Waltonitone 是一种从植物天竺葵中提取的乌斯烷型五环三萜。Waltonitone 在体外和体内均显着抑制肝癌细胞的生长并诱导细胞凋亡。
VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。
Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。
Condurango glycoside A 是 p53 的激活剂。Condurango glycoside A 启动 ROS 生成,上调 p53 表达量。Condurango glycoside A 诱导 HeLa 细胞与 DNA 损伤相关的凋亡和过早衰老。
TRK-IN-23(化合物24b)是有效的口服活性TRK抑制剂,其对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L和TRKAG667C的IC50值分别为0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM和4.8 nM。TRK-IN-23诱导Ba/F3-TRKAG595和Ba/F3-RKAG667C细胞凋亡[1]。
NEDD8抑制剂M22是一种新型,有效,选择性可逆的NEDD8激活酶(NAE)抑制剂；在30μM时完全抑制A549细胞增殖(GI50=5.5μM,GI90=19.3μM)；在裸鼠AGS异种移植物中产生肿瘤抑制作用和斑马鱼模型中的低急性毒性；与MLN4924相比表现出不同的结合模式。
酮洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。酮洛芬(RP-19583)是一种非甾体抗炎药,作为COX的有效抑制剂,人血单核细胞中COX-1和COX-2的IC50分别为2 nM和26 nM【1】。
AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂,可用于治疗卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞,而正常细胞不受影响。PTC-028 对 BMI-1 的作用可诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
QN523是一种具有类药物性质的新型支架,在12种癌细胞系中显示出强大的体外细胞毒性。QN523诱导细胞凋亡和自噬。QN523可用于癌症研究[1]。
Dehydroleucodine 是一种从 Gynoxys verrucosa 分离的倍半萜内酯。 Dehydroleucodine 是肥大细胞稳定剂,可抑制化合物 48/80 诱导的肥大细胞脱粒。Dehydroleucodine 可促进细胞凋亡 (apoptosis),并具有抑制胃溃疡和抗白血病作用。
Kinsenoside 是从金盏花属植物中分离得到的主要活性成分,具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力,防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。
拓扑异构酶Ⅰ抑制剂3(化合物ZML-14)是一种拓扑异异构酶I抑制剂,可以与拓扑异构酶I-DNA复合物相互作用。拓扑异构酶I抑制剂3诱导HepG2细胞凋亡并在G2/M期阻滞细胞周期[1]。
内胡利珠单抗(ALTB-168)是一种免疫检查点激动性抗体,与人CD162(PSGL-1)结合,导致活化T细胞的下调。内胡利珠单抗可用于类固醇难治性急性移植物抗宿主病(SR aGVHD)、银屑病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎研究[1]。
XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂,在 10 μM ATP 存在下,对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。
新型抗肿瘤药物诱导PKR介导的细胞凋亡及与IFN的协同作用
抗-CSC试剂-1是一种有效的抗-CCS试剂。抗CSCs试剂-1抑制细胞生长和细胞迁移。抗CSCs试剂-1诱导细胞凋亡。抗CSCs试剂-1抑制CSCs的生存能力。抗CSCs试剂-1增强CSCs中ROS的产生。抗CSCs试剂-1显示出抗肿瘤活性[1]。
抗肿瘤剂-59(化合物13b)是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-59有效抑制HCT116细胞的增殖和迁移。抗肿瘤药物-59诱导HCT116细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在G2/M期【1】。
ZINC02092166是一种新型有效的选择性小分子抑制剂,用于β-连环蛋白/Tcf4蛋白-蛋白与AlphaScreen和FP测定(野生型β-连环蛋白)中Ki分别为1.7和7.0 uM；对muant保持亲和力连环蛋白V511S,V511S/I569S和R469A,Ki为20-50 uM；对β-连环蛋白/Tcf具有双重选择性β-连环蛋白/钙粘蛋白和β-连环蛋白/APC PPI。
非免疫抑制性FTY720类似物,PKCδ激活剂具有较高的抗增殖效力,Huh7,Hep3B和PLC5细胞的IC50分别为2.4,2.4和3.5 uM；相对于FTY720对HCC细胞表现出较高的体外抗增殖功效。在正常肝细胞中没有细胞毒性,虽然缺乏S1P1受体活性；但通过HCC肿瘤细胞中ROS依赖性PKCδ活化诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。
吗啉(1)是一种双环八肽,属于荨麻疹科环肽家族。吗啉(1)对纯化的微管蛋白聚合具有有效的抑制作用。吗啉(1)对多种癌细胞具有细胞毒性作用,并可诱导A549人肺癌细胞凋亡[1]。
DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
拉西地平-d10是氘标记的拉西地平。拉西地平是一种L型钙通道阻滞剂[1][2]。
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
利仑替单抗(AK002)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向唾液酸结合Ig样凝集素8(SIGLEC8)。利仑替单抗诱导IL-5活化的嗜酸性粒细胞凋亡,并抑制IgE介导的肥大细胞活化。利仑替单抗可用于嗜酸性胃炎和十二指肠炎的研究[1]。