilide是一种宁滨(HY-N3187)型褐藻类化合物,可从印楝种子提取物中分离出来。28脱氧螺内酯显示出抗癌活性。28脱氧英内酯通过线粒体和死亡受体介导的途径诱导HL60细胞的凋亡细胞死亡[1]。