Koenimbine 是一种抗癌剂,可从 Murraya koenigii 的叶子和果实中获得。Koenimbine 能诱导 HT-29 和 SW48 细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死,具有研究癌症的潜力。
GNE-900是一种ATP竞争性、选择性和口服活性的ChK1抑制剂,ChK1和ChK2的IC50分别为0.0011和1.5µM。GNE-900消除G2-M检查点,增强DNA损伤,并诱导细胞凋亡。吉西他滨(HY-17026)和GNE-900给药显示出抗肿瘤活性[1]。
m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
20(R)-Ginsenoside Rh2,基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,作为细胞抗增殖剂。它通过阻断细胞增殖和引起 G1 期阻滞而具有抗癌作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 诱导细胞凋亡并具有抗炎和抗氧化活性。
低克汀病(70-98),人是一种能够与食欲素受体OX1R结合并促进细胞凋亡的多肽[1]。
布洛芬(±)-布洛芬钠是一种口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬钠抑制细胞增殖、血管生成和诱导细胞凋亡。布洛芬钠是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬钠可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][5][8]。
抗癌剂72(化合物8c)是一种有效的钾通道抑制剂。抗癌剂72诱导细胞凋亡[1]。
泮托拉唑-d3是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。
Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 是从放线菌 Actinomadura rubra 中分离出来的。 Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 是一种抗球虫药,用于治疗艾美耳球菌,腺苷球菌,鸡血肠球菌和分散肠球菌感染。Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 通过内在和外在途径诱导鸡心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
IC 86621是一种有效的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂,IC50为120 nM。IC 86621也可作为选择性和可逆的ATP竞争抑制剂。IC 86621抑制DNA-PK介导的细胞DNA双链断裂(DSB)修复(EC50=68µM)。IC 86621增加DSB诱导的抗肿瘤活性,而无细胞毒性作用。IC 86621可以保护类风湿关节炎(RA)T细胞免受凋亡[1][2]。
Quercetin D5 是 Quercetin 的一种氘代化合物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis)。
PDPOB是一种苯基羧酸衍生物。PDPOB对SH-SY5Y细胞中OGD/R诱发的多方面神经元退化具有保护作用,这可以通过减轻线粒体功能障碍、氧化应激和凋亡来证明。PDPOB具有研究脑缺血的潜力[1]。
TD52是一种厄洛替尼(HY-50896)衍生物,是一种口服有效的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)抑制剂癌症抑制剂。TD52通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路介导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡效应。TD52通过干扰Elk1与CIP2A启动子的结合间接降低CIP2A。TD52对p-EGFR的抑制作用较小,并且具有有效的抗癌活性[1]。
Vildagliptin-d3(LAF237-d3)是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1][2]。
Goniothalamin(GTN)是苯乙烯内酯,具有抗癌、抗炎、免疫抑制财产。Goniothalamin诱导多种癌症细胞系的细胞毒性、DNA损伤和凋亡[1]。
去氢克雷那定,一种β-卡宾生物碱,可从类蛇皮草中分离出来。脱氢克雷那定通过激活ERK和JNK诱导细胞凋亡。脱氢克雷那定抑制癌细胞的侵袭和迁移,它还抑制神经元兴奋性以发挥镇痛作用[1][2]。
NSC49652(NSC 49652)是一种靶向死亡受体p75NTR的跨膜结构域(TMD)的化合物,在AraTM测定中IC50为10μM,改变p75NTR TMD的相对构象并诱导哺乳动物细胞中全长受体的动态变化；通过p75NTR和神经元中的JNK途径诱导细胞凋亡并影响黑素瘤细胞的活力,减少肿瘤生长并改善口服的人黑素瘤异种移植模型中的存活。
Bax BH3 peptide (55-74), wild type 是一种含 20 个氨基酸的 Bax BH3 肽 (Bax 1),能够在多种细胞系模型中诱导细胞凋亡。
Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT 的 IC50 为 49 μM。
厄贝沙坦-d6-1是氘标记的厄贝沙坦[1]。厄贝沙坦(SR-47436)是一种口服活性血管紧张素II 1型(AT1)受体阻滞剂(ARB)。厄贝沙坦可以放松血管,降低血压,增加心脏的血液和氧气供应。厄贝沙坦可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究[2]。
L-谷氨酸-13C5,15N是13C-和15N标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
Ethylene glycol dimethacrylate 是一种甲基丙烯酸酯单体,对人牙龈成纤维细胞 (HGF) 具有细胞毒性和基因毒性作用。Ethylene glycol dimethacrylate 会增加细胞内活性氧 (ROS) 的产生,导致 DNA 损伤,增加细胞凋亡 (apoptosis) 并导致细胞周期停滞在 G1/G0 期。
微管蛋白/HDAC-IN-1是一种双微管蛋白和HDAC-IN-1抑制剂,通过与微管蛋白的CH/π相互作用和与HDAC8的氢键相互作用。微管蛋白/HDAC-IN-1抑制微管蛋白聚合并选择性抑制HDAC8(IC50:150nm)。微管蛋白/HDAC-IN-1对多种人类癌细胞具有细胞毒性,还可在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。微管蛋白/HDAC-IN-1可用于血液学和实体肿瘤的研究,如神经母细胞瘤、白血病[1]。
Puerarin 6''-O-Xyloside,是从葛根中分离得到的,拥有抗炎和抗癌活性。Puerarin 6''-O-Xyloside 可诱导线粒体介导的细胞凋亡通路。
Peruvoside 是一种有效的 Src,PI3K,JNK ,STAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
西地那非(柠檬酸盐)-d8是氘标记的枸橼酸西地那非[1]。枸橼酸西地那非是一种强效的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50为5.22 nM。
MEK-IN-5是一种有效的MEK抑制剂,无供体。MEK-IN-5以剂量依赖性和时间依赖性的方式显著降低pMEK和pERK的水平。MEK-IN-5诱导MDA-MB-231细胞凋亡【1】。