1610964-64-1

• 常用中文名：PTC596
• 常用英文名：PTC596
• CAS号：1610964-64-1
• 分子式：C₁₉H₁₃F₅N₆
• 分子量：420.339
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-06-02 06:47:39
• 更新时间：2025-08-25 13:36:04
• PTC596 是一种口服活性和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。PTC596 靶向肿瘤细胞和癌症干细胞 (CSC) 均表达的 BMI1,并诱导 BMI1 过度磷酸化,从而导致其降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导急性髓系白血病祖细胞中不依赖 p53 的线粒体凋亡。

名称

• 英文名: 5-Fluoro-2-(6-fluoro-2-methyl-1H-benzimidazol-1-yl)-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4,6-pyrimidinediamine
• 英文别名: 5-Fluoro-2-(6-fluoro-2-methyl-1H-benzimidazol-1-yl)-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4,6-pyrimidinediamine; 4,6-Pyrimidinediamine, 5-fluoro-2-(6-fluoro-2-methyl-1H-benzimidazol-1-yl)-N4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 583.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₃F₅N₆
• 分子量: 420.339
• 闪点: 307.0±32.9 °C
• 精确质量: 420.112183
• LogP: 3.68
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.645
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: PTC596 是一种口服活性和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。PTC596 靶向肿瘤细胞和癌症干细胞 (CSC) 均表达的 BMI1,并诱导 BMI1 过度磷酸化,从而导致其降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导急性髓系白血病祖细胞中不依赖 p53 的线粒体凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  BMI-1[1]

• 参考文献:

  [1]. Nishida Y, et al. The novel BMI-1 inhibitor PTC596 downregulates MCL-1 and induces p53-independent mitochondrial apoptosis in acute myeloid leukemia progenitor cells. Blood Cancer J. 2017 Feb 17;7(2):e527.

  [2]. BMI1 inhibitor PTC596