葡萄内酯是一种二萜类化合物,可从黄荆叶中分离出来。葡萄内酯对大肠杆菌具有抗菌活性。维生素内酯诱导细胞凋亡并抑制癌细胞的细胞周期。维生素内酯可用于癌症研究[1][2]。
一种新型选择性STAT3抑制剂,可抑制JAK2-STAT3活化,但对其他转录因子如NF-κB和激酶如AKT,ERK和c-Src无影响；抑制STAT3磷酸化,二聚化和核转位,下调STAT3调节基因表达并诱导MM细胞凋亡；延缓肿瘤生长MM异种移植模型(30mg/kg)；口服活性。
Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1) 是一种参与糖酵解,柠檬酸循环,NADPH 产生,谷氨酰胺代谢和脂肪生成的多功能蛋白质。Malic enzyme inhibitor ME1 调节提供烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH) 的主要途径之一,NADPH 通过维持细胞质中的氧化还原平衡和生物合成过程对癌细胞生长至关重要。Malic enzyme inhibitor ME1 破坏癌细胞中的代谢并通过诱导衰老或凋亡来抑制癌细胞生长。
[6]-Gingerol是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。
硫唑嘌呤(BW 57-322)钠是一种口服活性免疫抑制剂。硫唑嘌呤可以在体内转化为活性代谢物6-巯基嘌呤(6-MP)。硫唑嘌呤具有骨髓抑制作用并诱导细胞凋亡[1][3]。
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
抗肿瘤剂-100(化合物A6)是一种细胞凋亡诱导剂和分子胶,具有优异的抗肿瘤活性[1]。
抗癌剂52是一种有效的抗癌剂。抗癌剂52显示出体外细胞毒性。抗癌药物52诱导细胞凋亡。抗癌剂52具有抗肿瘤作用。抗癌药物52具有研究膀胱癌的潜力[1]。
PROTAC eEF2K降解物-1(化合物11l)是一种针对PROTAC小分子的eEF2K,可诱导MDA-MB-231细胞凋亡。PROTAC eEF2K降解剂-1介导eEF2K的降解[1]。
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
1-丙氨酸衣原体蛋白是一种环状四肽,是一种有效的HDAC抑制剂(IC50=6.4nm)。1-丙氨酸衣原体素诱导MIA PaCa-2细胞G2/M细胞周期阻滞和凋亡[1]。
BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
2-脱氧-D-葡萄糖-d1是氘标记的2-脱氧D-葡萄糖。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1][2]。
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
托瑞米芬-d6(Z-托瑞米芬-d6)柠檬酸盐是氘标记的托瑞米芬柠檬酸盐。托瑞米芬柠檬酸盐(Z-托瑞米芬柠檬酸盐)是第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM),用于预防骨质疏松症。枸橼酸托瑞米芬也能有效抑制传染性埃博病毒扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.07µM和2.6µM[1][2]。
CCI-007(CCI 007)是MLL-r,CALM-AF10和SET-NUP214白血病的选择性抑制剂,对MLL-r白血病细胞系PER-485的IC50为3.5 uM；在24小时内诱导线粒体去极化的快速半胱天冬酶依赖性细胞凋亡治疗；改变敏感细胞中特征性MLL-r基因表达特征,下调HOXA9,MEIS1,CMYC和BCL2的表达,MLL-r白血病的重要驱动因素。
L-抗坏血酸-d2是氘标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种colla
Xestospongin C((-)-Xestospongin C)是一种选择性可逆的肌醇1,4,5-三磷酸受体(IP3R)抑制剂。Xestospongin C作为肌浆/内质网Ca2+ATP酶(SERCA)泵的抑制剂,在体内储存。Xestospongin C以358nm的IC50阻断IP3诱导的小脑微粒体Ca2+释放。Xestospongin C是研究神经元和非神经元细胞中IP3R和Ca2+信号传导的结构和功能的一个有价值的工具[1][2][3]。
HDAC8-IN-3(化合物P19)是一种有效的HDAC8抑制剂,IC50值为9.3μM,并产生热稳定性。HDAC8-IN-3具有细胞毒性并诱导白血病细胞系的凋亡[1]。
HDAC-IN-50是一种有效的口服活性细胞凋亡＜0/b>和细胞凋亡＜1/b>双重抑制剂,FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8的IC50值分别为0.18、1.2、0.46、1.4、1.3、1.6、2.6、13nM。HDAC-IN-50诱导G0/G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞。HDAC-IN-50降低pFGFR1的表达,>细胞凋亡<2pSTAT3。HDAC-IN-50显示出抗肿瘤活性[1]。
Boc-AEVD-CHO 是一种 Caspase 8 抑制剂,可用于细胞凋亡以及免疫与炎症疾病的研究。
Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。
双氯芬酸-13C6(钠)是13C6标记的双氯芬酸钠(钠)。双氯芬酸钠(GP 45840)是一种有效的非选择性抗炎剂,作为COX抑制剂,对CHO细胞中的人COX-1和COX-2的IC50s分别为4和1.3 nM,对绵羊COX-1cox-2分别为5.1和0.84μM。双氯芬酸钠通过激活半胱天冬酶级联诱导神经干细胞凋亡。
Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid sodium 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡。
HEMTAC CDK4/6降解器1是由HSP90和CDK4/6配体连接的PROTAC,Kd值为35.7μM。HEMTAC CDK4/6降解剂1诱导B16F10黑色素瘤细胞中CDK4/6的降解。HEMTAC CDK4/6降解剂1在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6降解剂1可用于癌症研究[1]。
Soyasaponin III 是一类单链齐墩果烷三萜类化合物,是大豆 (Glycine max) 及其相关产品中发现的主要潜在生物活性皂苷之一。Soyasaponin III 可以诱导 Hep-G2 细胞凋亡。